Amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)

Amoksisilliini ja klavulaanihappo ovat tärkeimmät vaikuttavat aineet nykyaikaisen yhdistetyn valmisteen koostumuksessa. Todistettu kaksikomponenttinen formulaatio voittaa useimpien β-laktamaasia tuottavien mikro-organismien resistenssin. Aineiden annostelun periaatteet mahdollistavat sivuvaikutusten määrän puolittamisen.

Amoksisilliini ja klavulaanihappo ovat tärkeimmät vaikuttavat aineet nykyaikaisen yhdistetyn valmisteen koostumuksessa.

Venäjän nimi

Amoksisilliini + klavulaanihappo - venäläinen nimi. Jakeluverkossa yhdistetty lääke löytyy eri nimistä:

  • Amoksisilliinitrihydraatti + kaliumklavulanaatti;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Flemoklav Solyutab.

Eri valmistajat rekisteröivät uusia nimiä samojen tehoaineiden yhdistelmälle.

Latinalainen nimi

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Vapauta muoto ja koostumus

Suun kautta otettavat tabletit tiheässä kalvokuoressa, jotka on tarkoitettu käytettäväksi kokonaan. Tärkein annos amoksisilliini + klavulanaatti:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Kun antibiootin annos kasvaa, klavulanaatin määrä pysyy samana - 125 mg. Tämä pitoisuus on riittävä terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi yhdellä annoksella. Lisäaineita käytetään - tarkka koostumus on määriteltävä lääkkeen ohjeissa.

Dispergoituvat tabletit oraalista antoa varten. Uusi muoto helpottaa lasten ja nielemisvaikeuksien käyttöä. Pillerit liukenevat helposti veteen ja sylkeen. On mahdollista saada koko tai resorptio suuhun. Annokset toistavat liukenemattomien tablettien annokset.

Jauhe rakeisessa muodossa oraalisen suspension suspensiota varten. Valkoinen, löysä aine pakataan läpikuultaviin pulloihin, joiden kapasiteetti on 150 ml kahdessa annoksessa: 125 / 31,25 mg ja 250 / 62,5 mg. Ilmoitettu määrä vastaa amoksisilliinin / klavulanaatin pitoisuutta 5 ml: ssa valmistettua suspensiota.

Jauhe injektionesteisiin, jotka on valmistettu suonensisäisesti 10 ml: n injektiopulloissa, pakattu pahvipakkauksiin 1, 10, 50 kpl. Vaikuttavien aineiden lukumäärä: 500 mg + 100 mg tai 1000 mg + 200 mg, mikä tarkoittaa amoksisilliinipitoisuutta + klavulanaatin määrää.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Lääke kuuluu penisilliinien farmakologiseen ryhmään yhdistelmissä, sen vaikutusalue ulottuu kaikkiin taudinaiheuttajiin, jotka ovat herkkiä amoksisilliinille. Monet heistä ovat oppineet torjumaan hoitoa tuottamalla erityisiä entsyymejä (laktamaaseja), jotka tuhoavat antibiootteja.

Klavulanaatti sitoo suojaavia aineita ja lisäksi sillä on lievä bakteriostaattinen vaikutus. Kestävät mikro-organismit ovat herkkiä amoksisilliinille, joka sallii infektion tuhoutumisen soluseinän hajoamisella. Asianmukaisella hoidolla bakteereilla ei ole aikaa kehittää immuniteettia koostumukselle. Uusien kantojen resistenssi havaitaan harvemmin kuin penisilliini-monoterapiassa.

Laaja-spektrinen antibiootti - amoksisilliini, kun sitä käytetään yhdessä klavulaanihapon kanssa, voi olla aktiivinen useimpia grampositiivisia ja gram-negatiivisia aerobeja ja anaerobeja vastaan. Terapeuttiset lääkkeet ovat streptokokkien, stafylokokkien, enterokokkien, listerian jne. Aiheuttamien sairauksien mukaisia.

farmakokinetiikkaa

Vaikuttavilla aineilla on samanlaiset farmakokineettiset parametrit, jotka sallivat niiden käytön samanaikaisesti. Molemmat yhdisteet imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavasta. Amoksisilliinin hyötyosuus ylittää 90%, klavulanaatti imeytyy 60-70%.

Lääkkeen maksimipitoisuus veressä saavutetaan keskimäärin 1,5 - 2 tunnissa, mikä johtaa lääkkeen nopeaan jakautumiseen kudoksissa ja kehon nesteissä. Keskittyminen bakteerihaavojen paikkoihin, paiseen ja paiseiden punaiseen sisältöön, keuhkoputkien erittymiset ylittävät lääkeaineiden määrän ei-tulehduksellisilla alueilla.

Vaikuttavat aineet tunkeutuvat kaikkiin rauhaskudoksiin, limakalvoihin, eksudaatteihin, sylkään, synoviaaliseen nesteeseen, lihaksiin, niveliin ja luukudokseen. He voittavat istukan ja hemato-enkefaaliset esteet, erittyvät äidinmaitoon.

Komponentit metaboloituvat maksassa, ja erittyminen tapahtuu glomerulaarisen suodatuksen kautta munuaisissa. Pieni määrä inaktiivisia metaboliitteja erittyy keuhkojen ja suolien kautta. Aineet poistetaan 5-6 tunnin kuluessa. Eliminaation puoliintumisaika pidentyy munuaisten toimintahäiriön sattuessa. Molemmat aineet poistuvat lähes kokonaan hemodialyysin aikana peritoneaalidialyysin aikana - pieninä määrinä.

Käyttöaiheet

Kaksiosainen valmiste on tehokas bakteerien osoitetulla herkkyydellä sen komponenteille. Laaja aktiivisuus ja voimakas vaikutus mahdollistavat myös tehostetun antibiootin määrittelemisen määrittelemättömällä patogeenillä.

Amoksisilliini + klavulaanihappo

Amoksisilliini + klavulaanihappo: käyttöohjeet ja arvioinnit

Latinalainen nimi: Amoksisilliini + klavulaanihappo

ATX-koodi: J01CR02

Vaikuttava aine: amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)

Valmistaja: Kraspharma (Venäjä), Aurobindo Pharma (Intia), Lek d.d. (Slovenia), Hemofarm A.D. (Serbia), Sandoz (Sveitsi)

Kuvaus ja kuvaus: 10/26/2018

Amoksisilliini + klavulaanihappo on laaja-alainen antibiootti.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuodot Amoksisilliini + klavulaanihappo:

  • kalvopäällysteiset tabletit: soikea, kaksoiskupera, melkein valkoinen tai valkoinen, toisella puolella “A” kaiverrus, toisella - “63” (tabletit 250 mg + 125 mg) tai ”64” (tabletit 500 mg + 125 mg) ) tai kaiverruksella jaettuna riskillä - “6 | 5” (tabletit 875 mg + 125 mg); Poikkileikkauksessa näkyy vaaleankeltainen ydin, jota ympäröi valkoinen tai lähes valkoinen kuori (7 kappaletta läpipainopakkauksissa, 2 läpipainopakkausta kartonkikotelossa);
  • jauhe oraalista antoa varten (mansikka): rakeinen, melkein valkoinen tai valkoinen (annoksena 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g läpikuultavissa 150 ml: n pulloissa annoksena 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g puoliläpinäkyvissä 150 ml: n pulloissa, jokainen pullo pahvikotelossa);
  • jauhe laskimonsisäisen (IV) annoksen valmistamiseksi: valkoinen tai valkoinen, kellertävä sävy (10 ml: n pulloissa, 1 tai 10 pulloa pahvipakkauksessa; sairaalapaketit 1-50 pulloa pahvipakkauksessa).

Ainesosat 1 tabletti:

  • vaikuttavat aineet: amoksisilliini (trihydraatin muodossa) - 250 mg tai 500 mg tai 875 mg klavulaanihappoa (kaliumklavulanaatin muodossa) - 125 mg;
  • apu- (inaktiiviset) komponentit: natriumkarboksimetyylitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, valkoinen vaippa 06B58855 (titaanidioksidi, makrogoli, hypromelloosi-15cP, hypromelloosi-5cP).

5 ml: n suspensiota sisältävä koostumus: t

  • vaikuttavat aineet: amoksisilliini (trihydraatin muodossa) - 125 mg ja klavulaanihappo (klavulanaattikaliumin muodossa) - 31,25 mg tai amoksisilliini - 250 mg ja klavulaanihappo - 62,5 mg;
  • apukomponentit: ksantaanikumi, piidioksidi, hypromelloosi, aspartaami, meripihkahappo, kolloidinen piidioksidi, mansikan maku.

Vaikuttavat aineet 1 injektiopulloa pulloa liuoksen valmistamiseksi laskimoon: amoksisilliini - 500 mg ja klavulaanihappo - 100 mg tai amoksisilliini - 1000 mg ja klavulaanihappo - 200 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Lääkkeen amoksisilliini + klavulaanihappo vaikuttaa sen vaikuttavien aineiden ominaisuuksiin.

Amoksisilliini on puolisynteettinen antibiootti. Siinä on laaja vaikutusalue, se on aktiivinen monille gram-negatiivisille ja grampositiivisille mikro-organismeille. Ei vaikuta mikro-organismeihin, jotka tuottavat beetalaktamaasientsyymejä, koska ne tuhoutuvat niiden vaikutuksesta.

Klavulaanihappo on beta-laktamaasi-inhibiittori, joka liittyy rakenteeseen penisilliineihin. Se kykenee inaktivoimaan useimmat beeta-laktamaasit, jotka löytyvät mikro-organismeista, jotka ovat resistenttejä kefalosporiinien ja penisilliinien vaikutukselle. Klavulaanihappo on varsin tehokas plasmidi-beeta-laktamaasia vastaan, jolla on useimmiten resistenssiä, mutta joka ei ole aktiivinen kromosomaalista beeta-laktamaasityyppiä 1 vastaan.

Lääkkeen koostumuksessa oleva klavulaanihappo suojaa amoksisilliinia beeta-laktamaasin vahingollisilta vaikutuksilta ja laajentaa sen aktiivisuusspektriä, mukaan lukien bakteerit, jotka ovat yleensä resistenttejä amoksisilliinille.

Seuraavat mikro-organismit ovat herkkiä amoksisilliini + klavulaanihappoyhdistelmälle:

  • grampositiiviset, spp. 1, 2;
  • Gram-positiiviset anaerobit: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • Gram-negatiiviset aerobit: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • Gramnegatiiviset anaerobit: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (mukaan lukien Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • Muut: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Hankittu resistenssi amoksisilliinille + klavulaanihapolle on todennäköistä seuraaville mikro-organismeille:

  • Gram-negatiiviset aerobit: Proteus spp. (mukaan lukien Proteus vulgaris ja Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae 1 ja Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • Gram-positiiviset aerobit: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. ryhmät

Seuraavilla mikro-organismeilla on luonnollinen resistenssi amoksisilliinin vaikutukselle yhdessä klavulaanihapon kanssa:

  • Gramnegatiiviset aerobit: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganesthen anestheanesthen anesthydephtendii stif., Serratia spp.;
  • Muut: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

Näissä bakteereissa kliinisissä tutkimuksissa on todettu amoksisilliinin tehokkuus yhdessä klavulaanihapon kanssa.

2 Tämäntyyppisten mikro-organismien kannat eivät tuota beeta-laktamaasia, ovat herkkiä amoksisilliinille ja siten oletettavasti amoksisilliini + klavulaanihapon yhdistelmälle.

farmakokinetiikkaa

Kun lääke on otettu, vaikuttavat aineet amoksisilliini + klavulaanihappo imeytyvät nopeasti ja täysin maha-suolikanavasta. Suurin pitoisuus saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa. Optimaalista imeytymistä havaitaan, kun lääkettä otetaan aterian alussa.

Suun kautta ja suonensisäisesti otetuilla vaikuttavilla aineilla on kohtalainen sitoutumisaste plasman proteiineihin: amoksisilliini - 17–20%, klavulaanihappo - 22–30%.

Molemmille komponenteille on tunnusomaista hyvä jakautumistilavuus kehon nesteissä ja kudoksissa. Löytyi keuhkoissa, keskikorvassa, pleuraalisissa ja peritoneaalisissa nesteissä, kohtu, munasarjat. Ne tunkeutuvat salakalvojen, palatiinimunien, synoviaalisen nesteen, keuhkoputkien eritteiden, lihaskudoksen, eturauhasen, sappirakon ja maksan salaisuuteen. Amoksisilliini pystyy tunkeutumaan rintamaitoon sekä useimpiin penisilliineihin. Rintamaidossa on pieniä määriä klavulaanihappoa.

Amoksisilliini ja klavulaanihappo tunkeutuvat istukan esteeseen. Älä tunkeudu veri-aivoesteeseen edellyttäen, että aivokalvot eivät ole tulehtuneet.

Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa: amoksisilliini - noin 10% annoksesta, klavulaanihappo - noin 50% annoksesta.

Amoksisilliini (50–78% annoksesta) erittyy munuaisten kautta lähes muuttumattomana glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen avulla. Klavulaanihappo (25–40% annoksesta) erittyy munuaisten glomerulaarisen suodatuksen avulla, osittain metaboliitteina ja muuttumattomana. Molemmat komponentit eliminoidaan kuuden ensimmäisen tunnin aikana. Pienet määrät voivat erittyä keuhkojen ja suolien kautta.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa eliminaation puoliintumisaika: amoksisilliinille - enintään 7,5 tuntia - klavulaanihapolle - jopa 4,5 tuntia.

Molemmat antibiootin vaikuttavat aineet poistetaan hemodialyysillä pieninä määrinä peritoneaalidialyysin avulla.

Käyttöaiheet

Ohjeiden mukaan amoksisilliini + klavulaanihappoa käytetään infektio- ja tulehdussairauksien hoitoon, joita aiheuttavat mikro-organismien vaikutukset vaikuttavien aineiden yhdistelmään:

  • ENT ja ylempien hengitysteiden infektiot: akuutti ja krooninen sinuiitti, toistuva tonsilliitti, akuutti ja krooninen välikorvatulehdus, nielutulehdus ja nielun paise, joita yleensä aiheuttavat Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis
  • alempien hengitysteiden infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, akuutti keuhkoputkentulehdus bakteereiden superinfektiolla, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, jota yleensä aiheuttavat Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • luun ja sidekudoksen ja nivelten infektiot, mukaan lukien osteomyeliitti, joita yleensä aiheuttaa Staphylococcus aureus;
  • sappiteiden infektiot: kolangiitti, kolecistiitti;
  • virtsatieinfektiot: pyeliitti, pyelonefriitti, uretriitti, kystiitti, pehmeä chancre, prostatiitti, gonorrhoea (Neisseria gonorrhoeaen aiheuttama), naisten sukuelinten infektiot, jotka yleensä aiheutuvat Enterobacteriaceae-perheen (pääasiassa Escherichia coli) lajista, sukusokaprosis-suvun lajeista, Syrophagous syrosolorosis. vaginiitti, salpingiitti, endometriitti, salpingoophoriitti, kohdunkaulanpoisto, tubo-munasarjan paise, septinen abortti;
  • ihon ja pehmytkudosten infektiot: sekundaarisesti infektoidut dermatoosi, flegmoni, erysipelas, paise, impetigo ja haavan infektiot, jotka yleensä aiheuttavat Bacteroides-suvun, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus -lajin lajit;
  • meningiitti, peritoniitti, endokardiitti, sepsis;
  • odontogeeniset infektiot;
  • muut sekasinfektiot, kuten vatsan sisäiset infektiot, abortin jälkeinen tai synnytyksen jälkeinen sepsis (osana lavastettua hoitoa).

Leikkauksessa käytetään antibioottia leikkauksen jälkeisten infektioiden estämiseksi.

Vasta

  • tarttuva mononukleoosi (mukaan lukien aivokuoren kaltainen ihottuma);
  • epänormaali maksan toiminta ja kolestaattinen keltaisuus, joka liittyy amoksisilliinin ja klavulaanihapon tai penisilliinin yhdistelmän käyttöön historiassa;
  • lasten ikä jopa 12 vuotta (tabletit);
  • fenyyliketonuria (suspensiota varten);
  • kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg + 125 mg);
  • yliherkkyys lääkeaineosille, beeta-laktama-antibiooteille, kefalosporiineille tai penisilliinille.

Amoksisilliini + klavulaanihappoa tulee käyttää varoen seuraavissa tapauksissa:

  • vaikea maksan vajaatoiminta;
  • krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • ruoansulatuskanavan sairaudet (mukaan lukien penisilliinien käytöstä johtuva koliittihistoria);
  • raskaus ja imetys.

Käyttöohjeet Amoksisilliini + klavulaanihappo: menetelmä ja annostus

Kalvopäällysteiset tabletit

Tablettimuodossa lääke on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Parhaan imeytymisen ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi tablettien ottamista suositellaan aterian alussa.

Lääkäri määrittää annostusohjelman yksilöllisesti infektioprosessin vakavuuden, potilaan iän, painon ja munuaisten toiminnan mukaan.

Tarvittaessa suoritetaan vaiheittainen hoito: ensinnäkin lääkeainetta Amoxicillin + Clavulanic acid annetaan laskimonsisäisesti sen jälkeen, kun se on kulunut nieltynä.

Suositellut annokset aikuisille ja yli 12-vuotiaille tai yli 40 kg painaville lapsille:

  • lievän ja keskivaikean infektiot: 250 mg + 125 mg 8 tunnin välein tai 500 mg + 125 mg 12 tunnin välein;
  • vakavat infektiot, hengitystieinfektiot: 500 mg + 125 mg 3 kertaa päivässä tai 875 mg + 125 mg 2 kertaa päivässä.

Amoksisilliinin enimmäisannos ei saa ylittää 6000 mg, klavulaanihappo - 600 mg.

Hoidon vähimmäiskesto on 5 päivää, enimmäismäärä on 14 päivää. 2 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen lääkäri arvioi kliinisen tilan ja tekee tarvittaessa päätöksen hoidon jatkamisesta. Komplisoimattoman akuutin otiitin hoidon kesto on 5-7 päivää.

On tärkeää ottaa huomioon, että kaksi 250 mg: n + 125 mg: n tablettia klavulaanihappopitoisuuden suhteen ei vastaa yhtä 500 mg: n + 125 mg: n tablettia.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, amoksisilliiniannosta säädetään kreatiniinipuhdistuman (CK) mukaan:

  • CC> 30 ml / min: ei tarvita korjausta;
  • CC 10–30 ml / min: 2 kertaa päivässä, yksi 250 mg: n tabletti (lieviä ja kohtalaisia ​​infektioita varten) tai yksi 500 mg: n tabletti;
  • QC 30 ml / min.

Hemodialyysin aikuisille määrätään yksi 500 mg: n tabletti + 125 mg tai 2 tablettia 250 mg + 125 mg kerran päivässä. Lisäksi yksi annos on määrätty dialyysin aikana ja toinen annos istunnon lopussa.

Jauhe suspensiota varten suun kautta

Suspensioamoksisilliini + klavulaanihappo määrätään yleensä alle 12-vuotiaille lapsille.

Tässä annosmuodossa lääke on tarkoitettu suun kautta annettavaksi. Jauheesta valmistetaan suspensio: 2/3 vedestä kaadetaan juomaveteen, joka keitetään ja jäähdytetään huoneenlämpötilaan, ravistetaan hyvin, sitten tilavuus säädetään merkkiin (100 ml) ja jälleen ravistetaan voimakkaasti. Ravista pulloa ennen jokaista käyttöä.

Tarkkaa annostelua varten pakkaus sisältää mittauskorkin, jonka riskit ovat 2,5 ml, 5 ml ja 10 ml. Jokaisen käytön jälkeen se on pestävä puhtaalla vedellä.

Lääkäri määrittää annostusohjelman yksilöllisesti infektioprosessin vakavuuden, potilaan iän, painon ja munuaisten toiminnan mukaan.

Aktiivisten aineiden optimaalisen imeytymisen ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi on suositeltavaa ottaa Amoxicillin + Clavulanic Acid -suspensio aterian alussa.

Hoidon kesto on vähintään 5 päivää, mutta enintään 14 päivää. 2 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen lääkäri arvioi kliinisen tilan ja tekee tarvittaessa päätöksen hoidon jatkamisesta.

3–12-vuotiaille lapsille, jotka painavat jopa 40 kg suspensiota, määrätään 125 mg + 31,25 mg / 5 ml tai 250 mg + 62,5 mg / 5 ml kolme kertaa päivässä 8 tunnin välein.

Amoksisilliinin minimiannos on 20 mg / kg, enimmäisannos on 40 mg / kg. Pieninä annoksina lääkettä käytetään toistuvaan tonsilliittiin, ihon ja pehmytkudosten infektioihin. Suurina annoksina - sinuiitti, otiitti, alempien hengitysteiden infektiot, virtsatiet, luut ja nivelet.

Lapset syntymästä kolmeen kuukauteen ovat suositeltu 30 mg / kg: n päivittäinen annos amoksisilliinia. Se tulee jakaa kahteen annokseen.

Ennenaikaisesti syntyneiden lasten annostusohjelmaa ei ole suositeltu.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, amoksisilliiniannosta säädetään CC: stä riippuen:

  • CC> 30 ml / min: ei tarvita korjausta;
  • CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg / kg ruumiinpainoa kahdesti päivässä, mutta enintään 500 mg + 125 mg kahdesti päivässä;
  • QC

Koulutus: Rostovin valtion lääketieteellinen yliopisto, erikoislääketiede.

Tietoja lääkkeestä on yleistetty, annetaan tiedoksi ja se ei korvaa virallisia ohjeita. Itsehoito on terveydelle vaarallista!

Aasista putoamisen jälkeen olet todennäköisempää rikkoa kaulasi kuin pudota hevoselta. Älä vain yritä kumota tätä väitettä.

Monet lääkkeet, joita alun perin myydään huumeina. Esimerkiksi heroiinia myytiin alun perin vauvan yskän hoitoon. Lääkärit suosittelivat kokaiinia anestesiaksi ja keinoksi lisätä kestävyyttä.

Masennuslääkkeitä käyttävä henkilö kärsii useimmiten masennuksesta. Jos henkilö kohtaa masennuksen omalla voimallaan, hänellä on kaikki mahdollisuudet unohtaa tämä tila ikuisesti.

Korkein ruumiinlämpötila kirjattiin Willie Jonesissa (USA), joka otettiin sairaalaan 46,5 ° C: n lämpötilassa.

Yskälääke "Terpinkod" on yksi suosituimmista myyjistä, ei lainkaan sen lääketieteellisten ominaisuuksien vuoksi.

Vaikka miehen sydän ei lyö, hän voi vielä elää pitkään, kun norjalainen kalastaja Jan Revsdal näytti meille. Hänen "moottori" pysähtyi kello 4 sen jälkeen, kun kalastaja oli kadonnut ja nukahtanut lumessa.

Kun rakastajat suudella, kukin heistä menettää 6,4 kaloria minuutissa, mutta samalla vaihtaa lähes 300 erilaista bakteeria.

Tunnettu lääke "Viagra" kehitettiin alun perin arteriaalisen verenpaineen hoitoon.

Yhdistyneessä kuningaskunnassa on olemassa laki, jonka mukaan kirurgi voi kieltäytyä suorittamasta toimenpidettä potilaalle, jos hän tupakoi tai on ylipainoinen. Henkilön pitäisi luopua huonoista tottumuksista, ja sitten hän ei ehkä tarvitse leikkausta.

Elämän aikana keskimääräinen henkilö tuottaa jopa kaksi suurta sylkeä.

Ihmisen aivojen paino on noin 2% koko kehon massasta, mutta se kuluttaa noin 20% verestä saapuvasta hapesta. Tämä tekee ihmisen aivoista erittäin alttiita hapenpuutteen aiheuttamille vaurioille.

Karies on maailman yleisin tartuntatauti, jota jopa flunssa ei voi kilpailla.

Ihmisen veri "kulkee" alusten läpi valtavalla paineella ja kykenee heidän eheytensä vastaisesti ampumaan jopa 10 metrin päässä.

WHO: n tutkimuksen mukaan puolen tunnin päivittäinen keskustelu matkapuhelimella lisää aivokasvaimen kehittymisen todennäköisyyttä 40%.

Oxfordin yliopiston tutkijat suorittivat useita tutkimuksia, joissa he totesivat, että kasvissyöjä voi olla haitallista ihmisen aivolle, koska se johtaa sen massan vähenemiseen. Siksi tiedemiehet suosittelevat, ettei kalaa ja lihaa jätetä ruokavaliosta.

Monet ihmiset muistavat lauseen: "Krim on koko unionin terveyskeskus." Entisen Neuvostoliiton ja nyt IVY-maiden laajennuksissa Itämerestä Tyynellemerelle ei todennäköisesti löydetä.

Amoksisilliini + klavulaanihappo

Valmistaja: JSC "KrasFarma" Venäjä

ATC-koodi: J01CR02

Vapautusmuoto: Nestemäiset annosmuodot. Injektioneste.

Yleiset ominaisuudet. ainekset:

Vaikuttavat aineet: amoksisilliininatrium amoksisilliinina - 0,5 g, 1,0 g; kaliumklavulanaatti klavulaanihapon suhteen - 0,1 g; 0,2 g

Kuvaus:
Jauhe valkoisesta valkoiseen, väriltään kellertävä.

Farmakologiset ominaisuudet:

Farmakodynamiikka.
Lääke on puolisynteettisen penisilliini-amoksisilliinin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin - klavulaanihapon - yhdistelmä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.

Aktiivinen suhteessa:
aerobiset grampositiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaerobiset grampositiiviset bakteerit: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
aerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp. catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (entinen Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.

Klavulaanihappo inhiboi tyypin II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, on inaktiivinen Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.

Farmakokinetiikkaa.
Kun lääkettä annettiin laskimonsisäisesti annoksina 1,2 ja 0,6 g, amoksisilliinin maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) on keskimäärin 105,4 ja 32,2 μg / ml, klavulaanihappo - 28,5 ja 10,5 μg / ml vastaavasti. Molemmille komponenteille on tunnusomaista hyvä jakautumistilavuus kehon nesteissä ja kudoksissa (keuhkot, keskikorva, pleuraalinen ja peritoneaaliset nesteet, kohtu, munasarjat). Amoksisilliini tunkeutuu myös synoviaalisessa nesteessä, maksassa, eturauhasessa, palatiinin mandeleissa, lihaskudoksessa, sappirakossa, nilojen salassa, keuhkoputkien eritteissä. Amoksisilliini ja klavulaanihappo eivät läpäise veri-aivoestettä ei-inflammatorisissa aivohäiriöissä.

Vaikuttavat aineet tunkeutuvat istukan esteeseen ja pitoisuudet erittyvät äidinmaitoon.
Sitoutuminen plasman proteiineihin on 17-20% amoksisilliinille ja 22-30% klavulaanihapolle.

Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa. Amoksisilliini metaboloituu osittain, 10% annetusta annoksesta, klavulaanihappo metaboloituu voimakkaasti, 50% annetusta annoksesta.
Amoksisilliinin + klavulaanihapon laskimonsisäisen annon jälkeen 1,2 ja 0,6 g: n annoksina amoksisilliinin puoliintumisaika (T1 / 2) on 0,9 ja 1,07 tuntia 0,9 ja 1,12 tunnin klavulaanihapon osalta.

Amoksisilliini erittyy munuaisten kautta (50 - 78% annetusta annoksesta) käytännössä muuttumattomana tubulaarisen erityksen ja glomerulaarisen suodatuksen avulla. Klavulaanihappo erittyy munuaisten kautta glomerulusuodatuksella muuttumattomana, osittain metaboliittien muodossa (25-40% annetusta annoksesta) 6 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta. Pienet määrät voivat erittyä suolistoon ja keuhkoihin.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden puoliintumisaika nousee 7,5 tunniksi amoksisilliinille ja 4,5 tuntia klavulaanihapolle.
Molemmat komponentit poistetaan hemodialyysillä ja pienillä määrillä peritoneaalidialyysillä.

Käyttöaiheet:

Infektio- ja tulehdussairaudet, joita aiheuttavat herkät mikro-organismikannat:
- endokardiitti, aivokalvontulehdus, sepsis, peritoniitti;

- ihon ja pehmytkudosten infektiot: erysipelas, impetigo, sekundaarinen infektoitu dermatoosi, paise, flegmoni, haavainfektio;

- luu- ja sidekudosinfektiot:

- infektioiden ehkäisy kirurgiassa.

On tärkeää! Tutustu Dermatosis-hoitoon

Annostus ja antaminen:

Lääkettä annetaan laskimoon. Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti kurssin vakavuuden, infektion paikallistamisen ja patogeenin herkkyyden mukaan.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: lääkettä määrätään 1,2 g: n annoksena 8 tunnin välein (3 kertaa vuorokaudessa), jos kyseessä on vakava infektio, 6 tunnin välein (4 kertaa päivässä).
Suurin päiväannos - 6 g.

Alle 3 kuukauden ikäiset lapset: ennenaikainen ja perinataalisessa jaksossa - annoksena 30 mg / kg (laskettuna koko lääkkeelle) 2 kertaa päivässä, postperinataalisessa vaiheessa - annoksella 30 mg / kg (laskettuna koko lääkkeelle) 3 kertaa päivässä.
3 - 12-vuotiaat lapset: annoksella 30 mg / kg (koko lääkkeen perusteella) 3 kertaa päivässä; jos kyseessä on vakava infektio, 4 kertaa päivässä.
Hoidon kesto 5 - 14 päivää.

Postoperatiivisten infektioiden ehkäisemiseksi alle 1 tunnin kestävän käytön aikana anestesian annostelun aikana annetaan 1,2 g: n annos pidempään, 1,2 g 6 tunnin välein päivän aikana. Jos infektio on suuri, antaminen voi jatkua useita päiviä.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annoksen ja / tai lääkeannoksen väliä tulee säätää riippuen vajaatoiminnasta: kun kreatiniinipuhdistuma on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse pienentää. kun kreatiniinipuhdistuma on 10-30 ml / min, hoito alkaa 1,2 g: n, sitten 0,6 g: n välein 12 tunnin välein; kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min - 1,2 g, sitten 0,6 g / vrk.

Lapsille annosta ja antotaajuutta tulee pienentää samalla tavalla.
Koska 85% lääkkeestä poistetaan hemodialyysillä, jokaisen hemodialyysimenettelyn lopussa on tarpeen pistää tavanomainen annos lääkettä.

Peritoneaalidialyysin yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa.
Säännöt laskimonsisäisen injektionesteiden valmistamiseksi ja antamiseksi:
On tarpeen liuottaa injektiopullon sisältö 600 mg (500 mg + 100 mg) 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 1,2 g: aan (1000 mg + 200 mg) 20 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.
Otetaan IV hitaasti (3-4 minuutin kuluessa).

Säännöt laskimonsisäisiä infuusioliuoksia valmistettaessa ja annettaessa:
Lääkkeen infuusiota varten tarvitaan edelleen laimennusta: valmistetut liuokset, jotka sisältävät 600 mg (500 mg + 100 mg) tai 1,2 g (1000 mg + 200 mg) lääkettä, on laimennettava 50 ml: aan tai 100 ml: aan infuusioliuosta. Infuusion kesto 30-40 minuuttia.

Seuraavia infuusioliuoksia voidaan käyttää liuottimena laskimonsisäisiä infuusioita varten: isotoninen natriumkloridiliuos, Ringerin liuos, kaliumkloridiliuos.

Sovellusominaisuudet:

Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.
Potilaat, joilla on vakava munuaisten vajaatoiminta, edellyttävät riittävää annoksen muuttamista tai annostelun välistä ajanjaksoa.

Laboratoriokokeet: suuret amoksisilliinipitoisuudet antavat virtsan positiivisen reaktion glukoosiin käyttämällä Benedictin reagenssia tai Fehlingin liuosta. On suositeltavaa käyttää entsymaattisia reaktioita glukosidaasin kanssa.

Vaikutus ajokykyyn. Ke ja turkikset:
Tietoja lääkkeen negatiivisesta vaikutuksesta suositelluissa annoksissa ei ole kykyyn ajaa autoa tai työskennellä mekanismeilla.

Sivuvaikutukset:

Allergiset reaktiot: kutina, nokkosihottuma, erytemaattinen ihottuma; harvoin monivaiheinen eksudatiivinen punoitus, angioedeema ja anafylaktinen sokki; harvinaisissa tapauksissa - exfoliative dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä.

Keskushermoston osalta: huimaus, päänsärky, palautuva hyperaktiivisuus ja kohtaukset.

Muut: kandidiaasi ja muut superinfektiotyypit.

Paikalliset reaktiot: joissakin tapauksissa - flebiitti laskimoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa:

Bakteereja aiheuttavilla antibiooteilla (mukaan lukien aminoglykosidit, kefalosporiinit, syklosporiini, vankomysiini, rifampisiini) on synergistinen vaikutus; bakteriostaattiset lääkkeet (makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit, sulfonamidit) - antagonistiset.

Lääkeaine lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä). Samalla kun otat lääkkeen antikoagulantteihin, on tarpeen seurata veren hyytymisindikaattoreita.

Amoksisilliini + klavulaanihappo vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta. Kun lääkettä käytetään samanaikaisesti etinyyliestradiolin tai lääkkeiden kanssa, aineenvaihdunnassa, jossa para-aminobentsoehappo (PABA) muodostuu, on olemassa riski läpimurtoon.

Diureetit, allopurinoli, fenyylbutatsoni, tulehduskipulääkkeet (muut kuin steroidiset tulehduskipulääkkeet) ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät amoksisilliinipitoisuutta (klavulaanihappo johdetaan pääasiassa glomerulaarisuodatuksesta).
Allopurinoli lisää ihottuman riskiä.
Kun lääkettä käytetään samanaikaisesti metotreksaatin kanssa, se lisää sen toksisuutta.

Samanaikainen käyttö disulfiraamin kanssa on vältettävä.
Farmaseuttisesti yhteensopimaton liuosten kanssa, jotka sisältävät verta, proteiineja, lipidejä, glukoosia, dekstraania, bikarbonaattia. Et voi sekoittaa ruiskuun tai infuusiopulloon muiden lääkkeiden kanssa. Yhteensopimaton aminoglykosidien kanssa.

Vasta:

Yksilöllinen suvaitsemattomuus komponenteille, jotka muodostavat lääkkeen, yliherkkyys kefalosporiiniryhmän ja muiden beetalaktaamiantibioottien antibakteerisille lääkkeille, tarttuva mononukleoosi (mukaan lukien ytimessä esiintyvän ihottuman esiintyminen).

Raskaus ja imetys:
Lääkettä voidaan antaa raskauden aikana vain silloin, kun äidille tarkoitettu hyöty on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.
Amoksisilliini ja klavulaanihappo tunkeutuvat pieniin määriin rintamaitoon, joten jos tarvitset lääkettä imetyksen aikana, sinun tulee päättää imetyksen lopettamisesta.

yliannostus:

Useimmissa tapauksissa yliannostuksen oireita ovat ruoansulatuskanavan häiriöt (vatsakipu, ripuli, oksentelu), ahdistuneisuus, unettomuus, huimaus ja harvinaisissa tapauksissa myös kohtauksia.

Yliannostustapauksessa potilaan tulee olla lääkärin valvonnassa, hoito on oireenmukaista. Amoksisilliini + klavulaanihappo poistetaan hemodialyysillä.

Säilytysolosuhteet:

Pimeässä paikassa lämpötilassa, joka ei ole korkeampi kuin 15 ° C.

Säilytä lasten ulottumattomissa.

Lääkkeen viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen avaa käyttämättömät injektiopullot huolellisesti, liuota sisältö suuressa määrin vettä ja valuta viemäriin.

Kestoaika - 2 vuotta.

Älä käytä käyttöpäivämäärän jälkeen.

Loma-olosuhteet:

Pakkaus:

0,5 g + 0,1 g, 1,0 g + 0,2 g vaikuttavia aineita injektiopulloissa, joiden tilavuus on 10 ml.

1 pullo, jossa on ohjeet pakkausta varten pahvista.

10 pulloa, jossa on käyttöohjeet pahvilaatikkoon.

- 50 pulloa ja 5 käyttöohjetta pahvilaatikossa;

- 1 pullo, jossa on käyttöohjeet (1-50 pulloa yhtä paljon käyttöohjeita) pahvipakkauksessa.

Amoksisilliini + klavulaanihappo | Venäjän analogit huumeista hinnoilla ja arvosteluilla

Analogit Amoksisilliini klavulaanihappo

Amoksisilliinin, klavulaanihapon analogit ovat yhdistelmävalmisteita, jotka sisältävät useita tärkeimpiä aineita - amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa sekä useita apukomponentteja, jotka voivat vaihdella eri lääkkeissä.

amoxiclav

Amoxiclav on antibakteerinen lääke, jolla on monenlaisia ​​vaikutuksia. Se koostuu kahdesta pääkomponentista:

  • Amoksisilliini - vaikuttava aine, itse antibiootti;
  • Klavulaanihappo - on hieman antibakteerinen. Sen päätehtävänä on suojata amoksisilliinia henkilön sisäisen ympäristön aggressiivisilta vaikutuksilta.

Vapautumisen muodosta riippuen valmisteeseen lisätään erilaisia ​​täyteaineita, pääkomponenttien annostus vaihtelee myös:

  • Tabletit, jotka sisältävät 250 mg, 875 mg tai 500 mg antibakteerista ainetta ja 125 mg happoa. Apuaineita ovat: piidioksidi, trietyylisitraatti, titaanidioksidi, selluloosa ja talkki;
  • Jousitus. 5 ml: ssa valmistettua nestettä on 125 mg amoksisilliinia ja 31 mg suojaavaa ainetta. Jotta lääke pysyisi muodoltaan hyvänä ja maistuu hyvältä, lisätään myös sitruunahappoa, selluloosaa, natriumbentsoaattia ja erilaisia ​​makuja.

Amoksiclav on amoksisilliiniklavulanaatin analogi, joka ei eroa sen koostumuksesta. Sitä käytetään samoihin patologioihin kuin muut antibakteeriset aineet, jotka sisältävät amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa. Tämän lääkkeen hinta on hieman alhaisempi kuin sen analogien hinnoittelupolitiikka. Mutta keskimäärin erot ovat vähäisiä (50-100 ruplaa).

  • 500 mg tabletit maksavat 340-360 ruplaa 15 kappaletta;
  • Jauhe 100 ml: n suspensiota valmistettaessa maksaa noin 300 ruplaa;
  • Liuos parenteraalista antoa varten - 850-900 ruplaa 5 pullolle, joka sisältää 1 g amoksisilliinia.

Flemoklav Solyutab

Lääkkeen amoksisilliinin halvempi analogi on Flemoklav Solutab. Sen koostumus ei eroa Amoxiclavin sisällöstä, mutta se valmistetaan vain tabletin muodossa. Tältä osin se soveltuu vain vanhempien lasten ja aikuisten hoitoon.

20 tablettia, jotka sisältävät 125 mg amoksisilliinia ja 31 ml klavulaanihappoa, voi ostaa apteekeista 300-320 ruplaan. Korkeampien aineiden pitoisuus maksaa enemmän - 500-520 ruplaa 14 tabletille 875 mg.

Augmentin

Augmentin on lääke, joka on klavulaanihapon amoksisilliinin analogi. Niiden koostumukset ovat samankaltaisia ​​- kaksi pääkomponenttia, sekä selluloosa, kalium, pii jne. Hinnoittelupolitiikka on suunnilleen sama kuin muiden vastaavien keinojen.

Vapautusmuodot:

  • Jauhe suspensiota varten;
  • tabletit;
  • Injektioneste.

Valtava farmakologinen haava antaa sinulle mahdollisuuden valita paras lääke. Voit valita ulkomaalaisen tai venäläisen valmistajan, halutun annoksen ja parhaan vapautusmuodon.

Jos uskot arvioihin, mikä tahansa Aloxicillin-klavulaanihappo korvaa hyvin minkä tahansa patologian, joka on lueteltu lääkkeen käyttöohjeissa luetelluista sairauksista.

Löysitkö virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter

Amoksisilliini + klavulaanihappo: Analogit ja korvaavien aineiden arvioidut hinnat

  • lääkkeen korkea hyötyosuus;
  • suhteellisen alhaiset kustannukset.
  • hidas kertyminen kehoon ja terapeuttinen vaikutus;
  • yksi lääkkeen vapautumismuoto tableteissa, joissa on 250 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa, 500 mg amoksisilliiniä + 125 mg klavulaanihappoa, 875 mg amoksisilliiniä + 125 mg klavulaanihappoa;
  • ei lapsilomaketta.
  • Tabletit, kalvopäällysteiset 250 mg + 125 mg; läpipainopakkaus 7, pahvipakkaus 2177.20 hiero.
  • Tabletit, kalvopäällysteiset 500 mg + 125 mg; läpipainopakkaus 7, pahvipakkaus 2284.70 hiero.
  • Tabletit, kalvopäällysteiset 875 mg + 125 mg; läpipainopakkaus 7, pahvipakkaus 2324.80 hankaa.

* Lääkkeiden suurin sallittu vähittäishinta lasketaan 29. lokakuuta 2010 annetun Venäjän federaation hallituksen asetuksen nro 865 mukaisesti (niille lääkkeille, jotka ovat luettelossa)

Tabletit otetaan sisälle tyhjään vatsaan, samaan aikaan, vähimmäismäärällä puhdasta ja viileää vettä.

Yli 12-vuotiaille lapsille ja lievää sairautta sairastaville aikuisille lääkettä annetaan 1 tablettia (500 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa) 12 tunnin välein.

Kohtuullisissa tapauksissa lääkettä annetaan 1 tabletti (500 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa) joka 8. tunti.

Vakavan sairauden tapauksessa lääkettä annetaan 1 tabletti (875 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa) 12 tunnin välein.

Lääkehoidon kulku on 5-14 päivää. Hoitava lääkäri korjaa hoidon keston ja annoksen.

Raskaana olevat ja imettävät äidit on määrätty tiukkojen lääketieteellisten käyttöaiheiden mukaan, kun äidin sairauden riski on suurempi kuin sikiölle tai vastasyntyneelle altistumisen riski.

Lapset nimitetään 12 vuotta.

Vertailutaulukko

Analogiset lääkkeet Amoksisilliini + klavulaanihappo

Yhdistetty lääke amoksisilliini ja klavulaanihappo - beeta-laktamaasin estäjä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.

Aktiivinen aerobisten grampositiivisten bakteerien (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavien kantojen) suhteen: Staphylococcus aureus;

aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Seuraavat patogeenit ovat herkkiä vain in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, viridaaniryhmän Streptococcus, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinen Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Aerobiset negatiivit, neutraalit bakteerit, neutraalit bakteerit, neutraali rintakehä ) Campylobacter jejuni;

anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.

Klavulaanihappo inhiboi tyypin II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, on inaktiivinen tyypin I beeta-laktamaasia vastaan, jota tuottaa Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.

todistus

Herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamat bakteeri-infektiot: alemmat hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin keuhkokuume, keuhkojen paise), ENT-elinten infektiot (sinuiitti, tonsilliitti, keskikuuman tulehdus), urologisen järjestelmän infektiot ja lantion elimet (pyelonefriitti, pyeliitti, kystiitti, uretriitti, eturauhastulehdus, kohdunkaulanpoisto, salpingiitti, salpingoophoriitti, tubo-munasarjan paise, endometriitti, bakteeri-vaginiitti, septinen abortti, synnytyksen jälkeinen sepsis, pelvioperitoniitti, pehmeä chancre, gonorrhoea, ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, toinen) mutta tartunnan Ihosairauksia paiseet, selluliitti, haavainfektio), osteomyeliitti, leikkauksen jälkeisiä infektioita, infektioiden torjunnassa leikkausta.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien kefalosporiinit ja muut beetalaktaamiantibiootit), tarttuva mononukleoosi (mukaan luettuna ydinmateriaalin ihottuma), fenyylketonuria, keltaisuusjaksot tai epänormaali maksan toiminta anamnesisissa amoksisilliini / klavulaanihapon seurauksena; QC alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg / 125 mg).

Haittavaikutukset

Ruoansulatuselimistön osalta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastriitti, stomatiitti, glossiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa - kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta (usein vanhuksilla, miehet, joilla on pitkäaikainen hoito), pseudomembranoottinen ja hemorraginen koliitti (voi myös kehittyä hoidon jälkeen), enterokoliitti, musta "karvainen" kieli, hammaskiillon tummeneminen.

Veren muodostavien elinten puolelta: palautuva protrombiiniajan kasvu ja verenvuotoaika, trombosytopenia, trombosytoosi, eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.

Hermosto: huimaus, päänsärky, hyperaktiivisuus, ahdistuneisuus, käyttäytymisen muutos, kohtaukset.

Paikalliset reaktiot: joissakin tapauksissa - flebiitti sisääntuloaikana.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, erytemaattinen ihottuma, harvinainen - eksudatiivinen erythema multiforme, anafylaktinen sokki, angioedeema, erittäin harvinainen - eksfoliatiivinen dermatiitti, pahanlaatuinen eksudatiivinen eryteema (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), allerginen verisuoni, oireyhtymä, oireyhtymä, oireyhtymä.

Muut: kandidiaasi, superinfektio, interstitiaalinen nefriitti, kristalluria, hematuria.

Käyttö ja annostus

Annokset annetaan amoksisilliinina. Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti infektion vakavuudesta ja paikannuksesta riippuen, patogeenin herkkyydestä.

Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat tai yli 40 kg: n painoiset lapset: 500 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä. Vakavien infektioiden ja hengitystieinfektioiden tapauksessa - 875 mg 2 kertaa päivässä tai 500 mg 3 kertaa päivässä.

Amoksisilliinin enimmäisannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 6 g, alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.

Klavulaanihapon suurin vuorokausiannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 600 mg alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.

Jos aikuisille on nielemisvaikeuksia, on suositeltavaa käyttää suspensiota.

Kun valmistetaan suspensiota, siirappia ja tippoja, vettä on käytettävä liuottimena.

Kun aikuisten ja yli 12-vuotiaiden aikuisten ja nuorten käyttöönotto tapahtuu 1 g (amoksisilliinille) 3 kertaa päivässä, tarvittaessa - 4 kertaa päivässä. Suurin päiväannos - 6 g.

3 kuukautta - 12-vuotiaille lapsille - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä; vakavissa tapauksissa, 4 kertaa päivässä; alle 3 kuukauden ikäisille lapsille: ennenaikainen ja perinataalinen aika - 25 mg / kg 2 kertaa päivässä postperinataalisessa jaksossa - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä.

Hoidon kesto on enintään 14 päivää, akuutti otitis-media on enintään 10 päivää.

Postoperatiivisten infektioiden ehkäisemiseksi alle 1 tunnin kestävien operaatioiden aikana anestesian aikana annetaan annos 1 g IV. Pidemmät toiminnot - 1 g joka 6. tunti päivällä. Jos infektio on suuri, antaminen voi jatkua useita päiviä.

Kroonisen munuaissairauden tapauksessa annoksen muuttaminen ja antotiheys suoritetaan CC: stä riippuen: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on pienempi kuin 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä suun kautta yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla.

Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja toinen 1 annos dialyysi-istunnon lopussa.

Erityiset ohjeet

Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkkeen tulisi ottaa aterioiden aikana.

Superinfektio voi kehittyä siihen vaikuttamattoman mikroflooran kasvun vuoksi, mikä edellyttää vastaavaa muutosta antibakteerisessa hoidossa.

Voi antaa vääriä positiivisia tuloksia glukoosin määrityksessä virtsassa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää glukoosioksidointimenetelmää virtsan glukoosipitoisuuden määrittämiseksi.

Laimennuksen jälkeen suspensiota on säilytettävä enintään 7 päivää jääkaapissa, mutta sitä ei saa jäädyttää.

Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliinille, allergiset ristireaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia.

Vastasyntyneillä ja raskaana olevilla naisilla, joilla on ennenaikainen murtumien repeämä, on todettu nekrotisoivaa koliittia.

Koska tabletit sisältävät saman määrän klavulaanihappoa (125 mg), on pidettävä mielessä, että kaksi 250 mg: n tablettia (amoksisilliinille) ei vastaa yhtä tablettia kullekin 500 mg: lle (amoksisilliinille).

vuorovaikutus

Antasidit, glukosamiini, laksatiivit, lääkkeet, aminoglykosidit hidastavat ja vähentävät imeytymistä; askorbiinihappo lisää imeytymistä.

Bakteriostaattisilla lääkkeillä (makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit, sulfonamidit) on antagonistinen vaikutus.

Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä). Samaan aikaan antikoagulantteja on seurattava veren hyytymisindikaattoreita.

Vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, lääkkeiden tehokkuutta aineenvaihduntaan, joka tuottaa PABK: a, etinyyliestradiolia - verenvuotoriski "läpimurto".

Diureetit, allopurinoli, fenyylibutatsoni, tulehduskipulääkkeet ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät amoksisilliinin pitoisuutta (klavulaanihappo johdetaan pääasiassa glomerulaarisuodatuksesta).

Allopurinoli lisää ihottuman riskiä.

Arvostelut lääkkeestä Amoksisilliini + klavulaanihappo: 0

Kirjoita arvostelu

Käytätkö amoksisilliini + klavulaanihappoa analogisena tai päinvastoin?

Amoksisilliini + klavulaanihappo: käyttöohjeet

Itsehoito voi olla haitallista terveydelle.
Sinun on otettava yhteyttä lääkäriisi ja lue ohjeet ennen käyttöä.

Jauhe liuosta varten laskimoon

0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g

rakenne

Yksi pullo sisältää

vaikuttavat aineet: amoksisilliininatrium amoksisilliinina - 0,5 g; 1,0 g

kaliumklavulanaatti klavulaanihapon suhteen - 0,1 g; 0,2 g

Jauhe valkoisesta valkoiseen, väriltään kellertävä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Beta-laktaamin antibakteeriset lääkkeet - penisilliinit. Penisilliinit yhdessä beeta-laktamaasin estäjien kanssa. Klavulaanihappo +

ATX-koodi J01CR02

Farmakologiset ominaisuudet

Kun lääkettä annettiin laskimonsisäisesti annoksina 1,2 ja 0,6 g, amoksisilliinin maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) on keskimäärin 105,4 ja 32,2 μg / ml, klavulaanihappo - 28,5 ja 10,5 μg / ml.

Molemmille komponenteille on tunnusomaista hyvä jakautumistilavuus kehon nesteissä ja kudoksissa (keuhkot, keskikorva, pleuraalinen ja peritoneaaliset nesteet, kohtu, munasarjat).

Amoksisilliini tunkeutuu myös synoviaalisessa nesteessä, maksassa, eturauhasessa, palatiinin mandeleissa, lihaskudoksessa, sappirakossa, nilojen salassa, keuhkoputkien eritteissä. Amoksisilliini ja klavulaanihappo eivät läpäise veri-aivoestettä ei-inflammatorisissa aivohäiriöissä.

Vaikuttavat aineet tunkeutuvat istukan esteeseen ja pitoisuudet erittyvät äidinmaitoon.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 17-20% amoksisilliinille ja 22-30% klavulaanihapolle.

Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa. Amoksisilliini metaboloituu osittain - 10% annetusta annoksesta, klavulaanihappo metaboloituu voimakkaasti - 50% annetusta annoksesta.

Kun amoksisilliini + klavulaanihappo annettiin laskimonsisäisesti annoksina 1,2 ja 0,6 g, amoksisilliinin puoliintumisaika (T1 / 2) on 0,9 ja 1,07 h, klavulaanihapon 0,9 ja 1,12 h välillä.

Amoksisilliini erittyy munuaisten kautta (50 - 78% annetusta annoksesta) käytännössä muuttumattomana tubulaarisen erityksen ja glomerulaarisen suodatuksen avulla. Klavulaanihappo erittyy munuaisten kautta glomerulusuodatuksella muuttumattomana, osittain metaboliittien muodossa (25-40% annetusta annoksesta) 6 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta.

Pienet määrät voivat erittyä suolistoon ja keuhkoihin.

Lääke on puolisynteettisen penisilliini-amoksisilliinin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin - klavulaanihapon - yhdistelmä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.

Aktiivinen suhteessa:

aerobiset grampositiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaerobiset grampositiiviset bakteerit: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocidan (aiemmin Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.

Klavulaanihappo inhiboi tyypit II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, on inaktiivinen tyypin I beeta-laktamaasia vastaan, valmistama Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.

Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat tartuntataudit ja tartuntataudit:

- ylempien hengitysteiden infektiot (mukaan lukien ENT-elimet):

akuutti ja krooninen sinuiitti, akuutti ja krooninen välikorvatulehdus,

nielun paise, tonsilliitti, nielutulehdus

- alempien hengitysteiden infektiot: akuutti keuhkoputkentulehdus bakteereiden superinfektiolla, krooninen keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume

- virtsatiejärjestelmän infektiot: pyelonefriitti, pyeliitti, kystiitti, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, pehmeä chancre, gonorrea.

- gynekologiset infektiot: kohdunkaula, salpingiitti, salpingo-ooforiitti, tubo-munasarjan paise, endometriitti, bakteeri-vaginiitti, septinen abortti

- ihon ja pehmytkudosten infektiot: erysipelas, impetigo, sekundaarinen infektoitu dermatoosi, paise, flegmoni, haavainfektio

- luun ja sidekudoksen infektiot

- sappiteiden infektiot: kolecistiitti, kolangiitti

- odontogeeniset infektiot, leikkauksen jälkeiset infektiot, herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden ehkäisy ruoansulatuskanavan patologioiden kirurgisessa hoidossa

Annostus ja antaminen

Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti iän, painon, munuaisten toiminnan ja infektion vakavuuden mukaan. Hoitoa ei saa jatkaa yli 14 päivän ajan ilman potilaan tilan uudelleenarviointia.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: lääkettä määrätään 1,2 g: n annoksena joka 8. tunti 3 kertaa päivässä, jos kyseessä on vakava infektio, 6 tunnin välein, 4 kertaa päivässä. Suurin päiväannos - 6 g.

Alle 40 kg painavilla lapsilla annostus perustuu lapsen ruumiinpainoon. On suositeltavaa kestää 4 tunnin välein amoksisilliini + klavulaanihapon injektioiden välillä klavulaanihapon yliannostuksen estämiseksi.

Alle 3 kuukauden ikäiset lapset

Alle 4 kg painavat lapset: 50/5 mg / kg 12 tunnin välein

Lapset painavat yli 4 kg: 50/5 mg / kg 8 tunnin välein infektion vakavuudesta riippuen

Lapset 3 kuukaudesta 12 vuoteen

50/5 mg / kg 6 - 8 tunnin välein infektion vakavuudesta riippuen

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annoksen ja / tai lääkeannoksen väliä tulee säätää riippuen vajaatoiminnasta: kun kreatiniinipuhdistuma on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse pienentää. kun kreatiniinipuhdistuma on 10-30 ml / min, hoito alkaa 1,2 g: n, sitten 0,6 g: n välein 12 tunnin välein; kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min - 1,2 g, sitten 0,6 g / vrk.

Lapsilla, joiden kreatiniinipitoisuus on alle 30 ml / min, tämäntyyppisen amoksisilliini + klavulaanihapon käyttö ei ole suositeltavaa. Koska 85% lääkkeestä poistetaan hemodialyysillä, jokaisen hemodialyysimenettelyn lopussa on tarpeen pistää tavanomainen annos lääkettä.

Peritoneaalidialyysin yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa.

Liuosten valmistaminen ja lisääminen laskimonsisäiseen injektioon: liuotetaan injektiopullon sisältö 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 1,2 g: aan (1,0 g + 0,2 g) 20 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.

Otetaan IV hitaasti (3-4 minuutin kuluessa).

Liuosten valmistaminen ja antaminen laskimonsisäisiä infuusioita varten: valmistetut liuokset laskimonsisäiseen injektioon, jotka sisältävät 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) tai 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) valmistetta, tulisi laimentaa 50 ml: ssa tai 100: ssa. ml infuusioliuosta. Infuusion kesto 30-40 minuuttia.

Käytettäessä alla lueteltuja infuusioliuoksia suositelluissa määrissä antibiootin tarvittavat pitoisuudet säilyvät.

Laskimonsisäisten infuusioiden liuottimena voidaan käyttää infuusioliuoksia: 0,9% natriumkloridiliuosta, Ringerin liuosta, kaliumkloridiliuosta.

Amoksisilliini klavulaanihapolla - antibioottien liukoisten muotojen kliininen farmakologia

Venäjällä liukoisten antibioottien, kuten amoksisilliini-klavulaanihapon, esiintymisen vuoksi saamme sen, mitä olemme odottaneet - lääkkeitä, joiden haittavaikutusten todennäköisyys on pienempi, toivoen enemmän toipumista.

Samaan aikaan, jos tarkastellaan todellista kuvaa antimikrobisten lääkkeiden määräämisestä maassamme, voidaan todeta, että vaikka tiettyjä antimikrobisia aineita suljetaan pois käytännön lääkärin arsenaalista, tilanne on vielä kaukana ihanteellisesta tilanteesta..

Huomaamme kuitenkin, että on taipumus laajentaa lääkkeiden käyttöä, joilla on todistettu teho. Jos puhumme hengitystieinfektioiden hoidosta, voimme huomata potilaiden hoidon pääsuuntaukset - tämä on taistelu Str.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis.

Tämä antimikrobinen lääke, amoksisilliini, on johtava asema maassamme. Sen korkea aktiivisuus ryhmän A beeta-hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, hemofiilisiä bakteereja (jotka eivät tuota beeta-laktamaasia) vastaan ​​vahvistettiin.

Yhdistettyä lääkeainetta amoksisilliini + klavulaanihappo on tunnettu suuremmasta täydellisyydestä ja imeytymisnopeudesta kuin ampisilliinillä, sillä on suuri tunkeutumismalli mandeleihin, ylempien nilojen, keskikorvan onteloon, keuhkoputkien järjestelmään.

Verrattuna ampisilliinitrihydraattiin, amoksisilliinillä klavulaanihapolla on suuri etu - molekyylin pienempi koko, joka helpottaa sen tunkeutumista mikrobisoluun, suurempi hyötyosuus, joka ei riipu ruoan saannista, joka on tyypillistä liukoiselle lääkeaineen muodolle. ”(Flemoxine Solutab). Korkea biologinen hyötyosuus mikrobilääkkeiden tapauksessa on tärkeää vain lääkkeen vaikutuksen kannalta, mutta myös suhteessa suoliston dysbioosin riskiin. Loppujen lopuksi antibiootin määrä, joka ei imeydy systeemiseen verenkiertoon, pysyy suoliston luumenissa, mikä lisää dysbioottisten vaurioiden ja ripulin todennäköisyyttä.

Keskustelumme aiheena on amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmä liukoisessa annostusmuodossa (jäljempänä LF).

On syytä mainita, että liukoisen LF: n luominen on tärkeää, myös vaatimustenmukaisuuden kannalta: huolimatta siitä, että nestemäinen LF on tarkoitettu lapsille ja kiinteille (kapseleille ja tableteille) aikuisille, monille aikuisille henkilökohtaisista mieltymyksistä tai muista syistä (vanhukset, makaa) sairas) haluaisi käyttää nestettä Lf. Perinteisellä nestemäisellä LF: llä, kuten siirapilla, on rajoituksia lääkkeen pitoisuuteen, joka liittyy itse lääkkeen liukoisuusrajaan, suspensioihin - antibiootin / stabilointiaineen optimaaliseen suhteeseen. Ratkaisu tähän ongelmaan oli "Solutab" -teknologian syntyminen, jossa aktiiviset ainesosat sijoitetaan mikrorakeisiin, joista jokainen on päällystetty kalvolla, joka liukenee ohutsuolen alkaliseen ympäristöön.

Amoksisilliini mikropalloissa säilyttää stabiilisuuden happamassa ympäristössä. Kun otat tavallista amoksisilliinia, osa sen liukenee vatsaan, joten menetämme tietyn prosenttiosuuden lääkkeestä.

LP: n liukenemisen aikana tapahtuu ohutsuolen yläosassa, mikä johtaa nopeampaan, maksimaaliseen imeytymiseen ja vähiten negatiiviseen vaikutukseen mahaan.

Huumeiden teknologiat ”Solyutab” mahdollistavat biosaatavuuden lisäämisen, ei vain amoksisilliinin vaan myös klavulaanihapon.

Seuraavan kuvan tietojen mukaan voidaan havaita, että dispergoiduilla LF: illä on merkittäviä etuja verrattuna tavanomaisiin, ei vain farmakokinetiikkaan, vaan myös vaatimustenmukaisuuteen: mahdollisuuteen ottaa "sängyssä olevat potilaat" ilman riskiä "juuttua" kapseleita tai tabletteja ruokatorven taakse, yksi LF aikuisille lapsi, valinta on liueta pilleri tai ottaa se kokonaan. On huomattava, että Flemoklav Solutabin minimaalinen vaikutus suoliston mikroflooraan, joka varmistetaan lääkkeen vähimmäispitoisuudella suolistossa.

Tällä hetkellä beeta-laktamaasia tuottavien patogeenisten mikro-organismien kantojen havaitseminen on lisääntynyt. Nämä entsyymit tuottavat paikallisia taudinaiheuttajia hengitystieinfektioissa: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiittorilla suojattujen penisilliinien käyttö on yksi lupaavimmista tavoista beeta-laktamaasituotantoon liittyvän resistenssin voittamiseksi.

Inhibiittorit sitoutuvat irreversiibelisti beta-laktamaaseihin (ns. Itsemurha-vaikutus) sekä solun ulkopuolella (grampositiivisissa bakteereissa) että sen sisällä (gram-negatiivisina) ja mahdollistavat antibiootin antimikrobisen vaikutuksen.

Inhibiittorien käytön tulos on antibiootin vähimmäisestokonsentraation (MIC) voimakas lasku ja siten lääkkeen tehokkuuden merkittävä nousu, mikä näkyy selvästi amoksisilliinin aktiivisuuden ja sen yhdistämisen klavulaanihapon vertailussa.

Klavulaanihappo tehostaa antibiootin vaikutusta paitsi entsyymien salpauksen takia, myös antiokokulaatiovaikutuksen (mikro-organismien pitoisuuden väheneminen yksikkötilavuutta kohti) takia sekä beeta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus tiettyihin patogeeneihin.

Jälkimmäisen merkitys on, että klavulanaatin vaikutuksesta mikrobisolu lopettaa beetalaktamaasin tuottamisen jonkin aikaa, mikä antaa amoksisilliinille ylimääräisen ”vapausasteen”. Beeta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus jatkuu vähintään 5 tuntia.

sen jälkeen, kun happo aloittaa työnsä, ja jos mikrobisolu ei tuota beetalaktamaasia 5 tunnin kuluessa, amoksisilliinin aktiivisuus luonnollisesti kasvaa.

Amoksisilliinillä yhdessä klavulaanihapon kanssa on merkittävä vaikutus tehostumiseen. Beetalaktamaasin inhibiittorin lisääminen luo myös anaerobista aktiivisuutta, joka on tärkeää sekasinfektioiden hoidossa, joka usein esiintyy esimerkiksi synnytys- ja gynekologisessa käytännössä.

Palatkaamme kyseisen lääkkeen farmakokinetiikkaan. Amoksisilliinin ja klavulaanihapon imeytymisessä on objektiivinen ero näiden aineiden happo-emäksen ominaisuuksien eron vuoksi.

Amoksisilliini on heikko emäs, ja klavulanaatti on heikko happo. Tämän seurauksena näillä LP: llä on erilaisia ​​absorptiovakioita ja luodaan olosuhteet klavulanaatin epätäydelliselle absorptiolle.

Näin ollen imeytymisajassa on eroja - absorptio tapahtuu paitsi erilaisella vakiolla, myös eri nopeudella.

Tämä on toinen edellytys, jonka vuoksi klavulaanihappo "viivästyy" imeytymisellä ja ylläpitää jäännöspitoisuutta suolistossa, mikä luo edellytykset hapon haittavaikutukselle suolen limakalvolle - 20-25% potilaista, jotka saavat tämän lääkkeen tavanomaisen LF: n, joka reagoi ripuliin, pakottaa lopettamaan lääkkeen ottamisen.

Miten vaimentaa imeytymisen erot? Mitä enemmän happo imeytyy suoleen, sitä vähemmän sen jäännösmyrkyllistä vaikutusta suoliston limakalvoon.

Beta-laktamaasi-inhibiittorin epätäydelliseen imeytymiseen liittyvät negatiiviset reaktiot ovat ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, pahoinvointi ja makuelämykset.

Teknologia ”Solyutab” mikrokapseloidun muodon avulla sallii huomattavasti inhibiittorin imeytymisvakion, kun taas antibiootin absorptiovakio kasvaa hieman (vain 5%). Käytettäessä Flemoklav Solutabia odotetaan vähemmän sivuvaikutuksia.

Nyt esimerkiksi Venäjän federaatiossa suoritetaan tutkimus, jonka alustavat tulokset osoittivat, että ei ole tietoa haittavaikutuksista, joita havaitaan ensimmäistä kertaa amoksisilliini / klavulanaatilla, kun taas on näyttöä tämän lääkkeen aktiivisuuden mikrobiologisesta vahvistumisesta, kliinisestä paranemisesta ja paranemisesta.

Eri molekyylipainoltaan erilaisten LF-amoksisilliini + acidi clavulanicien läpäisevyydessä on myös eroja. Tämä kaavio osoittaa selvästi, kuinka tavallisten LF: ien läpäisevyys, jonka molekyylipaino on 600-800 g / mol, eroaa Flemoklav Solyutabista (200-400 g / mol).

On todettu, että ripulin esiintymistiheys riippuu suoraan klavulanaatin imeytymisen vaihtelevuudesta. Kun käytetään tavanomaista LF-amoksisilliinia klavulanaatin kanssa, mukaan lukien alkuperäinen lääke, ei ole mahdollista saavuttaa yhtenäistä ja nopeaa hapon imeytymistä.

Flemoklav Solyubin tapauksessa saamme paljon rohkaisevampaa tulosta: erot klavulanaatin imeytymisestä pillistä, jotka on otettu kokonaan tai aiemmin liuennut, eivät ole merkittäviä.

Samalla voidaan havaita myös klavulanaatin pitoisuuden nousu veren seerumissa - tavanomaisen LF: n avulla voidaan saavuttaa hieman yli 2 μg / ml pitoisuus ja Flemoklavin käyttö lähes 3 μg / ml.

Farmaseuttisen alan nykyaikainen kehitys, joka vaikuttaa mikrobilääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin, voi parantaa antibioottihoidon terapeuttista vaikutusta samanaikaisesti haittavaikutusten määrän ja vakavuuden vähenemisen kanssa.

Uusi liukoinen LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on pohjimmiltaan uusi laadullinen läpimurto lääketeknologiassa.

Acidi clavulanicin lisääntynyt imeytyminen lisää amoksisilliinien suojaa ja tehokkuutta ja samalla vähentää klavulaanihappoon liittyvien sivuvaikutusten todennäköisyyttä, pääasiassa antibiootti-ripulia.

Ainutlaatuinen LF lisää "farmakodynaamista kuormitusta" tarttuville aineille, mikä edistää täydellisempää hävittämistä ja sen seurauksena uuden antibioottipaineen ehkäisemistä, jolloin on vaarana resistenttien bakteerikantojen muodostuminen. Samalla LF “Solutab” on erittäin kätevä sekä aikuisille potilaille, jotka suosivat suspensioita tableteille että lapsille.

Amoksisilliini klavulaanihapolla

Antibakteerinen aine Amoksisilliini + klavulaanihappo kuuluu yhdistettyyn laaja-alaiseen penisilliiniin. Aktiivisuus saadaan amoksisilliinin ja klavulaanihappoyhdisteen läsnä ollessa antibioottien yhdistelmävalmisteessa, joka estää bakteerien entsyymejä beeta-laktamaasia.

Annostuslomakkeet

Tuota amoksisilliini + klavulaanihappo muodossa:

  • päällystetyt tabletit, joilla on erilaiset annokset;
  • klavulaanihappo on aina 0,125 g;
  • amoksisilliini;
  • jauhe suspensiota varten - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
  • injektiokuiva-aine, jonka annos on 600 mg / 1200 mg.

Kompleksivalmisteessa klavulaanihappoa esiintyy kaliumsuolana - kaliumklavulanaattina.

Amoksisilliini + klavulanaatti-tableteilla on pitkänomainen kaksoiskupera muoto, valkoinen väriltään poikkileikkaukseltaan. Aktiivisten aineosien lisäksi tabletit sisältävät:

  • täyteaineet - piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa;
  • kuoressa - polyetyleeniglykoli, hypromelloosi, titaanidioksidi.

Antimikrobisen aktiivisuuden spektri

Amoksisilliini / Klavulanova, jolla on bakterisidinen vaikutus, on tehokas bakteereja ja alkueläimiä vastaan, jotka ovat herkkiä amoksisilliinille, mukaan lukien kannat, jotka tuottavat beetalaktamaasia.

Bakterisidinen aktiivisuus saavutetaan bakteerien peptidoglykaanin heikentyneellä synteesillä, joka on välttämätön bakteerien soluseinälle.

Amoksisilliini-inhibiittorilla suojatun antibiootin ja klavulaanihapon laajennettu spektri sisältää:

  • Gram-positiiviset aerobit:
    • Staphylococcus sp., Mukaan lukien Stecylococcus aureuksen mekitillinoherkät kannat;
    • streptokokit, pneumokokit, hemolyyttiset streptokokit;
    • enterokokkien;
    • Listeria;
  • gramnegatiiviset aerobit - suoliston, hemofiilisten bakteerien, enterobakteerin, Klebsiellin, moxarellan, neisseriyan, Helicobacter pylorin;
  • grampositiiviset anaerobit - klatridia, peptokokit;
  • Gramnegatiiviset anaerobit - bakteerit, fuzobakterii.

Puolisynteettisten penisilliinien, joiden ominaisuudet löytyvät sivulta "Penisilliinisarja", resistenssi on kehittynyt monissa bakteerikannoissa.

Hankitun resistenssin puolisynteettiseen penisilliiniamoksisilliiniin nähdään joissakin Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter -kannoissa. Ei herkkä amoksisilliinille / klavulanaattiklamydioille ja mykoplasmalle.

Clavulanum ei toimi beeta-laktamaasilla, jota tuottavat:

  • sininen pusku bacillus, jolla on ”koorumin tunne”, jonka avulla se pystyy nopeasti sopeutumaan antibiooteihin ja tuottamaan niille resistenttejä kantoja;
  • hammastus - bakteerit, jotka aiheuttavat suoliston infektioita, virtsajärjestelmää, ihoa;
  • acinetobacter (Acinetobacter) - syyllinen septikemia, meningiitti, jonka WHO: n organisaatio teki vuonna 2017 vaarallisimpien infektioiden luettelossa.

Farmakologinen vaikutus

Lääkkeen aktiiviset komponentit imeytyvät nopeasti sekä nieltynä että lääkkeen injektiona laskimoon. Yhdistetyn lääkkeen amoksisilliini / klavulanaatin pitoisuus veressä, joka on välttämätön terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi, syntyy 45 minuutin kuluttua.

Lääkkeen komponentit liittyvät vain vähän veren proteiineihin, ja 70-80% verestä tulleesta lääkkeestä on vapaassa muodossa.

Metaboloida maksassa olevat vaikuttavat aineet:

  • Amoksisilliini - 10% vastaanotetusta antibiootista transformoituu;
  • klavulaaninen - että 50% saapuneesta yhteyden jakautumisesta.

Amoksisilliini erittyy virtsajärjestelmän kautta. Yhdistetyn lääkkeen puoliintumisaika annoksesta riippuen - 1,3 tuntia

Näyttää lääkkeen otettaessa lääkettä ohjeiden mukaisesti keskimäärin 6 tunnin kuluessa.

todistus

Amoksisilliinia + klavulaanihappoa määrätään lapsille ja aikuisille tablettien, suspensioiden, suonensisäisten injektioiden muodossa käyttöohjeen mukaisesti.

Viitteet amoksisilliinin / klavulanaatin nimittämisestä ovat sairauksia:

  • hengityselinten elimet:
    • ei-sairaalan keuhkokuume, keuhkojen paise;
    • keuhkopussintulehduksesta;
    • keuhkoputkentulehdus;
  • ENT-taudit:
    • sinuiitti;
    • tonsilliitti, tonsilliitti;
    • otiitti-media;
  • virtsa-elimet:
    • pyelonefriitti, kystiitti;
    • munanjohtimien tulehdus, endometriitti, kohdunkaula, prostatiitti;
    • chancre, gonorrhea;
  • iho:
    • erysipelas;
    • selluliitti;
    • märkärupi;
    • selluliittia;
    • eläinten puremat;
  • osteomyeliitti;
  • postoperatiivisten infektioiden ehkäisyyn ja hoitoon.

Käyttöohjeet

Amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa sisältävien lääkkeiden ottamisen kesto ei saisi olla yli 2 viikkoa. Välikorvatulehduksen hoito kestää 10 päivää.

Huumeiden pillerit pestiin vedellä ruoan kanssa otettuna. Jauhe suspensiota varten, joka on laimennettu kiehuvalla vedellä, vähintään puolen lasin määrä.

Suspensiota suositellaan sekä lasten että nielemisvaikeuksien hoitoon.

Amoksisilliinin laskemien lääkkeiden annostus.

Lääkäri tekee hoitosuunnitelman yksilöllisesti riippuen iän, painon, virtsajärjestelmän toimivuudesta, leesion paikannuksesta.

On syytä muistaa, että 0,5 g amoksisilliinia / 125 mg ei ole mahdollista korvata klavulaanihapolla kahdella 250 mg / 125 mg: n annoksella.

Klavulanaatin kokonaismäärä jälkimmäisessä tapauksessa on suurempi, mikä alentaa antibiootin suhteellista pitoisuutta valmisteessa.

Päivittäinen annos ei saa olla enemmän:

  • amoksisilliini:
    • 12 l jälkeen. - 6 g;
    • alle 12 l. - enintään 45 mg / kg;
  • clavulan-to:
    • yli 12 litraa. - 600 mg;
    • alle 12 litraa. - 10 mg / kg.

Aikuisten tabletit, ohjeet

Aikuisille ja yli 40 kg: n lapsille Amoxicillin / Clavulanate on määrätty käyttöohjeiden mukaisesti:

  • lievä sairauden eteneminen:
    • kolmesti / d. 0, 25 g;
    • kahdesti päivässä 500 mg;
  • keuhkoinfektioiden, vakavien infektiomuotojen kanssa:
    • kolmesti päivässä 0,5 g;
    • kahdesti päivässä 0,875 g

Jauhe jauheiden valmistukseen lapsille

Pääkriteeri lääkkeen annoksen laskemiseksi ohjeiden mukaan on paino ja ikä. Amoxicillin / Klavulanova - joka on nimitetty päivittäiseen annokseen:

  • syntymästä 3 kuukauteen. - juoda 30 mg / kg aamulla / illalla;
  • 3 kuukautta enintään 12 l:
    • lievä sairaus:
      • käsitelty 25 mg / kg kahdesti / d;
      • kuluttaa 20 mg / kg 3 rv 24 tunnin aikana;
    • monimutkainen tulehdus:
      • juoda 45 mg / kg 2 s. / 24 h.
      • ottaa 40 mg / kg 3 s. / 24 h.

Alle 12-vuotiasta lasta tulisi keskeyttää kolme kertaa päivässä. Yksi annos valmiista suspensiosta on:

  • 9 kuukautta - 2 vuotta - 62,5 mg amoksisilliiniä;
  • alkaen 2 l. jopa 7 l. - 125;
  • 7 l. jopa 12 litraa. - 250 mg.

Lastenlääkäri voi lisätä tai vähentää lääkkeen annosta riippuen lapsen painosta, iästä ja infektion vakavuudesta.

Injektiot sisään / sisään, ohjeet aikuisille

Laskimonsisäinen amoksisilliini / clavulanum to-ta on määrätty 12 vuoden kuluttua, kolme kertaa päivässä tai 4 s / vrk annoksena:

  • vähäisellä taudin kululla - 1 g;
  • vakavan sairauden tapauksessa 1200 mg.

Injektiot lapsille / lapsille, opetus

Alle 12-vuotiaalle lapselle annetaan antibiootti:

  • 3 kuukautta, ennenaikaiset vauvat 22 viikosta - kahdesti päivässä. 25 mg / kg;
  • 3 kuukautta enintään 12 l:
    • helppo virtaus - kolme kertaa päivässä, 25 mg / kg;
    • vakava sairaus - 4 kertaa päivässä. 25 mg / kg.

Korjaus tehdään alhaisella kreatiniinipuhdistuksella, joka mitataan millilitroina minuutissa.

  • alle 30, mutta yli 10:
    • annos on tableteissa 0, 25 g - 0, 5 g 12 tunnin kuluttua;
    • In / in - kaksi kertaa päivässä, ensin 1 g, jälkeen - 0, 5 g;
  • alle 10:
    • oraalisesti - 0, 25 g tai 0, 5 g;
    • in / in - 1 g, 0,5 g: n jälkeen

Säädä annos voi olla vain lääkäri erittävän aktiivisuuden tutkimuksen tulosten mukaan.

Amoksisilliini / klavulaanihappo on sallittu hemodialyysipotilaiden hoidossa. Annostus 12 litran jälkeen:

  • tabletit - 250 mg / 0, 5 g;
  • injektiot / in - in - 0,5 g - 1 kerta.

Hemodialyysimenettelyn aikana istunnon alussa ja lopussa lääkettä käytetään lisäksi yhtenä annoksena.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • allergiat penisilliineille, kefalosporiineille;
  • maksan vajaatoiminta;
  • fenylketonuria;
  • tarttuva mononukleoosi;
  • aiempia keltaisuutta.

Haittavaikutukset, yliannostus

Amoksisilliinin / klavulaanihapon ohjeiden rikkominen, kehon yksilölliset ominaisuudet johtavat sivuvaikutuksiin:

  • hermosto - synny:
    • huimaus;
    • päänsärky;
    • trevozhnoga;
    • kouristukset;
  • ruoansulatuskanava - ulkonäkö:
    • pahoinvointi, oksentelu;
    • gastriitti;
    • suutulehdus;
    • kielitulehdus;
    • ripuli;
  • immuniteetti:
    • nokkosihottuma;
    • ihottumat;
  • hematopoieettinen järjestelmä - veren kaavan rikkominen:
    • verihiutaleiden alentaminen;
    • trombosytoosi;
    • hemolyyttinen anemia;
    • lisääntyneet eosinofiilit;
  • virtsatietojärjestelmät - totesi:
    • veri virtsassa;
    • interstitiaalinen nefriitti;
    • suolan kiteiden, hiekan ulkonäkö virtsassa;
  • paikalliset reaktiot - flebiitti lääkkeen pistoskohdassa laskimoon.

Jos ohjeita rikotaan, amoksisilliinin / klavulanaatin hoito voi aiheuttaa yliannostuksen. Ylimääräinen annos liittyy oireisiin:

Huumeiden vuorovaikutus

Amoksisilliinin / klavulanaatin imeytyminen pahenee, kun sitä käytetään lääkkeiden kanssa:

  • antasidit - lääkkeet, jotka neutraloivat mahahapon;
  • antibiootit aminoglykosidien kanssa;
  • laksatiiveja;
  • glukosamiini.

Vahvistaa C-vitamiinin yhdistetyn imeytymisen imeytymistä ja allopurinolin samanaikaista käyttöä tulehduskipulääkkeiden kautta, kalsiumkanavasalpaajat lisäävät sen pitoisuutta veressä vähentäen glomerulussuodatusnopeutta munuaisissa.

Älä määritä samanaikaisesti amoksisilliinia / klavulanaattia antibioottien kanssa, joilla on bakteriostaattinen vaikutus - makrolidit, linkosamiinit, tetrasykliinit, klooramfenikoli.

Amoksisilliinin + klavulaanihapon hoidossa toiminnan tehokkuus muuttuu:

  • antikoagulantit - lisääntyy, mikä edellyttää veren hyytymistä;
  • suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet - vähentyneet.

Ei suositella amoksisilliinin / klavulanaatin käyttöohjeissa alkoholin käytön hoidossa, koska tämä lisää maksan kuormitusta ja lisää haittavaikutusten riskiä.

Käyttö raskauden aikana

Amoksisilliini / klavulanaattiteratogeenisuus kuuluu luokkaan B. Tämä tarkoittaa, että vaikka lääkkeen tutkimukset eivät osoittaneet mitään haitallisia seurauksia kehittyvälle sikiölle, kliiniset tiedot lääkkeen täydellisestä turvallisuudesta eivät riitä.

Levitä Amoxillin + Clavulanate on välttämätöntä lääkärin ohjeiden mukaisesti. Amoksisilliinin + klavulaanihapon hoito raskaana oleville naisille on mahdollista vain viitteiden mukaan ottaen huomioon lääkkeen edullinen vaikutus ja sen vaikutus sikiöön.

analogit

Arlet, Amoksiklav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solyutab, Kviktab, Klavotsin, Moksiklav.