Aminoglykosidit: käyttöaiheet ja lääkkeiden nimet

Aminoglykosidien ryhmä sisältyy antibioottien luokkaan, jolle lääkäreillä on laaja kokemus käytöstä. Lääkkeillä on laaja valikoima herkkiä mikro-organismeja, ne ovat tehokkaita monoterapiassa yhdessä muiden antibioottien kanssa. Niitä ei käytetä ainoastaan ​​sisäelinten konservatiiviseen hoitoon, vaan myös kirurgiaan, urologiaan, oftalmologiaan ja otolaryngologiaan. Samalla osa bakteerien resistenssistä, sivuvaikutusten mahdollisuus määrittää tarvetta huolelliseen lähestymistapaan lääkkeiden valinnassa, ajoissa havaitaan vasta-aiheita, hallita haittavaikutusten kehittymistä.

Antimikrobisen aktiivisuuden spektri

Aminoglykosidivalmisteiden ominaisuus on korkea aktiivisuus aerobisia bakteereja vastaan.

Gram-negatiiviset enterobakteerit ovat herkkiä:

  • E. coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Tehokkuutta havaitaan myös fermentoimattomien Gram-negatiivisten sauvojen suhteen: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Useimmat stafylokokit (grampositiiviset kookit) ovat myös herkkiä näille lääkkeille. Kliinisesti merkittävin vaikutus on kultaisen ja epidermisen stafylokokin suhteen.

Samalla aminoglykosidit eivät vaikuta mikro-organismeihin, jotka ovat anoksisissa olosuhteissa (anaerobit). Bakteerit, joilla on kyky tunkeutua ihmisen soluihin, piiloutuvat luonnollisista puolustusjärjestelmistä, ovat myös herkkiä aminoglykosideille. Metisilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä antibiooteille. Siksi niiden käyttö ei ole sopiva pneumokokkien, anaerobien (bakteerien, klostridien), legionellan, klamydian, salmonellan, shigellan aiheuttamille infektioille.

Nykyaikainen järjestely

Tämän antibioottiryhmän nimi "aminoglykosidit" annettiin läsnäololla molekyylissä aminohappoja, jotka oli yhdistetty glykosidisidoksilla muiden rakenteellisten elementtien kanssa.

On olemassa erilaisia ​​luokittelumalleja. Yleisimmin käytettävät perustuvat tuotantomenetelmiin ja mikrobispektriin.

Bakteriaalisen kasviston herkkyydestä ja stabiilisuudesta riippuen vapautuu 4 sukua aminoglykosideja.

Aminoglykosidiluokitus ja lääkkeiden luettelo:

  • 1. sukupolvi: streptomysiini, neomysiini, monomitsiini, kanamysiini;
  • 2. sukupolvi: gentamisiini;
  • 3. sukupolvi: amikatsiini, netilmisiini, sizomysiini, tobramysiini;
  • 4. sukupolvi: izepamitsin.

Viitataan myös aminoglykosideihin spektinomysiiniin. Se on luonnollinen antibiootti, jota tuottavat streptomycete-bakteerit.

Herkkien mikrobien yleisen spektrin lisäksi jokaisella sukupolvella on omat ominaisuutensa. Niinpä mycobacterium tuberculosis on herkkä ensimmäiselle sukupolvelle, erityisesti streptomysiinille ja kanamysiinille, ja amikatsiini on tehokas atyyppisiä mykobakteereja vastaan. Streptomysiini on aktiivinen ruttoinfektion, tularemian, luomistaudin, enterokokkien aiheuttamia aiheuttajia vastaan. Monomitsiinillä on pienempi aktiivisuus stafylokokkeja vastaan, mutta aktiivisempi alkueläinten läsnä ollessa.

Jos 1. sukupolven lääkkeet ovat tehottomia, kun ne altistuvat Pus ecumenukselle, jäljellä olevat antibiootit ovat erittäin aktiivisia tätä mikrobia vastaan.

Kolmas sukupolvi laajentaa merkittävästi antimikrobisen aktiivisuuden spektriä.

Tehokkain suhteessa:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Yksi tehokkaimmista lääkkeistä, joilla on alhainen prosenttiosuus mikrobiologisesta resistenssistä koko aminoglykosidien ryhmässä, on amikatsiini.

Amikatsiini on haluttu lääke kiireellistä hoitoa varten, kunnes saadaan spektritutkimusten tulokset ja tautia aiheuttavien mikrobien herkkyys.

Isapamysiiniä kutsutaan neljännelle sukupolvelle. Tehokas vastaan ​​citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Sitä voidaan käyttää paitsi aerobisten infektioiden hoidossa myös anaerobisissa, mikroaerofiilisissä (pienen hapen määrän keskipitkällä) kasvistossa.

Spektinomysiinin ominaispiirre on sen korkea kliininen tehokkuus suhteessa gonorrhean aiheuttavaan aineeseen. Jopa gonokokit, jotka ovat resistenttejä perinteisesti käytetyille penisilliineille, ovat herkkiä tälle antibiootille. Käytetään myös allergioihin muille antibakteerisille aineille.

Alkuperän mukaan lääkkeet on jaettu luonnollisiin ja puolisynteettisiin. Tämän ryhmän (streptomysiini) ja neomysiinin, kanamysiinin ensimmäisenä edustajana tobramysiiniä tuottavat aktinomykeetit (säteilevät sienet). Gentamiciini - sienet micromonospores. Näiden antibakteeristen aineiden kemiallisella konversiolla saadaan puolisynteettisiä antibiootteja: amikatsiini, netilmisiini, isepamysiini.

Mekanismit kliinisen tehon muodostamiseksi

Aminoglykosidit ovat bakterisidisiä antibiootteja. Herkät mikro-organismit vaikuttavat lääkkeisiin kokonaan niiden elinkelpoisuudesta. Vaikutusmekanismi johtuu proteiinisynteesin heikentymisestä bakteeri-ribosomeilla.

Hoidon vaikutus aminoglykosideihin määräytyy seuraavasti:

  • herkkien patogeenien spektri;
  • kudoksen jakautumisen ja eliminaation piirteet ihmiskehosta;
  • antibioottien vaikutus;
  • Synergia muiden antibioottien kanssa;
  • muodostuu mikro-organismien resistenssistä.

Huumeiden antibakteerinen vaikutus tässä ryhmässä on sitäkin merkittävämpi, sitä suurempi on lääkeainepitoisuus veriseerumissa.

Antibiootti-ilmiö lisää niiden tehokkuutta: bakteerien lisääntyminen tapahtuu vasta jonkin aikaa sen jälkeen, kun lääke on lopetettu. Tämä auttaa vähentämään terapeuttisia annoksia.

Näiden aineiden positiivinen piirre on hoidon vaikutuksen lisääntyminen, kun penisilliiniä ja kefalosporiinia käytetään yhdessä antibioottien kanssa verrattuna kunkin lääkkeen käyttöön erikseen. Tätä ilmiötä kutsutaan synergismiksi ja tässä tapauksessa se havaitaan suhteessa useisiin aerobisiin mikrobeihin - gram-negatiivisiin ja grampositiivisiin.

Pitkäaikainen aminoglykosidiryhmän antibioottien käyttö (viime vuosisadan 40-luvulta) huomattava määrä mikro-organismeja on muodostanut heille resistenssin (resistenssin), joka voidaan kehittää ja luonnollisesti. Anaerobisissa olosuhteissa esiintyvillä bakteereilla on luonnollinen vastustuskyky. Niiden solunsisäinen kuljetusjärjestelmä ei pysty toimittamaan lääkemolekyyliä kohteeseen.

Hankitun vastuksen muodostumisen mekanismit:

  • mikrobien entsyymien vaikutus antibioottimolekyyliin, modifioimalla ja poistamalla se antimikrobista aktiivisuutta;
  • soluseinän läpäisevyyden vähentäminen lääkemolekyylille;
  • muutos ribosomin proteiinikohteen rakenteen mutaatiossa, johon antibiootti vaikuttaa.

Tällä hetkellä mikro-organismit ovat muuttuneet kestäviksi useimmille 1. ja 2. sukupolven aminoglykosideille. Samaan aikaan muiden sukupolvien lääkkeille on ominaista paljon alhaisempi vastus, mikä tekee niistä edullisempia.

Kliinisen käytön laajuus

Käyttö on osoitettu vakaville, systeemisille infektioille. Useimmiten määrätty yhdessä beetalaktaamien (kefalosporiinien, glykopeptidien), anaerobisten aineiden (linkosamidien) kanssa.

Tärkeimmät käyttöaiheet:

  • sepsis, myös neutropenian taustalla;
  • tarttuva endokardiitti;
  • osteomyeliitti;
  • vatsaontelon ja pienen lantion monimutkaiset infektiot (peritoniitti, paiseet);
  • nosokominen keuhkokuume, mukaan lukien hengityslaitteeseen liittyvä;
  • virtsajärjestelmän infektiot, jotka ovat monimutkaisia ​​pussin muodostumisen (perinephritis, carbuncle ja munuaisten apostomatoosi, pyelonefriitti) vuoksi;
  • meningiitti (post-traumaattinen, postoperatiivinen);
  • stressiä prosessit neutropenian taustalla.

Tätä antibioottien ryhmää käytetään myös tartuntatautien hoidossa.

Tehokkain on:

  • streptomysiini (rutto, tularemia, luomistauti, tuberkuloosi);
  • gentamisiini (tularemiaa varten);
  • kanamysiini (tuberkuloosille).

Eri aminoglykosidiantibioottien antamismenetelmiä käytetään, riippuen infektion paikasta ja patogeenin ominaisuuksista: lihaksensisäisesti, laskimonsisäisesti tabletteina. Lääkkeen antaminen imusysteemiin on paljon harvinaisempaa ja endotrakeaalista johtuen kapeasta terapeuttisesta ikkunasta.

Ennen laaja-alaista toimintaa kaksoispisteessä on välttämätöntä tuhota paikalliset patogeenit mahdollisimman paljon. Tätä varten levitä neomysiiniä, kanamysiiniä, usein yhdessä makrolidien (erytromysiini) kanssa.

On mahdollista käyttää sitä silmälääketieteessä silmän, skleraatin ja sarveiskalvon sidekalvon bakteerisairauksien paikalliseen hoitoon. Käytetään erityisiä annostusmuotoja - korvapisarat ja voiteet. Yleensä samanaikaisesti hormonaalisen tulehduskipulääkkeen kanssa. Esimerkiksi gentamysiini, jossa on betametasonia.

Aminoglykosideilla on kapea terapeuttinen ikkuna, eli vähimmäiskäsittelyn ja sivuvaikutuksia aiheuttavan pitoisuuden välinen aika.

Luettelo aminoglykosidien käyttöä koskevista perussäännöistä:

  • annos lasketaan painon, potilaan iän, munuaisten toiminnan perusteella;
  • antoreitti riippuu patologisen fokuksen paikallistamisesta;
  • tiukasti kiinni lääkkeen antotavasta;
  • tarkkailla jatkuvasti antibiootin pitoisuutta veressä;
  • kreatiniinitasoa kontrolloidaan kerran 3-5 päivässä;
  • Kuulemistutkimus suoritetaan ennen (jos mahdollista) ja (tarpeen) käsittelyn jälkeen.

Aminoglykosideja käytetään lyhyillä kursseilla. Keskimäärin 7–10 päivää. Tarvittaessa lääkkeitä annetaan pitempään (enintään 14 vuorokautta). On kuitenkin muistettava, että lääkkeiden pitkäaikainen käyttö on todennäköisempiä sivuvaikutuksia.

Ei-toivotut vaikutukset

Aminoglykosidit ovat erittäin tehokkaita sekä melko myrkyllisiä antibiootteja. Niitä ei aina ole mahdollista levittää myös herkän mikro-organismin läsnä ollessa.

  • allergiset reaktiot, kun niitä käytetään aiemmin;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • kuulo- ja vestibulaaristen laitteiden vaurioituminen;
  • tulehduksellisen luonteen (neuriitti) ja lihaskudoksen (myasthenia) hermopäätteiden vaurioituminen;
  • raskaus milloin tahansa;
  • imetysaika.

Raskauden aikana käyttö on mahdollista vain terveydellisistä syistä. Kun imettävät lääkkeet voivat vaikuttaa lapsen suoliston mikroflooraan ja sillä on myrkyllinen vaikutus kasvavaan kehoon.

Aminoglykosidilääkkeillä on useita haitallisia vaikutuksia:

  • myrkyllinen vaikutus kuulo- ja vestibulaaristen laitteiden elimeen;
  • kielteiset vaikutukset munuaiskudokseen, virtsan suodatusprosessin heikkeneminen;
  • hermoston häiriöt;
  • allergiset reaktiot.

Myrkylliset vaikutukset ovat voimakkaampia lapsilla ja vanhuksilla. Gentamiciinia ei suositella alle 14-vuotiaille lapsille. Erityisten käyttöaiheiden ja varoen mukaan sitä voidaan käyttää vastasyntyneillä, ennenaikaisilla vauvoilla. Näissä lapsissa munuaisten toiminnallinen aktiivisuus vähenee, mikä johtaa lääkkeiden toksisuuden voimakkaaseen nousuun.

Myös iäkkäillä potilailla on todennäköisesti haittavaikutuksia. Näillä potilailla on jopa mahdollista säilyttää myrkyllinen vaikutus korviin, vaikka niillä on säilynyt munuaistoiminta. Annosta on tarpeen säätää potilaan iän mukaan.

Lääkkeiden vaikutusten vaikutukset ENT-elimiin

Merkittävin aminoglykosidien kielteinen vaikutus ENT-elimiin systeemisen käytön aikana. Ototoksisuus lisääntyy dramaattisesti edellisessä korvan patologiassa. Täydellisen terveyden taustalla voi kuitenkin kehittyä myös peruuttamattomia muutoksia.

Aminoglykosideja käytetään ylähengitysteiden sairauksiin paikallisena hoitona. Merkittävän imeytymisen puute vähentää toksisten vaikutusten todennäköisyyttä. Levitä korvan voide, sumutetta paikalliseen käyttöön. Valmisteet sisältävät vain aminoglykosidia (Framycetin) tai yhdistelmänä muiden lääkkeiden kanssa. Lääkeaine Sofradex koostuu framyketiinistä, gramisidiinistä (polypeptidiantibiootista), hormonaalista lääkettä, deksametasonia.

Luettelo aminoglykosidivalmisteiden paikallista käyttöä koskevista käyttöaiheista:

  • akuutti nasofaryngiitti;
  • krooninen nuha;
  • paranasaalisten poskionteloiden sairaudet;
  • ulkoinen otiitti

On myös mahdollista käyttää kirurgisessa otolaryngologiassa bakteeri-komplikaatioiden ehkäisyä leikkausten jälkeen.

Aminoglykosidien ototoksisuus määräytyy niiden kyvyn mukaan kerääntyä sisäkorvan nesteisiin.

Hiusten solujen häviäminen (kuulon ja tasapainon elimen tärkeimmät reseptorirakenteet), niiden täydelliseen tuhoutumiseen asti, aiheuttaa täydellisen kuurauden asteittaisen kehittymisen. Kuuleminen on kadonnut ikuisesti.

Myös vestibulaarisen laitteen toiminta on häiriintynyt. Näyttöön tulee huimaus, liikkeiden koordinointi pahenee, kävelyn vakaus pienenee. Amikatsiini on vähiten myrkyllinen, kun sitä käytetään parenteraalisesti, neomysiini on myrkyllisin.

Näin ollen aminoglykosideilla on mahdollisuus käyttää laajasti nykyaikaisessa kliinisessä lääketieteessä. Niiden turvallisuus määräytyy kuitenkin potilaan kattavan tutkimuksen, riittävän tilan ja lääkkeen ottamistavan valinnan perusteella. Mahdollisuutta käyttää aminoglykosideja ylempien hengitysteiden sairauksien hoidossa tulisi päättää lääkäri erikseen kussakin tapauksessa perustuen kattavaan analyysiin organismin koko sairauden, iän, kuuloelinten tilan ja tasapainon luonteesta ja luonteesta.

Aminoglykosidit mikä on

Aminoglykosidien pääasiallinen kliininen merkitys on aerobisen gramnegatiivisten taudinaiheuttajien aiheuttamien sairaalainfektioiden sekä infektiivisen endokardiitin hoidossa. Streptomysiiniä ja kanamysiiniä käytetään tuberkuloosin hoidossa. Neomysiiniä, joka on kaikkein myrkyllisin aminoglykosidien joukossa, käytetään vain sisällä ja paikallisesti.

Aminoglykosideilla on potentiaalista munuaistoksisuutta, ototoksisuutta ja ne voivat aiheuttaa neuromuskulaarisen salpauksen. Riskitekijöiden huomioon ottaminen, yksi päivittäinen annos, lyhyt hoitokurssi ja TLM voivat kuitenkin vähentää HP: n ilmenemismäärää.

Toimintamekanismi

Aminoglykosideilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy proteiinisynteesin rikkomiseen ribosomeilla. Aminoglykosidien antibakteerisen aktiivisuuden aste riippuu niiden maksimipitoisuudesta veren seerumissa. Yhdistettynä penisilliinien tai kefalosporiinien kanssa havaitaan synergiaa joidenkin gram-negatiivisten ja grampositiivisten aerobisten mikro-organismien suhteen.

Aktiivisuus spektri

Geneminoglykosidien II ja III sukupolvelle on tunnusomaista annosriippuvaista bakterisidistä vaikutusta Enterobacteriaceae-perheen (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Ja muut) gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​sekä ei-fermentoivia gram-negatiivisia sauvoja (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglykosidit ovat aktiivisia muita stafylokokkeja vastaan ​​kuin MRSA. Streptomysiini ja kanamysiini vaikuttavat M. tuberculosisiin, kun taas amikatsiini on aktiivisempi M. aviumia ja muita epätyypillisiä mykobakteereja vastaan. Streptomysiini ja gentamisiini vaikuttavat enterokokkeihin. Streptomysiini on aktiivinen rutto-taudinaiheuttajia, tulariaa, luomistaudia vastaan.

Aminoglykosidit ovat inaktiivisia S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobien (Bacteroides spp., Clostridium spp. Ja muut) vastaan. Lisäksi S.pneumoniaen, S.maltophilian ja B.cepacian resistenssiä aminoglykosideille voidaan käyttää näiden mikro-organismien tunnistamisessa.

Vaikka in vitro aminoglykosidit ovat aktiivisia hemofiilia, shigellaa, salmonellaa, legionellaa vastaan, kliinistä tehoa näiden patogeenien aiheuttamien infektioiden hoidossa ei ole osoitettu.

farmakokinetiikkaa

Nielemisen yhteydessä aminoglykosidit eivät käytännössä imeydy, joten niitä käytetään parenteraalisesti (paitsi neomysiini). Kun i / m-injektio imeytyy nopeasti ja kokonaan. Huippupitoisuudet kehittyvät 30 minuuttia laskimonsisäisen infuusion päätyttyä ja 0,5-1,5 tuntia lihaksensisäisen antamisen jälkeen.

Suurin aminoglykosidipitoisuus vaihtelee potilaiden välillä jakautumistilavuudesta riippuen. Jakautumistilavuus riippuu puolestaan ​​kehon painosta, nesteen tilavuudesta ja rasvakudoksesta, potilaan tilasta. Esimerkiksi potilailla, joilla on laaja palovamma, ascites, aminoglykosidien jakautuminen lisääntyy. Päinvastoin, se vähenee dehydraation tai lihasdüstroofian myötä.

Aminoglykosidit jakautuvat solunulkoiseen nesteeseen, mukaan lukien seerumi, paiseen eksudaatti, askit, perikardiaalinen, keuhkopussin, synoviaalinen, lymfaattinen ja peritoneaalinen neste. Pystyy luomaan suuria pitoisuuksia elimistöissä, joissa on hyvä verenkierto: maksa, keuhkot, munuaiset (missä ne kertyvät kortikaaliseen aineeseen). Pieniä pitoisuuksia havaitaan syljen, keuhkoputkien eritteissä, sappeen, rintamaitoon. Aminoglykosidit kulkevat huonosti BBB: n läpi. Meningien tulehduksessa läpäisevyys kasvaa hieman. CSF: n vastasyntyneet saavuttavat korkeammat pitoisuudet kuin aikuiset.

Aminoglykosidit eivät metaboloidu, ne erittyvät munuaisten kautta glomerulaarisuodatuksella muuttumattomana, jolloin ne muodostavat suuria pitoisuuksia virtsassa. Erittymisnopeus riippuu potilaan iästä, munuaisten toiminnasta ja oireyhtymistä. Kuumeista kärsivillä potilailla se voi lisääntyä, ja munuaisten vajaatoiminta heikkenee merkittävästi. Iäkkäillä ihmisillä glomerulaarisen suodatuksen vähenemisen seurauksena erittyminen voi myös hidastua. Kaikkien aminoglykosidien puoliintumisaika aikuisilla, joilla on normaali munuaisten toiminta, on 2-4 tuntia, vastasyntyneillä - 5-8 tuntia, lapsilla - 2,5-4 tuntia. Munuaisten vajaatoiminnassa puoliintumisaika voi nousta 70 tuntiin tai enemmän.

Haittavaikutukset

Munuaiset: Nefrotoksinen vaikutus voi ilmetä lisääntyneen janon, huomattavan virtsan määrän kasvun tai vähenemisen, glomerulaarisen suodatuksen vähenemisen ja kreatiniinitason nousun veren seerumissa. Riskitekijät: munuaisten vajaatoiminta, vanhempi ikä, suuret annokset, pitkät hoitokurssit, muiden nefrotoksisten lääkkeiden samanaikainen käyttö (amfoterisiini B, polymyksiini B, vankomysiini, silikonidiureetit, syklosporiini). Valvontatoimenpiteet: toistuva virtsan kliininen analyysi, seerumin kreatiniinin määrittäminen ja glomerulaarisen suodatuksen laskeminen 3 päivän välein (jos tämä indikaattori pienenee 50%, aminoglykosidi on peruutettava).

Ototoksisuus: kuulon heikkeneminen, melu, soittoääni tai tunne "väsymisestä" korvissa. Riskitekijät: edistynyt ikä, aluksi kuulon heikkeneminen, suuret annokset, pitkät hoitokurssit, muiden ototoksisten lääkkeiden samanaikainen käyttö. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: kuulon toiminnan valvonta, mukaan lukien audiometria.

Vestibulotoksisuus: liiallinen liikkeiden koordinointi, huimaus. Riskitekijät: edistynyt ikä, lähtötilanteen häiriöt, suuret annokset, pitkäaikaiset hoidot. Ennaltaehkäisevät toimenpiteet: vestibulaarisen laitteen toiminnan valvonta, mukaan lukien erityiset testit.

Neuromuskulaarinen esto: hengityselinten masennus, kunnes hengityselinten lihakset ovat täydellisesti halvaantuneet. Riskitekijät: alkuperäiset neurologiset sairaudet (parkinsonismi, myasthenia), lihasrelaksanttien samanaikainen käyttö, munuaisten vajaatoiminta. Apua: kalsiumkloridin tai antikolinesteraasin lääkkeiden käyttöönotossa.

Hermosto: päänsärky, yleinen heikkous, uneliaisuus, lihasten nykiminen, parestesiat, kouristukset; streptomysiiniä käytettäessä kasvojen ja suun alueella voi esiintyä palovammoja, tunnottomuutta tai parestesiaa.

Allergiset reaktiot (ihottuma jne.) Ovat harvinaisia.

Paikallisia reaktioita (flebiitti, jossa on sisään- / sisäänmeno) havaitaan harvoin.

todistus

Empiirinen hoito (useimmissa tapauksissa määrätty yhdessä β-laktaamien, glykopeptidien tai anaerobisten lääkkeiden kanssa oletetuista patogeeneistä riippuen):

Post-traumaattinen ja postoperatiivinen meningiitti.

Aminoglykosidit: luettelo lääkkeistä

Uusien antibioottien, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia, kuten fluorokinolonien, kefalosporiinien, esiintyminen farmakologisilla markkinoilla johti siihen, että lääkärit alkoivat harvoin määrätä aminoglykosideja (lääkkeitä). Luettelo tässä ryhmässä olevista lääkkeistä on varsin laaja ja sisältää sellaisia ​​tunnettuja lääkkeitä, kuten "Penisilliini", "Gentamiciini", "Amikatsin". Tähän päivään asti intensiivihoidon ja kirurgian osastoissa aminoglykosidisarjojen lääkkeet ovat edelleen suosituimpia.

Lyhyt kuvaus ryhmästä

Aminoglykosidit - huumeet (harkitsemme alla lueteltujen lääkkeiden luetteloa), jotka eroavat puolisynteettisistä tai luonnollisista lähteistä. Tällä antibioottien ryhmällä on nopea ja tehokas bakteereja tappava vaikutus kehoon.

Näitä antibiootteja käytetään laajalti, kuten edellä mainittiin, kirurgisessa käytännössä. Ja se ei ole sattumaa. Lääkärit korostavat aminoglykosidien monia etuja.

Huumeiden vaikutus kehoon on erilainen kuin nämä positiiviset kohdat:

  • korkea antibakteerinen aktiivisuus;
  • tuskallisen reaktion puuttuminen (injektoituna);
  • harvinaiset allergiat;
  • kyky tuhota siitosbakteerit;
  • tehostettu terapeuttinen vaikutus yhdistettynä beetalaktaamiantibiootteihin;
  • korkean toiminnan vaarallisten infektioiden torjunnassa.

Edellä mainittujen etujen ohella tällä lääkeryhmällä on kuitenkin haittoja.

Aminoglykosidien miinukset ovat:

  • huumeiden alhainen aktiivisuus hapen puuttuessa tai happamassa ympäristössä;
  • pääaineen heikko tunkeutuminen kehon nesteisiin (sappi, aivo-selkäydinneste, sputum);
  • monien sivuvaikutusten esiintyminen.

Huumeiden luokittelu

On olemassa useita luokituksia.

Kun otetaan huomioon aminoglykosidien lääketieteellisen käytännön käyttöönoton sekvenssi, erotetaan seuraavat sukupolvet:

  1. Ensimmäiset tartuntatautien torjuntaan käytetyt lääkkeet olivat streptomysiini, monomitsiini, neomysiini, kanamysiini, paromomysiini.
  2. Toinen sukupolvi sisältää nykyaikaisempia aminoglykosideja (lääkkeitä). Lääkkeiden luettelo: "Gentamicin", "Tobramysiini", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Tähän ryhmään kuuluvat puolisynteettiset lääkkeet, kuten Amikacin, Izepamycin.

Vaikutusvaikutusten ja resistenssin syntymisen mukaan aminoglykosidit luokitellaan hieman eri tavalla.

Lääkkeiden sukupolvet ovat seuraavat:

1. Ryhmä 1 sisältää seuraavat lääkkeet: streptomysiini, kanamysiini, monomitsiini, neomysiini. Nämä lääkkeet voivat torjua tuberkuloosin ja joidenkin epätyypillisten bakteerien aiheuttajia. Ne ovat kuitenkin voimattomia monia gram-negatiivisia mikro-organismeja ja stafylokokkeja vastaan.

2. Aminoglykosidien toisen sukupolven edustaja on lääke Gentamicin. Sillä on suuri antibakteerinen aktiivisuus.

3. Kehittyneempi lääkitys. Niillä on korkea antibakteerinen aktiivisuus. Levitä kolmannen sukupolven aminoglykosideja (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, eli kolmas sukupolvi). Lääkkeiden luettelo on seuraava:

4. Neljäs ryhmä sisältää lääkkeen "Izepamysiini". Se on erottuva lisäominaisuudella tehokkaasti käsitellä cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

Lääketieteellisessä käytännössä on kehitetty toinen luokitus. Se perustuu huumeiden käyttöön sairauden kliinistä, infektion luonteesta ja käyttötavasta riippuen.

Tämä aminoglykosidien luokitus on seuraava:

  1. Lääkkeitä systeemisiä vaikutuksia varten, jotka annetaan keholle parenteraalisesti (injektiolla). Vaikeassa muodossa esiintyvien, oportunististen anaerobisten mikro-organismien aiheuttamien bakteeripuhdistuneiden infektioiden hoitamiseksi määrätään seuraavia lääkkeitä: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramysiini, Sizomitsin. Vaarallisten monoinfektioiden hoito, jotka perustuvat sitoviin patogeeneihin, on tehokas käytettäessä lääkkeitä Streptomycin, Gentomicin, hoidossa. Mycobacteriosis, lääkkeet Amikacin, Streptomycin, Kanamycin auttaa.
  2. Valmisteet, joita käytetään yksinomaan erityisillä merkinnöillä. Nämä ovat: "Paromitsin", "Neomysiini", "Monomitsin".
  3. Lääkkeet paikalliseen käyttöön. Niitä käytetään kitulenttien bakteeritartuntojen hoitoon otolaryngologiassa ja oftalmologiassa. Paikallisella altistuksella kehitettiin lääkkeitä "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Merkinnät

Aminoglykosidien käyttö on sopiva erilaisten aerobisten gram-negatiivisten patogeenien tuhoamiseen. Lääkkeitä voidaan käyttää monoterapiana. Usein ne yhdistetään beetalaktaamien kanssa.

Aminoglykosideja määrätään seuraavien hoitoon:

  • sairaalainfektiot, jotka ovat eri paikoissa;
  • punaista postoperatiivista komplikaatiota;
  • vatsan sisäiset infektiot;
  • sepsis;
  • tarttuva endokardiitti;
  • vaikea pyelonefriitti;
  • tartunnan palovammoja;
  • bakteeri-röyhkeä meningiitti;
  • tuberkuloosi;
  • vaaralliset tartuntataudit (rutto, luomistauti, tularemia);
  • gram-negatiivisten bakteerien aiheuttama septinen niveltulehdus;
  • virtsatieinfektiot;
  • oftalmiset sairaudet: blefariitti, bakteeri-keratiitti, sidekalvotulehdus, keratonjunktiviitti, uveiitti, dakryosystiitti;
  • otorinolaryngologiset sairaudet: ulkoinen otiitti, rhinopharyngitis, nuha, sinuiitti;
  • alkueläininfektiot.

Haittavaikutukset

Valitettavasti tämän lääkeryhmän hoidon aikana potilas voi kokea useita haittavaikutuksia. Huumeiden pääasiallinen haittapuoli on korkea myrkyllisyys. Siksi vain lääkärin tulee määrätä aminoglykosidipotilaalle.

Sivuvaikutuksia voi ilmetä:

  1. Ototoxicity. Potilaat valittavat kuulon heikkenemisestä, soittoäänen esiintymisestä, melusta. Usein ne viittaavat korvien ruuhkautumiseen. Useimmiten tällaisia ​​reaktioita havaitaan vanhuksilla, ihmisillä, jotka kärsivät aluksi kuulovammaisista. Tällaiset reaktiot kehittyvät potilailla, joilla on pitkäaikainen hoito tai suuria annoksia.
  2. Munuaistoksisuus. Potilalla on voimakas jano, virtsan määrä muuttuu (se voi joko kasvaa tai laskea), kreatiniinipitoisuus veressä nousee, glomerulaarinen suodatus pienenee. Tällaiset oireet ovat ominaista niille, jotka kärsivät munuaisten vajaatoiminnasta.
  3. Neuromuskulaarinen esto. Joskus hengitys on masentunut hoidon aikana. Joissakin tapauksissa hengityselinten lihaksia on jopa halvaantunut. Yleensä tällaiset reaktiot ovat ominaista potilaille, joilla on neurologisia sairauksia tai joilla on heikentynyt munuaistoiminta.
  4. Vestibulaariset häiriöt. Ne osoittavat koordinoinnin puutetta, huimausta. Hyvin usein nämä haittavaikutukset ilmenevät, kun potilaalle määrätään streptomysiiniä.
  5. Neurologiset häiriöt. Saattaa olla parestesia, enkefalopatia. Joskus hoitoon liittyy näköhermon vaurioituminen.

Hyvin harvoin aminoglykosidit aiheuttavat allergisia ilmenemismuotoja, kuten ihottumaa.

Vasta

Kuvattuilla lääkkeillä on joitakin rajoituksia käyttöön. Useimmiten aminoglykosidit (joiden nimet on annettu edellä) ovat vasta-aiheisia seuraavissa patologioissa tai olosuhteissa:

  • yksilöllinen yliherkkyys;
  • heikentynyt munuaisten erittymistoiminto;
  • kuulovamma;
  • neutropeenisten vakavien reaktioiden kehittyminen;
  • vestibulaariset häiriöt;
  • myasthenia, botulismi, parkinsonismi;
  • masentunut hengitys, stupori.

Lisäksi niitä ei tulisi käyttää hoitoon, jos potilaalla on negatiivinen reaktio mihin tahansa tämän ryhmän lääkkeeseen.

Harkitse suosituimpia aminoglykosideja.

"Amikasiinista"

Lääkkeellä on voimakas bakteriostaattinen, bakterisidinen ja anti-tuberkuloosivaikutus ihmiskehoon. Se osoittaa suurta aktiivisuutta monien grampositiivisten ja gram-negatiivisten bakteerien torjunnassa. Joten todistaa lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeet. Injektiot ovat tehokkaita stafylokokkien, streptokokkien, pneumokokkien, salmonellan, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis-hoidon hoidossa.

Lääke ei pysty imeytymään ruoansulatuskanavan kautta. Siksi sitä käytetään vain suonensisäisesti tai lihakseen. Vaikuttavan aineen korkein pitoisuus havaitaan seerumissa 1 tunnin kuluttua. Positiivinen terapeuttinen vaikutus kestää 10-12 tuntia. Tämän ominaisuuden vuoksi injektiot suoritetaan kahdesti päivässä.

Kun suositellaan lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeiden käyttöä? Injektiot näytetään seuraavia vaivoja varten:

  • keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, keuhkojen paiseet;
  • vatsakalvon tartuntataudit (peritoniitti, haimatulehdus, kolecistiitti);
  • virtsateiden sairaudet (kystiitti, urethritis, pyelonefriitti);
  • ihon patologiat (haavaumat, palovammat, imeytymät, tartunnan saaneet haavat);
  • osteomyeliitti;
  • meningiitti, sepsis;
  • tuberkuloositaudit.

Usein tätä työkalua käytetään leikkauksen aiheuttamiin komplikaatioihin.

Lääkkeiden käyttö pediatrisessa käytännössä on sallittua. Tämä seikka vahvistaa lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeet. Lääkkeitä voidaan määrätä ensimmäisten elinpäivien lapsille.

Lääkäri määrittää annokset potilaan iän ja kehon painon mukaan.

Ohje antaa suosituksia:

  1. 1 kg: n potilaspainosta (sekä aikuinen että lapsi) tulee olla 5 mg lääkettä. Tällä järjestelmällä ruiskutetaan uudelleen 8 tunnissa.
  2. Jos 7,5 mg lääkettä otetaan 1 kg: n painokiloa kohti, injektioiden välinen aika on 12 tuntia.
  3. Huomioi, miten Amikacin suosittelee käyttämään vastasyntyneiden käyttöohjeita. Syntyneille lapsille annos lasketaan seuraavasti: 1 kg - 7,5 mg. Injektioiden väli on 18 tuntia.
  4. Hoidon kesto voi olla 7 vuorokautta (sisääntulossa) tai 7–10 päivää (injektiolla / m).

"Netilmisiini"

Tämä lääke on antimikrobisia vaikutuksiaan, joka on samanlainen kuin "Amikacin". Samaan aikaan on tapauksia, joissa Netilmicin osoitti suurta tehokkuutta suhteessa niihin mikro-organismeihin, joissa edellä kuvattu lääke oli voimaton.

Lääkkeellä on merkittävä etu verrattuna muihin aminoglykosideihin. Kuten lääkkeen "Netilmicin" käyttöohjeet osoittavat, lääkkeellä on vähemmän nefro- ja ototoksisuutta. Lääkitys on tarkoitettu yksinomaan parenteraaliseen käyttöön.

"Netilmicin" käyttöohjeet suosittelevat:

  • septikemian, bakteerin,
  • gram-negatiivisten mikrobien aiheuttaman epäillyn infektion hoitoon;
  • hengityselinten infektioiden, virtsarakon, ihon, nivelsiteiden, osteomyeliitin kanssa;
  • vastasyntyneet vakavien stafylokokki-infektioiden (sepsis tai keuhkokuume) tapauksessa;
  • haavojen, preoperatiivisten ja intraperitoneaalisten infektioiden kanssa;
  • jos leikkauspotilailla on riski postoperatiivisista komplikaatioista;
  • ruoansulatuskanavan tartuntatauteilla.

Suositeltu annos määräytyy vain lääkärin toimesta. Se voi vaihdella välillä 4 mg - 7,5. Annoksesta, potilaan tilasta ja iästä riippuen suositellaan 1-2 injektiota päivän aikana.

"Penisilliini"

Tämä lääkitys on yksi tärkeimmistä antibiooteista ryhmässä. Sillä on aktiivisuutta erilaisia ​​mikro-organismeja vastaan.

Herkkä penisilliinille:

  • streptokokkeja;
  • gonokokkeja;
  • meningokokki;
  • pneumokokin;
  • taudinaiheuttajat difterian, pernarutto, jäykkäkouristus, kaasu gangreeni;
  • tiettyjä stafylokokin kantoja, protea.

Lääkärit sanovat tehokkaimmat vaikutukset kehoon lihakseen. Tällaisella injektiolla havaitaan 30-60 minuutin kuluttua korkein penisilliinipitoisuus veressä.

Penisilliini-aminoglykosideja määrätään seuraavissa tapauksissa:

  1. Nämä lääkkeet sepsiksen hoidossa ovat erittäin vaativia. Niitä suositellaan gonokokki-, meningokokki-, pneumokokki-infektioiden hoitoon.
  2. Lääke Penisilliini on määrätty potilaille, joille on tehty leikkauksia komplikaatioiden estämiseksi.
  3. Työkalu auttaa torjumaan punaista aivokalvontulehdusta, aivohousuja, gonorrhea, sykoosia, syfilisiä. Sitä suositellaan vakavien palovammojen ja haavojen varalta.
  4. Penisilliinihoito on määrätty potilaille, jotka kärsivät korva- ja silmätulehduksista.
  5. Lääkettä käytetään polttokipu ja keuhkokuume, kolangiitti, kolecistiitti ja septinen endokardiitti.
  6. Reumasta kärsiville ihmisille tämä lääke on määrätty hoitoon ja ehkäisyyn.
  7. Lääkettä käytetään vastasyntyneille ja pikkulapsille, joilla on diagnosoitu napanuoraus, septicopyemia tai septinen toksisuus.
  8. Lääke sisältyy seuraavien sairauksien hoitoon: otiitti, scarlet-kuume, difteria, röyhkeä pleuriitti.

Lihaksensisäisesti annosteltuna lääkkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti veriin. Mutta 3-4 tunnin lääkehoidon jälkeen kehossa ei enää havaita. Siksi, jotta saadaan riittävä pitoisuus, suositellaan, että injektiot toistetaan 3-4 tunnin välein.

Huume "Gentamicin"

Se on tehty voiteen, injektionesteiden ja tablettien muodossa. Lääkkeellä on selviä bakteereja aiheuttavia ominaisuuksia. Se vaikuttaa haitallisesti moniin gramnegatiivisiin bakteereihin: Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lääke "Gentamiciini" (tabletit tai liuos), joka tulee kehoon, tuhoaa tarttuvat aineet solutasolla. Kuten mikä tahansa aminoglykosidi, se myös rikkoo patogeenien proteiinisynteesiä. Tämän seurauksena tällaiset bakteerit menettävät kykynsä lisääntyä edelleen eivätkä voi levitä koko kehoon.

Antibiootti on määrätty erilaisiin järjestelmiin ja elimiin vaikuttaville tartuntatauteille:

  • aivokalvontulehdus;
  • peritoniitti;
  • eturauhastulehdus;
  • tippurin;
  • osteomyeliitti;
  • kystiitti;
  • pyelonefriitti;
  • kohdun limakalvon tulehdus;
  • empyema, pleura;
  • keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume;

Lääke "Gentamicin" on melko suosittu lääketieteessä. Sen avulla potilaat voivat parantaa vakavia hengitysteiden ja virtsateiden infektioita. Tätä hoitoa suositellaan tarttuvien prosessien yhteydessä, joihin liittyy vatsakalvo, luut, pehmytkudos tai iho.

Aminoglykosidit eivät ole tarkoitettu itsehoitoon. Älä unohda, että vain pätevä lääkäri voi valita tarvittavan antibiootin. Siksi älä välitä itse. Luota terveydenhuollon ammattilaisille!

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Aminoglykosidit mikä on

Aminoglykosidit mikä on

Uusien antibioottien, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia, kuten fluorokinolonien, kefalosporiinien, esiintyminen farmakologisilla markkinoilla johti siihen, että lääkärit alkoivat harvoin määrätä aminoglykosideja (lääkkeitä). Luettelo tässä ryhmässä olevista lääkkeistä on varsin laaja ja sisältää sellaisia ​​tunnettuja lääkkeitä, kuten "Penisilliini", "Gentamiciini", "Amikatsin". Tähän päivään asti intensiivihoidon ja kirurgian osastoissa aminoglykosidisarjojen lääkkeet ovat edelleen suosituimpia.

Aminoglykosidit - huumeet (harkitsemme alla lueteltujen lääkkeiden luetteloa), jotka eroavat puolisynteettisistä tai luonnollisista lähteistä. Tällä antibioottien ryhmällä on nopea ja tehokas bakteereja tappava vaikutus kehoon.

Lääkkeillä on laaja valikoima toimintoja. Niiden antimikrobinen aktiivisuus ilmaistaan ​​gram-negatiivisia bakteereja vastaan, mutta se on merkittävästi pienempi torjunnassa grampositiivisia mikro-organismeja vastaan. Ja aminoglykosidit ovat täysin tehottomia anaerobeja vastaan.

Tämä lääkeryhmä tuottaa erinomaisen bakterisidisen vaikutuksen, koska se kykenee estämään peruuttamattomasti proteiinisynteesiä herkissä mikro-organismeissa ribosomin tasolla. Lääkkeet ovat aktiivisia sekä lisääntymiselle että lepotilassa oleville soluille. Antibioottien aktiivisuusaste riippuu täysin niiden pitoisuudesta potilaan seerumissa.

Aminoglykosidien ryhmää käytetään nykyään varsin rajoitetusti. Tämä johtuu näiden lääkkeiden suuresta myrkyllisyydestä. Yleisimmin tällaiset lääkkeet ovat munuaiset ja kuuloelimet.

Näiden varojen tärkeä piirre on niiden mahdottomuus elävään soluun. Näin ollen aminoglykosidit ovat täysin voimattomia solunsisäisten bakteerien torjunnassa.

Näitä antibiootteja käytetään laajalti, kuten edellä mainittiin, kirurgisessa käytännössä. Ja se ei ole sattumaa. Lääkärit korostavat aminoglykosidien monia etuja.

Huumeiden vaikutus kehoon on erilainen kuin nämä positiiviset kohdat:

  • korkea antibakteerinen aktiivisuus;
  • tuskallisen reaktion puuttuminen (injektoituna);
  • harvinaiset allergiat;
  • kyky tuhota siitosbakteerit;
  • tehostettu terapeuttinen vaikutus yhdistettynä beetalaktaamiantibiootteihin;
  • korkean toiminnan vaarallisten infektioiden torjunnassa.

Edellä mainittujen etujen ohella tällä lääkeryhmällä on kuitenkin haittoja.

Aminoglykosidien miinukset ovat:

  • huumeiden alhainen aktiivisuus hapen puuttuessa tai happamassa ympäristössä;
  • pääaineen heikko tunkeutuminen kehon nesteisiin (sappi, aivo-selkäydinneste, sputum);
  • monien sivuvaikutusten esiintyminen.

On olemassa useita luokituksia.

Kun otetaan huomioon aminoglykosidien lääketieteellisen käytännön käyttöönoton sekvenssi, erotetaan seuraavat sukupolvet:

Vaikutusvaikutusten ja resistenssin syntymisen mukaan aminoglykosidit luokitellaan hieman eri tavalla.

Lääkkeiden sukupolvet ovat seuraavat:

1. Ryhmä 1 sisältää seuraavat lääkkeet: streptomysiini, kanamysiini, monomitsiini, neomysiini. Nämä lääkkeet voivat torjua tuberkuloosin ja joidenkin epätyypillisten bakteerien aiheuttajia. Ne ovat kuitenkin voimattomia monia gram-negatiivisia mikro-organismeja ja stafylokokkeja vastaan.

2. Aminoglykosidien toisen sukupolven edustaja on lääke Gentamicin. Sillä on suuri antibakteerinen aktiivisuus.

3. Kehittyneempi lääkitys. Niillä on korkea antibakteerinen aktiivisuus. Levitä kolmannen sukupolven aminoglykosideja (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, eli kolmas sukupolvi). Lääkkeiden luettelo on seuraava:

4. Neljäs ryhmä sisältää lääkkeen "Izepamysiini". Se on erottuva lisäominaisuudella tehokkaasti käsitellä cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

Lääketieteellisessä käytännössä on kehitetty toinen luokitus. Se perustuu huumeiden käyttöön sairauden kliinistä, infektion luonteesta ja käyttötavasta riippuen.

Tämä aminoglykosidien luokitus on seuraava:

  1. Lääkkeitä systeemisiä vaikutuksia varten, jotka annetaan keholle parenteraalisesti (injektiolla). Vaikeassa muodossa esiintyvien, oportunististen anaerobisten mikro-organismien aiheuttamien bakteeripuhdistuneiden infektioiden hoitamiseksi määrätään seuraavia lääkkeitä: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramysiini, Sizomitsin. Vaarallisten monoinfektioiden hoito, jotka perustuvat sitoviin patogeeneihin, on tehokas käytettäessä lääkkeitä Streptomycin, Gentomicin, hoidossa. Mycobacteriosis, lääkkeet Amikacin, Streptomycin, Kanamycin auttaa.
  2. Valmisteet, joita käytetään yksinomaan erityisillä merkinnöillä. Nämä ovat: "Paromitsin", "Neomysiini", "Monomitsin".
  3. Lääkkeet paikalliseen käyttöön. Niitä käytetään kitulenttien bakteeritartuntojen hoitoon otolaryngologiassa ja oftalmologiassa. Paikallisella altistuksella kehitettiin lääkkeitä "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Aminoglykosidien käyttö on sopiva erilaisten aerobisten gram-negatiivisten patogeenien tuhoamiseen. Lääkkeitä voidaan käyttää monoterapiana. Usein ne yhdistetään beetalaktaamien kanssa.

Aminoglykosideja määrätään seuraavien hoitoon:

  • sairaalainfektiot, jotka ovat eri paikoissa;
  • punaista postoperatiivista komplikaatiota;
  • vatsan sisäiset infektiot;
  • sepsis;
  • tarttuva endokardiitti;
  • vaikea pyelonefriitti;
  • tartunnan palovammoja;
  • bakteeri-röyhkeä meningiitti;
  • tuberkuloosi;
  • vaaralliset tartuntataudit (rutto, luomistauti, tularemia);
  • gram-negatiivisten bakteerien aiheuttama septinen niveltulehdus;
  • virtsatieinfektiot;
  • oftalmiset sairaudet: blefariitti, bakteeri-keratiitti, sidekalvotulehdus, keratonjunktiviitti, uveiitti, dakryosystiitti;
  • otorinolaryngologiset sairaudet: ulkoinen otiitti, rhinopharyngitis, nuha, sinuiitti;
  • alkueläininfektiot.

Valitettavasti tämän lääkeryhmän hoidon aikana potilas voi kokea useita haittavaikutuksia. Huumeiden pääasiallinen haittapuoli on korkea myrkyllisyys. Siksi vain lääkärin tulee määrätä aminoglykosidipotilaalle.

Sivuvaikutuksia voi ilmetä:

  1. Ototoxicity. Potilaat valittavat kuulon heikkenemisestä, soittoäänen esiintymisestä, melusta. Usein ne viittaavat korvien ruuhkautumiseen. Useimmiten tällaisia ​​reaktioita havaitaan vanhuksilla, ihmisillä, jotka kärsivät aluksi kuulovammaisista. Tällaiset reaktiot kehittyvät potilailla, joilla on pitkäaikainen hoito tai suuria annoksia.
  2. Munuaistoksisuus. Potilalla on voimakas jano, virtsan määrä muuttuu (se voi joko kasvaa tai laskea), kreatiniinipitoisuus veressä nousee, glomerulaarinen suodatus pienenee. Tällaiset oireet ovat ominaista niille, jotka kärsivät munuaisten vajaatoiminnasta.
  3. Neuromuskulaarinen esto. Joskus hengitys on masentunut hoidon aikana. Joissakin tapauksissa hengityselinten lihaksia on jopa halvaantunut. Yleensä tällaiset reaktiot ovat ominaista potilaille, joilla on neurologisia sairauksia tai joilla on heikentynyt munuaistoiminta.
  4. Vestibulaariset häiriöt. Ne osoittavat koordinoinnin puutetta, huimausta. Hyvin usein nämä haittavaikutukset ilmenevät, kun potilaalle määrätään streptomysiiniä.
  5. Neurologiset häiriöt. Saattaa olla parestesia, enkefalopatia. Joskus hoitoon liittyy näköhermon vaurioituminen.

Hyvin harvoin aminoglykosidit aiheuttavat allergisia ilmenemismuotoja, kuten ihottumaa.

Kuvattuilla lääkkeillä on joitakin rajoituksia käyttöön. Useimmiten aminoglykosidit (joiden nimet on annettu edellä) ovat vasta-aiheisia seuraavissa patologioissa tai olosuhteissa:

Lisäksi niitä ei tulisi käyttää hoitoon, jos potilaalla on negatiivinen reaktio mihin tahansa tämän ryhmän lääkkeeseen.

Harkitse suosituimpia aminoglykosideja.

Lääkkeellä on voimakas bakteriostaattinen, bakterisidinen ja anti-tuberkuloosivaikutus ihmiskehoon. Se osoittaa suurta aktiivisuutta monien grampositiivisten ja gram-negatiivisten bakteerien torjunnassa. Joten todistaa lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeet. Injektiot ovat tehokkaita stafylokokkien, streptokokkien, pneumokokkien, salmonellan, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis-hoidon hoidossa.

Lääke ei pysty imeytymään ruoansulatuskanavan kautta. Siksi sitä käytetään vain suonensisäisesti tai lihakseen. Vaikuttavan aineen korkein pitoisuus havaitaan seerumissa 1 tunnin kuluttua. Positiivinen terapeuttinen vaikutus kestää 10-12 tuntia. Tämän ominaisuuden vuoksi injektiot suoritetaan kahdesti päivässä.

Kun suositellaan lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeiden käyttöä? Injektiot näytetään seuraavia vaivoja varten:

  • keuhkokuume, keuhkoputkentulehdus, keuhkojen paiseet;
  • vatsakalvon tartuntataudit (peritoniitti, haimatulehdus, kolecistiitti);
  • virtsateiden sairaudet (kystiitti, urethritis, pyelonefriitti);
  • ihon patologiat (haavaumat, palovammat, imeytymät, tartunnan saaneet haavat);
  • osteomyeliitti;
  • meningiitti, sepsis;
  • tuberkuloositaudit.

Usein tätä työkalua käytetään leikkauksen aiheuttamiin komplikaatioihin.

Lääkkeiden käyttö pediatrisessa käytännössä on sallittua. Tämä seikka vahvistaa lääkkeen "Amikacin" käyttöohjeet. Lääkkeitä voidaan määrätä ensimmäisten elinpäivien lapsille.

Lääkäri määrittää annokset potilaan iän ja kehon painon mukaan.

Ohje antaa suosituksia:

  1. 1 kg: n potilaspainosta (sekä aikuinen että lapsi) tulee olla 5 mg lääkettä. Tällä järjestelmällä ruiskutetaan uudelleen 8 tunnissa.
  2. Jos 7,5 mg lääkettä otetaan 1 kg: n painokiloa kohti, injektioiden välinen aika on 12 tuntia.
  3. Huomioi, miten Amikacin suosittelee käyttämään vastasyntyneiden käyttöohjeita. Syntyneille lapsille annos lasketaan seuraavasti: 1 kg - 7,5 mg. Injektioiden väli on 18 tuntia.
  4. Hoidon kesto voi olla 7 vuorokautta (sisääntulossa) tai 7–10 päivää (injektiolla / m).

Tämä lääke on antimikrobisia vaikutuksiaan, joka on samanlainen kuin "Amikacin". Samaan aikaan on tapauksia, joissa Netilmicin osoitti suurta tehokkuutta suhteessa niihin mikro-organismeihin, joissa edellä kuvattu lääke oli voimaton.

Lääkkeellä on merkittävä etu verrattuna muihin aminoglykosideihin. Kuten lääkkeen "Netilmicin" käyttöohjeet osoittavat, lääkkeellä on vähemmän nefro- ja ototoksisuutta. Lääkitys on tarkoitettu yksinomaan parenteraaliseen käyttöön.

"Netilmicin" käyttöohjeet suosittelevat:

  • septikemian, bakteerin,
  • gram-negatiivisten mikrobien aiheuttaman epäillyn infektion hoitoon;
  • hengityselinten infektioiden, virtsarakon, ihon, nivelsiteiden, osteomyeliitin kanssa;
  • vastasyntyneet vakavien stafylokokki-infektioiden (sepsis tai keuhkokuume) tapauksessa;
  • haavojen, preoperatiivisten ja intraperitoneaalisten infektioiden kanssa;
  • jos leikkauspotilailla on riski postoperatiivisista komplikaatioista;
  • ruoansulatuskanavan tartuntatauteilla.

Suositeltu annos määräytyy vain lääkärin toimesta. Se voi vaihdella välillä 4 mg - 7,5. Annoksesta, potilaan tilasta ja iästä riippuen suositellaan 1-2 injektiota päivän aikana.

Tämä lääkitys on yksi tärkeimmistä antibiooteista ryhmässä. Sillä on aktiivisuutta erilaisia ​​mikro-organismeja vastaan.

Herkkä penisilliinille:

  • streptokokkeja;
  • gonokokkeja;
  • meningokokki;
  • pneumokokin;
  • taudinaiheuttajat difterian, pernarutto, jäykkäkouristus, kaasu gangreeni;
  • tiettyjä stafylokokin kantoja, protea.

Lääkärit sanovat tehokkaimmat vaikutukset kehoon lihakseen. Tällaisella injektiolla havaitaan 30-60 minuutin kuluttua korkein penisilliinipitoisuus veressä.

Penisilliini-aminoglykosideja määrätään seuraavissa tapauksissa:

  1. Nämä lääkkeet sepsiksen hoidossa ovat erittäin vaativia. Niitä suositellaan gonokokki-, meningokokki-, pneumokokki-infektioiden hoitoon.
  2. Lääke Penisilliini on määrätty potilaille, joille on tehty leikkauksia komplikaatioiden estämiseksi.
  3. Työkalu auttaa torjumaan punaista aivokalvontulehdusta, aivohousuja, gonorrhea, sykoosia, syfilisiä. Sitä suositellaan vakavien palovammojen ja haavojen varalta.
  4. Penisilliinihoito on määrätty potilaille, jotka kärsivät korva- ja silmätulehduksista.
  5. Lääkettä käytetään polttokipu ja keuhkokuume, kolangiitti, kolecistiitti ja septinen endokardiitti.
  6. Reumasta kärsiville ihmisille tämä lääke on määrätty hoitoon ja ehkäisyyn.
  7. Lääkettä käytetään vastasyntyneille ja pikkulapsille, joilla on diagnosoitu napanuoraus, septicopyemia tai septinen toksisuus.
  8. Lääke sisältyy seuraavien sairauksien hoitoon: otiitti, scarlet-kuume, difteria, röyhkeä pleuriitti.

Lihaksensisäisesti annosteltuna lääkkeen vaikuttava aine imeytyy nopeasti veriin. Mutta 3-4 tunnin lääkehoidon jälkeen kehossa ei enää havaita. Siksi, jotta saadaan riittävä pitoisuus, suositellaan, että injektiot toistetaan 3-4 tunnin välein.

Se on tehty voiteen, injektionesteiden ja tablettien muodossa. Lääkkeellä on selviä bakteereja aiheuttavia ominaisuuksia. Se vaikuttaa haitallisesti moniin gramnegatiivisiin bakteereihin: Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lääke "Gentamiciini" (tabletit tai liuos), joka tulee kehoon, tuhoaa tarttuvat aineet solutasolla. Kuten mikä tahansa aminoglykosidi, se myös rikkoo patogeenien proteiinisynteesiä. Tämän seurauksena tällaiset bakteerit menettävät kykynsä lisääntyä edelleen eivätkä voi levitä koko kehoon.

Antibiootti on määrätty erilaisiin järjestelmiin ja elimiin vaikuttaville tartuntatauteille:

  • aivokalvontulehdus;
  • peritoniitti;
  • eturauhastulehdus;
  • tippurin;
  • osteomyeliitti;
  • kystiitti;
  • pyelonefriitti;
  • kohdun limakalvon tulehdus;
  • empyema, pleura;
  • keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume;

Lääke "Gentamicin" on melko suosittu lääketieteessä. Sen avulla potilaat voivat parantaa vakavia hengitysteiden ja virtsateiden infektioita. Tätä hoitoa suositellaan tarttuvien prosessien yhteydessä, joihin liittyy vatsakalvo, luut, pehmytkudos tai iho.

Aminoglykosidit eivät ole tarkoitettu itsehoitoon. Älä unohda, että vain pätevä lääkäri voi valita tarvittavan antibiootin. Siksi älä välitä itse. Luota terveydenhuollon ammattilaisille!

Aminoglykosidit - ryhmä orgaanisia aineita, jotka ovat yleisiä aminohappomolekyylin läsnäolon kemiallisessa rakenteessa, joka on yhdistetty glykosidisidoksella aminosyklisen renkaan kanssa. Monet aminoglykosidit ovat antibiootteja. Kemiallisen rakenteen mukaan myös aminokyklitolibiootti, spektinomysiini, on lähellä aminoglykosideja. Aminoglykosidien pääasiallinen kliininen merkitys on niiden aktiivisuudessa aerobisten gram-negatiivisten bakteerien suhteen.

Aminoglykosidit muodostavat peruuttamattomia kovalenttisia sidoksia bakteeriribosomien 30S-alayksikön proteiineihin ja häiritsevät proteiinien biosynteesiä ribosomeissa, mikä aiheuttaa tauon geneettisen informaation virtauksessa solussa. Gentamiciini voi myös vaikuttaa proteiinisynteesiin häiritsemällä ribosomin 50S-alayksikön toimintoja.

Aminoglykosidit ovat bakteereja tappavia antibiootteja, eli niille herkkiä mikro-organismeja tapetaan suoraan (toisin kuin bakteriostaattiset antibiootit, jotka vain estävät mikro-organismien lisääntymistä, ja isäntäorganismin immuniteetin on selviydyttävä niiden tuhoutumisesta). Siksi aminoglykosidit osoittavat nopean vaikutuksen vakavimpiin infektioihin, joita aiheuttavat herkät mikro-organismit, ja niiden kliininen teho on paljon vähemmän riippuvainen potilaan immuniteetista kuin bakteriostaattien tehokkuus. Tämä tekee aminoglykosideista yhden valittavista lääkkeistä vakavien infektioiden yhteydessä, johon liittyy syvällinen immuniteetin masennus, erityisesti febriilisen neutropenian kanssa.

Aminoglykosideilla on bakterisidinen vaikutus mikro-organismien lisääntymisvaiheesta riippumatta, mukaan lukien mikro-organismit, jotka ovat lepovaiheessa, toisin kuin beetalaktaamiantibiootit, jotka ovat bakterisidisiä, pääasiassa mikro-organismien lisääntymisessä. Sen vuoksi aminoglykosidien terapeuttinen teho, toisin kuin beetalaktaameilla, ei vähene, kun bakteriostaattisia aktiivisia antibiootteja annetaan samanaikaisesti.

Aminoglykosidien vaikutus edellyttää aerobisia olosuhteita (hapen läsnäolo) sekä bakteeri-kohdesolussa että tarttuvan fokuksen kudoksissa. Siksi aminoglykosidit eivät vaikuta anaerobisiin mikro-organismeihin, eivätkä ne ole riittävän tehokkaita huonosti toimitetuissa, hypoksemisissa tai nekroottisissa (kuolleissa) kudoksissa, paiseissa ja onteloissa.

Aminoglykosidien bakterisidinen aktiivisuus riippuu myös voimakkaasti väliaineen pH: sta: ne ovat paljon vähemmän tehokkaita happamassa tai neutraalissa ympäristössä kuin hieman emäksisessä (pH: ssa noin 7,5 tai hieman korkeampi). Tästä syystä aminoglykosidien tehokkuus munuais- ja virtsateiden infektioissa kasvaa virtsan emäksisyyden myötä ja pienenee happaman reaktionsa myötä. Aminoglykosidien tehokkuus sepsiksessä (bakteerit), kuumeinen neutropenia lisääntyy myös metabolisen asidoosin samanaikaisen korjauksen yhteydessä. Paiseissa ja keuhkokuumeissa aminoglykosidien tehokkuus on riittämätön, koska paiseen ja infektoituneen keuhkokudoksen pH on yleensä happama (6.4–6.5). Aminoglykosidien aktiivisuus vähenee myös kaksiarvoisten kationien, erityisesti kalsium- ja magnesiumionien läsnä ollessa. Siksi aminoglykosidit eivät ole riittävän tehokkaita osteomyeliitissä (koska luukudos on runsaasti kalsiumia) ja kalkkeutuneissa polttimissa (kalkkeutuminen).

Kudosjätteiden proteiinit ja DNA-fragmentit, jotka muodostuvat kudosten haihtumisen ja tuhoutumisen aikana, vähentävät myös aminoglykosidien tehokkuutta, koska aminoglykosidit ovat lääkkeitä, jotka sitoutuvat voimakkaasti proteiineihin.

Aminoglykosidit eivät tunkeudu eläinorganismien soluihin, joten ne eivät vaikuta patogeeneihin, jotka ovat solunsisäisiä, jopa silloin, kun patogeeni viljellään in vitro, se on herkkä aminoglykosideille. Erityisesti aminoglykosidit ovat tehottomia Shigellaa, Salmonellaa vastaan.

Neljä sukupolvea aminoglykosideja erotellaan:

Historiallisesti ensimmäinen aminoglykosidi oli streptomysiini, joka eristettiin vuonna 1944 Streptomyces griseus actinomycetesta. Hän oli myös yksi ensimmäisistä tunnetuista antibiooteista yleensä, toinen penisilliinin jälkeen. Vuonna 1957 kanamysiini eristettiin.

Antibioottihoidon aikakaudella streptomysiiniä käytettiin yhdessä penisilliinin kanssa laajalti ja käytännössä hallitsemattomasti, myös banaaalisissa infektioissa, joita ei tällä hetkellä pidetä viitteinä aminoglykosidiantibioottien antamiselle. Tämä lisäsi banaalisten infektioiden patogeenien resistenssin kasvua streptomysiinille ja osittaisen ristiresistenssin syntymistä muille aminoglykosideille.

Sen jälkeen streptomysiiniä, joka johtui suuresta ototoksisuudesta ja nefrotoksisuudesta sekä useimpien tavallisten patogeenien resistenssin nopeasta kehittymisestä, alkoi käyttää lähes yksinomaan tuberkuloosin spesifisen kemoterapian yhdistelmähoitona sekä joitakin harvinaisia ​​infektioita, jotka ovat nyt lähes eliminoituneet kuten rutto ja kanamysiini jo pitkään tuli tärkeimmäksi aminoglykosidiksi, jota käytettiin muissa kliinisissä tilanteissa.

Tällä hetkellä tärkeimmät, yleisimmin käytetyt aminoglykosidiantibiootit ovat II-sukupolven lääkkeitä, erityisesti gentamisiinia. Kanamysiinin määräämisen taajuus on vähentynyt merkittävästi johtuen siitä, että sillä on suurempi oto- ja nefrotoksisuus verrattuna toisten lääkkeiden sukupolveen, samoin kuin patogeenien lisääntyvän resistenssin kanamysiinille vuoksi.

Aminoglykosidien III sukupolven amikasiinia pidetään tällä hetkellä varalääkkeenä, joka ei ole toivottavaa määrätä laajalti ja usein estämään taudinaiheuttajien resistenssin leviäminen siihen. Patogeenien vastustuskyky amikatsiinille ei ole vielä laajalle levinnyt. Ristiresistenssi muiden aminoglykosidien kanssa on epätäydellinen, ja usein toisen sukupolven aminoglykosideille resistentit patogeenit ovat edelleen herkkiä amikasiinille. On myös tunnusomaista, että patogeenien resistenssi amikasiinille kasvaa hitaammin kuin toisen sukupolven lääkkeet. Myös taudinaiheuttajien resistenssi toisen sukupolven lääkkeille, erityisesti gentamisiinille, kehittyy hitaammin kuin ensimmäisen sukupolven lääkkeet kanamysiini ja streptomysiini.

Kaikki aminoglykosidit imeytyvät yleensä huonosti suoliston luumeniin ja toimivat vain paikallisesti. Näin voit käyttää niitä sisäpuolella ilman ei-toivottuja systeemisen toksisuuden ilmentymiä suoliston puhdistamiseen ennen suoliston ja vatsaelinten suunniteltua leikkausta ei-invasiivisten (ts. Suoliston ulkopuolella) herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamien akuuttien suolistosairauksien hoitoon sekä vähentämään ammoniakin tuotanto suolistobakteereilla akuutissa ja kroonisessa maksan vajaatoiminnassa, maksakoomassa (hepargia). Tärkein aminoglykosidi oraalista antoa varten on neomysiini.

Aminoglykosidit voidaan imeytyä paikallisesti kastelulla niiden liuosten avulla tai polttaa pintojen, haavaumien tai niitä sisältävien haavojen voitelu. Tämä voi aiheuttaa systeemistä toksisuutta (oto-tai nefrotoksisuus).

Aminoglykosidit imeytyvät hyvin lihaksensisäisen annon jälkeen. Aminoglykosidiantibiootin huippupitoisuus veriplasmassa saavutetaan 30 - 90 minuutin kuluttua injektiosta / m. Aminoglykosidit eivät metaboloidu elimistössä. Kaikki aminoglykosidit erittyvät muuttumattomina munuaisiin. Normaalin munuaisten toiminnan aikana useimpien aminoglykosidien puoliintumisaika on noin 2 tuntia, ja munuaisten vajaatoiminnan puoliintumisaika kasvaa merkittävästi ja antibiootin kumuloituminen (kertyminen) voi tapahtua, ja voi esiintyä nefro- tai ototoksista vaikutusta.

Munuaisten erittymisprosessissa virtsaan syntyy erittäin suuria aminoglykosidipitoisuuksia, 5-10 kertaa korkeammat kuin plasmakonsentraatiot, ja yleensä monta kertaa korkeampi kuin bakterisidinen pitoisuus useimmissa gramnegatiivisissa virtsatulehduksissa. Tästä johtuen aminoglykosidit ovat erittäin aktiivisia virtsateiden infektioissa (pyelonefriitti, kystiitti, uretriitti).

Hyvin korkeat aminoglykosidipitoisuudet syntyvät munuaisten kortikaalisessa kerroksessa ja sisäkorvan endolymfissa. Tämä selittää aminoglykosidien selektiivisen myrkyllisen vaikutuksen munuaisiin ja kuuloelimeen. Juuri tämä ominaisuus tekee aminoglykosideista valittavia lääkkeitä vakavaan akuuttiin bakteeri-nefriittiin ja akuuttiin labyrinttiin (sisäkorvan tulehdukseen).

Aminoglykosidit tunkeutuvat helposti solunulkoisiin tiloihin samoin kuin pleuraaliset, peritoneaaliset ja synoviaaliset nesteet. Ne eivät kuitenkaan tunkeudu hyvin aivo-selkäydinnesteeseen (CSF) ja silmänesteeseen, samoin kuin eturauhaskudokseen. Siksi aminoglykosidit ovat tehottomia meningiitin ja enkefaliitin, oftalmiksen, prostatiitin, jopa niille herkkiä mikro-organismeja, systeemisessä antamisessa. Meningiitti ja enkefaliitti, jonka aiheuttavat herkät mikro-organismit, voidaan käyttää aminoglykosidien endolyumbaalista antamista.

Aminoglykosidien kliininen tehokkuus riippuu useimmissa tapauksissa niiden huippupitoisuudesta plasmassa eikä jatkuvan pitoisuuden ylläpitämisestä, joten useimmissa kliinisissä tilanteissa ne voidaan antaa kerran päivässä, koko päiväannos kerralla. Tämä vähentää nefrotoksisuutta ja terapeuttinen vaikutus ei muutu. Vakavissa infektioissa, kuten bakteeri-endokardiitissa, sepsiksessä, vaikeassa keuhkokuumeessa, tämä antotapa on kuitenkin mahdoton hyväksyä, ja sen tulisi olla parempi kuin klassinen tila, jossa streptomysiini, kanamysiini ja amikatsiini annetaan 2 kertaa päivässä, ja gentamysiini, tobramysiini ja netilmisiini - 2-3 kertaa päivässä. Joissakin tapauksissa, esimerkiksi vakavassa sepsis- sä, aminoglykosidin ympärivuorokautinen infuusio on suositeltavaa, sillä se pysyy vakaana bakterisidisesti plasmassa.