Amoksisilliini klavulaanihapolla - antibioottien liukoisten muotojen kliininen farmakologia

Venäjällä liukoisten antibioottien, kuten amoksisilliini-klavulaanihapon, esiintymisen vuoksi saamme sen, mitä olemme odottaneet - lääkkeitä, joiden haittavaikutusten todennäköisyys on pienempi, toivoen enemmän toipumista. Samaan aikaan, jos tarkastellaan todellista kuvaa antimikrobisten lääkkeiden määräämisestä maassamme, voidaan todeta, että vaikka tiettyjä antimikrobisia aineita suljetaan pois käytännön lääkärin arsenaalista, tilanne on vielä kaukana ihanteellisesta tilanteesta..

Huomaamme kuitenkin, että on taipumus laajentaa lääkkeiden käyttöä, joilla on todistettu teho. Jos puhumme hengitystieinfektioiden hoidosta, voimme huomata potilaiden hoidon pääsuuntaukset - tämä on taistelu Str.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis.

Tämä antimikrobinen lääke, amoksisilliini, on johtava asema maassamme. Sen korkea aktiivisuus ryhmän A beeta-hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, hemofiilisiä bakteereja (jotka eivät tuota beeta-laktamaasia) vastaan ​​vahvistettiin. Yhdistettyä lääkeainetta amoksisilliini + klavulaanihappo on tunnettu suuremmasta täydellisyydestä ja imeytymisnopeudesta kuin ampisilliinillä, sillä on suuri tunkeutumismalli mandeleihin, ylempien nilojen, keskikorvan onteloon, keuhkoputkien järjestelmään. Verrattuna ampisilliinitrihydraattiin, amoksisilliinillä klavulaanihapolla on suuri etu - molekyylin pienempi koko, joka helpottaa sen tunkeutumista mikrobisoluun, suurempi hyötyosuus, joka ei riipu ruoan saannista, joka on tyypillistä liukoiselle lääkeaineen muodolle. ”(Flemoxine Solutab). Korkea biologinen hyötyosuus mikrobilääkkeiden tapauksessa on tärkeää vain lääkkeen vaikutuksen kannalta, mutta myös suhteessa suoliston dysbioosin riskiin. Loppujen lopuksi antibiootin määrä, joka ei imeydy systeemiseen verenkiertoon, pysyy suoliston luumenissa, mikä lisää dysbioottisten vaurioiden ja ripulin todennäköisyyttä.

Keskustelumme aiheena on amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmä liukoisessa annostusmuodossa (jäljempänä LF). On syytä mainita, että liukoisen LF: n luominen on tärkeää, myös vaatimustenmukaisuuden kannalta: huolimatta siitä, että nestemäinen LF on tarkoitettu lapsille ja kiinteille (kapseleille ja tableteille) aikuisille, monille aikuisille henkilökohtaisista mieltymyksistä tai muista syistä (vanhukset, makaa) sairas) haluaisi käyttää nestettä Lf. Perinteisellä nestemäisellä LF: llä, kuten siirapilla, on rajoituksia lääkkeen pitoisuuteen, joka liittyy itse lääkkeen liukoisuusrajaan, suspensioihin - antibiootin / stabilointiaineen optimaaliseen suhteeseen. Ratkaisu tähän ongelmaan oli "Solutab" -teknologian syntyminen, jossa aktiiviset ainesosat sijoitetaan mikrorakeisiin, joista jokainen on päällystetty kalvolla, joka liukenee ohutsuolen alkaliseen ympäristöön.

Amoksisilliini mikropalloissa säilyttää stabiilisuuden happamassa ympäristössä. Kun otat tavallista amoksisilliinia, osa sen liukenee vatsaan, joten menetämme tietyn prosenttiosuuden lääkkeestä. LP: n liukenemisen aikana tapahtuu ohutsuolen yläosassa, mikä johtaa nopeampaan, maksimaaliseen imeytymiseen ja vähiten negatiiviseen vaikutukseen mahaan. Huumeiden teknologiat ”Solyutab” mahdollistavat biosaatavuuden lisäämisen, ei vain amoksisilliinin vaan myös klavulaanihapon.

Seuraavan kuvan tietojen mukaan voidaan havaita, että dispergoiduilla LF: illä on merkittäviä etuja verrattuna tavanomaisiin, ei vain farmakokinetiikkaan, vaan myös vaatimustenmukaisuuteen: mahdollisuuteen ottaa "sängyssä olevat potilaat" ilman riskiä "juuttua" kapseleita tai tabletteja ruokatorven taakse, yksi LF aikuisille lapsi, valinta on liueta pilleri tai ottaa se kokonaan. On huomattava, että Flemoklav Solutabin minimaalinen vaikutus suoliston mikroflooraan, joka varmistetaan lääkkeen vähimmäispitoisuudella suolistossa.

Tällä hetkellä beeta-laktamaasia tuottavien patogeenisten mikro-organismien kantojen havaitseminen on lisääntynyt. Nämä entsyymit tuottavat paikallisia taudinaiheuttajia hengitystieinfektioissa: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiittorilla suojattujen penisilliinien käyttö on yksi lupaavimmista tavoista beeta-laktamaasituotantoon liittyvän resistenssin voittamiseksi.

Inhibiittorit sitoutuvat irreversiibelisti beta-laktamaaseihin (ns. Itsemurha-vaikutus) sekä solun ulkopuolella (grampositiivisissa bakteereissa) että sen sisällä (gram-negatiivisina) ja mahdollistavat antibiootin antimikrobisen vaikutuksen. Inhibiittorien käytön tulos on antibiootin vähimmäisestokonsentraation (MIC) voimakas lasku ja siten lääkkeen tehokkuuden merkittävä nousu, mikä näkyy selvästi amoksisilliinin aktiivisuuden ja sen yhdistämisen klavulaanihapon vertailussa.

Klavulaanihappo tehostaa antibiootin vaikutusta paitsi entsyymien salpauksen takia, myös antiokokulaatiovaikutuksen (mikro-organismien pitoisuuden väheneminen yksikkötilavuutta kohti) takia sekä beeta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus tiettyihin patogeeneihin. Jälkimmäisen merkitys on, että klavulanaatin vaikutuksesta mikrobisolu lopettaa beetalaktamaasin tuottamisen jonkin aikaa, mikä antaa amoksisilliinille ylimääräisen ”vapausasteen”. Beeta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus jatkuu vähintään 5 tuntia sen jälkeen, kun happo aloittaa työnsä, ja jos mikrobisolu ei tuota beeta-laktamaasia 5 tunnin ajan, luonnollisesti amoksisilliinin aktiivisuus kasvaa.

Amoksisilliinillä yhdessä klavulaanihapon kanssa on merkittävä vaikutus tehostumiseen. Beetalaktamaasin inhibiittorin lisääminen luo myös anaerobista aktiivisuutta, joka on tärkeää sekasinfektioiden hoidossa, joka usein esiintyy esimerkiksi synnytys- ja gynekologisessa käytännössä.

Palatkaamme kyseisen lääkkeen farmakokinetiikkaan. Amoksisilliinin ja klavulaanihapon imeytymisessä on objektiivinen ero näiden aineiden happo-emäksen ominaisuuksien eron vuoksi. Amoksisilliini on heikko emäs, ja klavulanaatti on heikko happo. Tämän seurauksena näillä LP: llä on erilaisia ​​absorptiovakioita ja luodaan olosuhteet klavulanaatin epätäydelliselle absorptiolle.

Näin ollen imeytymisajassa on eroja - absorptio tapahtuu paitsi erilaisella vakiolla, myös eri nopeudella. Tämä on toinen edellytys, jonka vuoksi klavulaanihappo "viivästyy" imeytymisellä ja ylläpitää jäännöspitoisuutta suolistossa, mikä luo edellytykset hapon haittavaikutukselle suolen limakalvolle - 20-25% potilaista, jotka saavat tämän lääkkeen tavanomaisen LF: n, joka reagoi ripuliin, pakottaa lopettamaan lääkkeen ottamisen.

Miten vaimentaa imeytymisen erot? Mitä enemmän happo imeytyy suoleen, sitä vähemmän sen jäännösmyrkyllistä vaikutusta suoliston limakalvoon. Beta-laktamaasi-inhibiittorin epätäydelliseen imeytymiseen liittyvät negatiiviset reaktiot ovat ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, pahoinvointi ja makuelämykset. Teknologia ”Solyutab” mikrokapseloidun muodon avulla sallii huomattavasti inhibiittorin imeytymisvakion, kun taas antibiootin absorptiovakio kasvaa hieman (vain 5%). Käytettäessä Flemoklav Solutabia odotetaan vähemmän sivuvaikutuksia. Nyt esimerkiksi Venäjän federaatiossa suoritetaan tutkimus, jonka alustavat tulokset osoittivat, että ei ole tietoa haittavaikutuksista, joita havaitaan ensimmäistä kertaa amoksisilliini / klavulanaatilla, kun taas on näyttöä tämän lääkkeen aktiivisuuden mikrobiologisesta vahvistumisesta, kliinisestä paranemisesta ja paranemisesta.

Eri molekyylipainoltaan erilaisten LF-amoksisilliini + acidi clavulanicien läpäisevyydessä on myös eroja. Tämä kaavio osoittaa selvästi, kuinka tavallisten LF: ien läpäisevyys, jonka molekyylipaino on 600-800 g / mol, eroaa Flemoklav Solyutabista (200-400 g / mol).

On todettu, että ripulin esiintymistiheys riippuu suoraan klavulanaatin imeytymisen vaihtelevuudesta. Kun käytetään tavanomaista LF-amoksisilliinia klavulanaatin kanssa, mukaan lukien alkuperäinen lääke, ei ole mahdollista saavuttaa yhtenäistä ja nopeaa hapon imeytymistä. Flemoklav Solyubin tapauksessa saamme paljon rohkaisevampaa tulosta: erot klavulanaatin imeytymisestä pillistä, jotka on otettu kokonaan tai aiemmin liuennut, eivät ole merkittäviä. Samalla voidaan havaita myös klavulanaatin pitoisuuden nousu veren seerumissa - tavanomaisen LF: n avulla voidaan saavuttaa hieman yli 2 μg / ml pitoisuus ja Flemoklavin käyttö lähes 3 μg / ml.

Farmaseuttisen alan nykyaikainen kehitys, joka vaikuttaa mikrobilääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin, voi parantaa antibioottihoidon terapeuttista vaikutusta samanaikaisesti haittavaikutusten määrän ja vakavuuden vähenemisen kanssa. Uusi liukoinen LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on pohjimmiltaan uusi laadullinen läpimurto lääketeknologiassa. Acidi clavulanicin lisääntynyt imeytyminen lisää amoksisilliinien suojaa ja tehokkuutta ja samalla vähentää klavulaanihappoon liittyvien sivuvaikutusten todennäköisyyttä, pääasiassa antibiootti-ripulia. Ainutlaatuinen LF lisää "farmakodynaamista kuormitusta" tarttuville aineille, mikä edistää täydellisempää hävittämistä ja sen seurauksena uuden antibioottipaineen ehkäisemistä, jolloin on vaarana resistenttien bakteerikantojen muodostuminen. Samalla LF “Solutab” on erittäin kätevä sekä aikuisille potilaille, jotka suosivat suspensioita tableteille että lapsille.

Amoksisilliini + klavulaanihappo (amoksisilliini + klavulaanihappo)

Sisältö

Venäjän nimi

Aineiden latinankielinen nimi Amoksisilliini + klavulaanihappo

Farmakologinen ryhmä aineita Amoksisilliini + klavulaanihappo

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

FDA-B: n sikiön toiminnan luokka

Tyypillinen kliininen ja farmakologinen artikkeli 1

Farmaseuttinen vaikutus Yhdistetty lääke amoksisilliini ja klavulaanihappo - beeta-laktamaasin estäjä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin. Aktiivinen aerobisten grampositiivisten bakteerien (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavien kantojen) suhteen: Staphylococcus aureus; aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Seuraavat patogeenit ovat herkkiä vain in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobiset grampositiiviset bakteerit: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobinen Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien bakteerilaktamaaseja tuottavat kannat). meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (entinen Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis. Klavulaanihappo estää Pseudomonas aeruginosan, Serratia spp., Acinetobacter spp., Tuottamasta tyypin I beeta-laktamaasia vastaan ​​tyypin II, III, IV ja V beeta-laktamaasia. Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.

Farmakokinetiikkaa. Nielemisen jälkeen molemmat komponentit imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavaan. Samanaikainen ruoanotto ei vaikuta imeytymiseen. T cmax - 45 min. Nieleminen annoksena 250/125 mg 8 tunnin väleinmax Amoksisilliini - 2,18–4,5 µg / ml, klavulaanihappo - 0,8–2,2 µg / ml, annoksena 500/125 mg 12 tunnin välein.max Amoksisilliini - 5,09–7,91 µg / ml, klavulaanihappo - 1,19–2,41 µg / ml, annoksena 500/125 mg joka 8. tunti Cmax Amoksisilliini - 4,94–9,46 µg / ml, klavulaanihappo - 1,57–3,23 µg / ml, annoksena 875/125 mg Cmax amoksisilliini - 8,82–14,38 µg / ml, klavulaanihappo - 1,21–3,19 µg / ml. On / on annoksen 1000/200 ja 500/100 mg C jälkeenmax Amoksisilliini - 105,4 ja 32,2 ug / ml, ja klavulaanihappo - 28,5 ja 10,5 ug / ml. Aika, jolloin amoksisilliinin maksimipitoisuus on 1 µg / ml, on samanlainen, kun sitä käytetään 12 ja 8 tunnin kuluttua sekä aikuisilla että lapsilla. Yhteys plasman proteiineihin: amoksisilliini - 17–20%, klavulaanihappo - 22–30%. Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa: amoksisilliini - 10% annetusta annoksesta, klavulaanihappo - 50%. T1/2 375 ja 625 mg annoksen ottamisen jälkeen - 1 ja 1,3 tuntia amoksisilliinille, 1,2 ja 0,8 tuntia klavulaanihapolle. T1/2 annoksena 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 h amoksisilliinille, 0,9 ja 1,12 h klavulaanihapolle. Pääosin erittyy munuaisten kautta (glomerulaarinen suodatus ja tubulaarinen eritys): 50–78% ja 25–40% annetusta amoksisilliinin ja klavulaanihapon annoksesta erittyvät muuttumattomana ensimmäisen 6 tunnin aikana nauttimisen jälkeen.

Merkkejä. Herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamat bakteeri-infektiot: alemmat hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin keuhkokuume, keuhkojen paise), ENT-elinten infektiot (sinuiitti, tonsilliitti, keskikuuman tulehdus), urologisen järjestelmän infektiot ja lantion elimet (pyelonefriitti, pyeliitti, kystiitti, uretriitti, eturauhastulehdus, kohdunkaulanpoisto, salpingiitti, salpingoophoriitti, tubo-munasarjan paise, endometriitti, bakteeri-vaginiitti, septinen abortti, synnytyksen jälkeinen sepsis, pelvioperitoniitti, pehmeä chancre, gonorrhoea, ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, toinen) mutta tartunnan Ihosairauksia paiseet, selluliitti, haavainfektio), osteomyeliitti, leikkauksen jälkeisiä infektioita, infektioiden torjunnassa leikkausta.

Vasta. Yliherkkyys (mukaan lukien kefalosporiinit ja muut beetalaktaamiantibiootit), tarttuva mononukleoosi (mukaan luettuna ydinmateriaalin ihottuma), fenyylketonuria, keltaisuusjaksot tai epänormaali maksan toiminta anamnesisissa amoksisilliini / klavulaanihapon seurauksena; QC alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg / 125 mg).

Huolellisesti. Raskaus, imetys, vaikea maksan vajaatoiminta, ruoansulatuskanavan sairaudet (mukaan lukien koliitti, joka liittyy penisilliinien käyttöön), krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Sikiön toiminnan luokka. B

Annostelu. Sisällä, sisään / sisään.

Annokset annetaan amoksisilliinina. Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti infektion vakavuudesta ja paikannuksesta riippuen, patogeenin herkkyydestä.

Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta.

Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat tai yli 40 kg: n painoiset lapset: 500 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä. Vakavien infektioiden ja hengitystieinfektioiden tapauksessa - 875 mg 2 kertaa päivässä tai 500 mg 3 kertaa päivässä.

Amoksisilliinin enimmäisannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 6 g, alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.

Klavulaanihapon suurin vuorokausiannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 600 mg alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.

Jos aikuisille on nielemisvaikeuksia, on suositeltavaa käyttää suspensiota.

Kun valmistetaan suspensiota, siirappia ja tippoja, vettä on käytettävä liuottimena.

Kun aikuisten ja yli 12-vuotiaiden aikuisten ja nuorten käyttöönotto tapahtuu 1 g (amoksisilliinille) 3 kertaa päivässä, tarvittaessa - 4 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 6 g. Lapsille 3 kuukautta - 12-vuotiaille - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä; vakavissa tapauksissa, 4 kertaa päivässä; alle 3 kuukauden ikäisille lapsille: ennenaikainen ja perinataalinen aika - 25 mg / kg 2 kertaa päivässä postperinataalisessa jaksossa - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä.

Hoidon kesto on enintään 14 päivää, akuutti otitis-media on enintään 10 päivää.

Postoperatiivisten infektioiden ehkäisemiseksi alle 1 tunnin kestävien operaatioiden aikana anestesian aikana annetaan annos 1 g IV. Pidemmät toiminnot - 1 g joka 6. tunti päivällä. Jos infektio on suuri, antaminen voi jatkua useita päiviä.

Kroonisen munuaissairauden tapauksessa annoksen muuttaminen ja antotiheys suoritetaan CC: stä riippuen: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10–30 ml / min: suun kautta, 250–500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on alle 10 ml / min, 1 g, sitten 500 mg / vrk tai 250–500 mg / vrk suun kautta yhdellä annoksella. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla.

Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja toinen 1 annos dialyysin lopussa.

Haittavaikutukset Ruoansulatuselimistön osalta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastriitti, stomatiitti, glossiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa - kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta (usein vanhuksilla, miehet, joilla on pitkäaikainen hoito), pseudomembranoottinen ja hemorraginen koliitti (voi myös kehittyä hoidon jälkeen), enterokoliitti, musta "karvainen" kieli, hammaskiillon tummeneminen.

Veren muodostavien elinten puolelta: palautuva protrombiiniajan kasvu ja verenvuotoaika, trombosytopenia, trombosytoosi, eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.

Hermosto: huimaus, päänsärky, hyperaktiivisuus, ahdistuneisuus, käyttäytymisen muutos, kohtaukset.

Paikalliset reaktiot: joissakin tapauksissa - flebiitti sisääntuloaikana.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, erytemaattinen ihottuma, harvinainen - eksudatiivinen erythema multiforme, anafylaktinen sokki, angioedeema, erittäin harvinainen - eksfoliatiivinen dermatiitti, pahanlaatuinen eksudatiivinen eryteema (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), allerginen verisuoni, oireyhtymä, oireyhtymä, oireyhtymä.

Muut: kandidiaasi, superinfektio, interstitiaalinen nefriitti, kristalluria, hematuria.

Yliannostus. Oireet: ruoansulatuskanavan toimintahäiriö ja veden elektrolyyttitasapaino.

Hoito: oireinen. Hemodialyysi on tehokas.

Vuorovaikutusta. Antasidit, glukosamiini, laksatiivit, lääkkeet, aminoglykosidit hidastavat ja vähentävät imeytymistä; askorbiinihappo lisää imeytymistä.

Bakteriostaattisilla lääkkeillä (makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit, sulfonamidit) on antagonistinen vaikutus.

Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä). Samaan aikaan antikoagulantteja on seurattava veren hyytymisindikaattoreita.

Vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, lääkkeiden tehokkuutta aineenvaihduntaan, joka tuottaa PABK: a, etinyyliestradiolia - verenvuotoriski "läpimurto".

Diureetit, allopurinoli, fenyylibutatsoni, tulehduskipulääkkeet ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät amoksisilliinin pitoisuutta (klavulaanihappo johdetaan pääasiassa glomerulaarisuodatuksesta).

Allopurinoli lisää ihottuman riskiä.

Erityiset ohjeet. Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkkeen tulisi ottaa aterioiden aikana.

Superinfektio voi kehittyä siihen vaikuttamattoman mikroflooran kasvun vuoksi, mikä edellyttää vastaavaa muutosta antibakteerisessa hoidossa.

Voi antaa vääriä positiivisia tuloksia glukoosin määrityksessä virtsassa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää glukoosioksidointimenetelmää virtsan glukoosipitoisuuden määrittämiseksi.

Laimennuksen jälkeen suspensiota on säilytettävä enintään 7 päivää jääkaapissa, mutta sitä ei saa jäädyttää.

Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliinille, allergiset ristireaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia.

Vastasyntyneillä ja raskaana olevilla naisilla, joilla on ennenaikainen murtumien repeämä, on todettu nekrotisoivaa koliittia.

Koska tabletit sisältävät saman määrän klavulaanihappoa (125 mg), on pidettävä mielessä, että kaksi 250 mg: n tablettia (amoksisilliinille) ei vastaa yhtä tablettia kullekin 500 mg: lle (amoksisilliinille).

[1] Valtion lääkerekisteri. Virallinen painos: 2 t.- M.: Lääketieteellinen neuvosto, 2009. - Vol.2, osa 1 - 568 s.; Osa 2 - 560 s.

Käyttöohje "Amoksisilliini" klavulaanihapolla aikuisille ja lapsille, analogit

Ihmisillä on usein bakteeri-infektioita, jotka ovat vaarallisia ihmisille. Näiden sairauksien ilmestyessä sinun tulee heti aloittaa niiden poistaminen. Niistä keinoista, jotka tehokkaasti torjuvat bakteeri- patologioita, eristettiin "Amoksisilliini". Ennen tällaisen yhdistetyn aineen käyttöä on välttämätöntä ymmärtää "Amoksisilliinin" ja klavulaanihapon käyttöohjeet.

Lääkeaineen "Amoksisilliini" + klavulaanihapon vapautusmuoto ja koostumus

Jokaisen, joka aikoo tulevaisuudessa käyttää tartuntatautien hoitoon tarkoitettua lääkettä, on määritettävä, mikä se on tehty.

Lääkettä muodostettaessa kaksi aktiivista komponenttia yhdistetään kerralla. Ensimmäinen aine on natriumamoksisilliini, ja toinen on kaliumklavulanaatti. On huomattava, että Ecoclav Plus valmistetaan myös näistä komponenteista.

Lääke on saatavilla eri muodoissa, jotka tunnetaan paremmin etukäteen. Apteekit myyvät tabletteja kalvotakissa sekä jauheena suspensiota tai injektioliuosta varten.

Farmakologiset ominaisuudet

Kun perehdytään "amoksisilliinin" ominaisuuksiin klavulaanihapolla, on tarpeen käsitellä niiden farmakologisia ominaisuuksia. Tämä auttaa käsittelemään lääkkeen vaikutuksia ihmiskehoon.

farmakodynamiikka

Tällaiselle yhdistelmävälineelle on tunnusomaista bakterisidinen vaikutus, jonka avulla patogeenit poistetaan. Erityisen tehokas lääke grampositiivisten bakteerien torjuntaan, joka sisältää laktamaasia ja kantoja.

farmakokinetiikkaa

Kun lääkettä käytetään, sen pääkomponentit tulevat nopeasti kehoon. Tästä johtuen vastaanoton vaikutus ilmenee tunnin sisällä. Lääkkeiden poistamiseksi ovat munuaiset, jotka puhdistavat kehon kokonaan 4-5 tuntia.

Käyttöaiheet

Ennen minkään lääkkeen käyttöä sinun on määritettävä sen laajuus. Amoksisilliiniä hapon kanssa käytetään torjumaan tartuntatauteja, jotka ovat syntyneet bakteerien vaikutuksesta kehoon. Useimmiten työkalua käytetään hengityselinten sairauksien poistamiseen, mutta on myös muita parannettavissa olevia patologioita. Näitä ovat:

  • hengitysteiden ja hengityselinten vauriot;
  • ihon infektiot;
  • gynekologinen tai urologinen patologia;
  • luukalvot.

Myös lääkettä käytetään säännöllisesti eroon virtsaelimiin vaikuttavien sairauksien oireista:

Miten lääkettä käytetään oikein ja millä annoksilla?

On välttämätöntä ymmärtää etukäteen bakterisidisen lääkkeen käytön vivahteet. Tätä varten on tarpeen tarkastella erikseen jokaisen sen käyttötavan.

Kalvopäällysteiset tabletit

Usein lääkettä käyttävässä terapiassa tablettien muodossa. Kolme tablettia otetaan päivittäin aterioiden jälkeen tai ennen ateriaa. Hoidon kesto riippuu taudin ominaisuuksista ja mahdollisista komplikaatioista.

Jauhe suspensiota varten

Suspensiota käytetään vastasyntyneiden ja alle 10-vuotiaiden lasten hoidossa. Jauheesta valmistettu liuos otetaan suun kautta ruokailun jälkeen. Optimaalinen annostus on tarpeen tutustua, koska se riippuu lapsen iästä. Vauvan päivittäinen annos on enintään yksi vuosi 25 mg / kg, yhdestä kolmeen vuoteen - 35 mg / kg, kolmesta kymmeneen vuoteen - 40 mg / kg.

Jauhe liuosta varten laskimoon

Ei ole välttämätöntä itsenäisesti osallistua injektioliuoksen käyttöönottoon, sillä lääkärin on tehtävä tämä. Lääkäri määrää lääkkeen tarkan annoksen diagnoosin ja potilaan terveydentilan perusteella.

Yliannostuksen seuraukset

Jos hoidon aikana ei havaita oikeaa annosta, saattaa ilmetä tiettyjä komplikaatioita. Koska lääkkeitä käytetään suurina annoksina, unihäiriöt johtavat unettomuuteen. Myös potilaat, jotka joutuvat yliannostukseen, valittavat kouristuksista, hermostoista, huimauksesta ja vesielektrolyyttitasapainosta.

Huumeiden väärinkäyttöön liittyy amoksisilliini-kristalluria, joka johtaa munuaisten vajaatoiminnan kehittymiseen. Kaikki nämä oireet ovat erittäin vaarallisia, ja siksi lääkkeen yliannostuksen yhteydessä on välittömästi apua lääkäriltä.

Mahdolliset haittavaikutukset

Ei ole mikään salaisuus, että huumeiden käytön jälkeen voi esiintyä sivuvaikutuksia, jotka häiritsevät joidenkin vartalojärjestelmien työtä.

Ruoansulatuskanava

Ruoansulatuselimistön ongelmat ovat keltaisuus, ripuli, oksentelu ja pahoinvointi. Joskus potilaille kehittyy hemorraginen koliitti ja hepatiitti.

muodostaen elimet

Ihmiset valittavat trombosytoosista, hemolyyttisestä anemiasta ja leukopeniasta. Myös trombosytopenian ja eosinofilian oireita esiintyy.

Keskushermosto

"Amoksisilliinin" väärän käytön vuoksi klavulaanihapolla voi esiintyä keskushermostoon liittyviä ongelmia. Näitä ovat ahdistus, masennus, hyperaktiivisuus.

allergiat

Allergiset reaktiot ovat lääkkeen yleisimpiä sivuvaikutuksia. Ne ilmentävät turvotusta, nokkosihottumaa ja ihottumaa.

Vaikutus mekanismien toimintakykyyn

Lääkeaine vaikuttaa haitallisesti kontrollimekanismeihin vain, jos se otetaan suurina annoksina.

Vasta-aiheet lääkkeen käyttöön

Ennen lääkkeen käyttöä on tutkittava sen vasta-aiheet. Tämä auttaa ymmärtämään, missä tapauksissa ne eivät voi käyttää. "Amoksisilliini" on vasta-aiheinen potilaille, jotka ovat allergisia jollekin lääkkeen aineosille. Myös lääkärit eivät suosittele lääkkeen ottamista ihmisille, joilla on lymfosyyttinen leukemia ja infektiotyyppinen mononukleoosi.

Varojen käyttö munuaisten tai maksan rikkomiseen

Ihmisten, joilla on maksan tai munuaisten toimintahäiriöitä, tulee käyttää amoksisilliiniä varoen. Tällaisissa sairauksissa lääkkeen komponenttien eliminointi elimistöstä hidastuu, mikä usein johtaa yliannostukseen. Siksi on suositeltavaa ottaa lääkettä pienemmiksi annoksiksi, jotta voit suojautua komplikaatioilta. Lisäksi jokaisen rahaston vastaanoton välillä on oltava 10-12 tunnin tauko.

Erityiset merkit lääkityksestä

Jokaisen, joka aikoo käyttää tätä lääkettä tai lääkettä, tulee tuntea käyttöohjeet.

Käytä lapsuudessa

Amoksisilliinia ja klavulaanihappoa käytetään lasten hoitoon kolmesta kuukaudesta. Se ei käytä tabletteja ja jauhea siirapin valmistukseen.

Raskauden ja imetyksen aikana

On parempi, että raskaana olevat tytöt pidättäytyvät käyttämästä tätä korjaustoimenpidettä, koska tämä voi johtaa lapsen enterokoliitin kehittymiseen. Kuitenkin jotkut tytöt käyttävät edelleen lääkettä lääkärin kuulemisen jälkeen.

Käytä vanhuudessa

Vanhusten iässä olevien lääkkeiden ottamiseen ei ole rajoituksia. Siksi niiden tulee noudattaa hoidon aikana tavallista annosta aikuisille.

Yhteensopivuus muiden huumeiden ja alkoholin kanssa

On tunnettua, että lääke voidaan yhdistää muiden lääkkeiden kanssa ja käyttää sitä monimutkaisessa hoidossa. Ennen sitä on kuitenkin tarpeen määrittää sen yhteensopivuus lääkkeiden kanssa.

"Amoksisilliiniä" ei voida käyttää yhdessä laksatiivien, glukosamiinin ja antasidien kanssa. Nämä varat vähentävät lääkkeen imeytymistä ja vähentävät sen tehokkuutta. Tablettien tai injektioiden terapeuttisen vaikutuksen lisäämiseksi ne on yhdistettävä antikoagulantteihin.

Alkoholin kanssa "Amoksisilliini" on yhteensopimaton, joten hoidon aikana et voi juoda alkoholia.

Huumeiden myyntiehdot

Jos haluat ostaa amoksisilliinia, sinun on kuultava lääkäriä diagnoosimenettelyistä. Kun diagnoosi on vahvistettu, lääkäri voi päättää tarvittavien lääkkeiden hankkimisesta ja kirjoittamisesta. Ilman lääkärin määräämää lääkemääräystä ei voi ostaa lääkettä apteekissa.

Säilytysehdot

Kaikkien tulisi tutustua lääkkeiden varastointiin liittyviin sääntöihin kotona, koska tämä pidentää lääkkeiden säilyvyyttä. "Amoksisilliini" tablettien muodossa tulisi säilyttää hämärässä paikassa 15-25 asteen lämpötilassa.

Se on kontraindisoitu tablettien pitämiseksi auringonvalossa, koska lääkkeen ominaisuudet muuttuvat kirkkaan valon vuoksi.

Valmiit injektioliuokset säilytetään parhaiten jääkaapissa 1-2 asteen lämpötilassa.

Lääkkeen "Amoksisilliini" + klavulaanihapon analogit

Potilaat, joita ei voida hoitaa "amoksisilliinillä", käyttävät samanlaisia ​​keinoja. Niiden joukossa on Amoxiclav, jolla on samat farmakologiset ominaisuudet. Tämä lääke auttaa eroon akuutista otiitista, kroonisesta keuhkoputkentulehduksesta ja keuhkokuumeesta. Amoksiklavia otetaan kahdesti päivässä 200-300 mg: n määränä.

johtopäätös

"Amoksisilliinia" klavulaanihapolla pidetään erinomaisena yhdistelmähoitona bakteerisairauksia vastaan. Ennen kuin käytät tätä lääkettä, on parempi tutustua sen käyttöaiheisiin, farmakologisiin ominaisuuksiin ja säilyvyyteen.

Lääke Amoksisilliini klavulaanihappo: käyttöohjeet

Amoksisilliini ja klavulaanihappo ovat tärkeimmät vaikuttavat aineet nykyaikaisen yhdistetyn valmisteen koostumuksessa. Todistettu kaksikomponenttinen formulaatio voittaa useimpien β-laktamaasia tuottavien mikro-organismien resistenssin. Aineiden annostelun periaatteet mahdollistavat sivuvaikutusten määrän puolittamisen.

Amoksisilliini ja klavulaanihappo ovat tärkeimmät vaikuttavat aineet nykyaikaisen yhdistetyn valmisteen koostumuksessa.

Venäjän nimi

Amoksisilliini + klavulaanihappo - venäläinen nimi. Jakeluverkossa yhdistetty lääke löytyy eri nimistä:

  • Amoksisilliinitrihydraatti + kaliumklavulanaatti;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Flemoklav Solyutab.

Eri valmistajat rekisteröivät uusia nimiä samojen tehoaineiden yhdistelmälle.

Latinalainen nimi

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Vapauta muoto ja koostumus

Suun kautta otettavat tabletit tiheässä kalvokuoressa, jotka on tarkoitettu käytettäväksi kokonaan. Tärkein annos amoksisilliini + klavulanaatti:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Kun antibiootin annos kasvaa, klavulanaatin määrä pysyy samana - 125 mg. Tämä pitoisuus on riittävä terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi yhdellä annoksella. Lisäaineita käytetään - tarkka koostumus on määriteltävä lääkkeen ohjeissa.

Dispergoituvat tabletit oraalista antoa varten. Uusi muoto helpottaa lasten ja nielemisvaikeuksien käyttöä. Pillerit liukenevat helposti veteen ja sylkeen. On mahdollista saada koko tai resorptio suuhun. Annokset toistavat liukenemattomien tablettien annokset.

Jauhe rakeisessa muodossa oraalisen suspension suspensiota varten. Valkoinen, löysä aine pakataan läpikuultaviin pulloihin, joiden kapasiteetti on 150 ml kahdessa annoksessa: 125 / 31,25 mg ja 250 / 62,5 mg. Ilmoitettu määrä vastaa amoksisilliinin / klavulanaatin pitoisuutta 5 ml: ssa valmistettua suspensiota.

Jauhe injektionesteisiin, jotka on valmistettu suonensisäisesti 10 ml: n injektiopulloissa, pakattu pahvipakkauksiin 1, 10, 50 kpl. Vaikuttavien aineiden lukumäärä: 500 mg + 100 mg tai 1000 mg + 200 mg, mikä tarkoittaa amoksisilliinipitoisuutta + klavulanaatin määrää.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka

Lääke kuuluu penisilliinien farmakologiseen ryhmään yhdistelmissä, sen vaikutusalue ulottuu kaikkiin taudinaiheuttajiin, jotka ovat herkkiä amoksisilliinille. Monet heistä ovat oppineet torjumaan hoitoa tuottamalla erityisiä entsyymejä (laktamaaseja), jotka tuhoavat antibiootteja.

Klavulanaatti sitoo suojaavia aineita ja lisäksi sillä on lievä bakteriostaattinen vaikutus. Kestävät mikro-organismit ovat herkkiä amoksisilliinille, joka sallii infektion tuhoutumisen soluseinän hajoamisella. Asianmukaisella hoidolla bakteereilla ei ole aikaa kehittää immuniteettia koostumukselle. Uusien kantojen resistenssi havaitaan harvemmin kuin penisilliini-monoterapiassa.

Laaja-spektrinen antibiootti - amoksisilliini, kun sitä käytetään yhdessä klavulaanihapon kanssa, voi olla aktiivinen useimpia grampositiivisia ja gram-negatiivisia aerobeja ja anaerobeja vastaan. Terapeuttiset lääkkeet ovat streptokokkien, stafylokokkien, enterokokkien, listerian jne. Aiheuttamien sairauksien mukaisia.

farmakokinetiikkaa

Vaikuttavilla aineilla on samanlaiset farmakokineettiset parametrit, jotka sallivat niiden käytön samanaikaisesti. Molemmat yhdisteet imeytyvät nopeasti ruoansulatuskanavasta. Amoksisilliinin hyötyosuus ylittää 90%, klavulanaatti imeytyy 60-70%.

Lääkkeen maksimipitoisuus veressä saavutetaan keskimäärin 1,5 - 2 tunnissa, mikä johtaa lääkkeen nopeaan jakautumiseen kudoksissa ja kehon nesteissä. Keskittyminen bakteerihaavojen paikkoihin, paiseen ja paiseiden punaiseen sisältöön, keuhkoputkien erittymiset ylittävät lääkeaineiden määrän ei-tulehduksellisilla alueilla.

Vaikuttavat aineet tunkeutuvat kaikkiin rauhaskudoksiin, limakalvoihin, eksudaatteihin, sylkään, synoviaaliseen nesteeseen, lihaksiin, niveliin ja luukudokseen. He voittavat istukan ja hemato-enkefaaliset esteet, erittyvät äidinmaitoon.

Komponentit metaboloituvat maksassa, ja erittyminen tapahtuu glomerulaarisen suodatuksen kautta munuaisissa. Pieni määrä inaktiivisia metaboliitteja erittyy keuhkojen ja suolien kautta. Aineet poistetaan 5-6 tunnin kuluessa. Eliminaation puoliintumisaika pidentyy munuaisten toimintahäiriön sattuessa. Molemmat aineet poistuvat lähes kokonaan hemodialyysin aikana peritoneaalidialyysin aikana - pieninä määrinä.

Käyttöaiheet

Kaksiosainen valmiste on tehokas bakteerien osoitetulla herkkyydellä sen komponenteille. Laaja aktiivisuus ja voimakas vaikutus mahdollistavat myös tehostetun antibiootin määrittelemisen määrittelemättömällä patogeenillä.

Amoksisilliini + klavulaanihappo | Venäjän analogit huumeista hinnoilla ja arvosteluilla

Analogit Amoksisilliini klavulaanihappo

Amoksisilliinin, klavulaanihapon analogit ovat yhdistelmävalmisteita, jotka sisältävät useita tärkeimpiä aineita - amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa sekä useita apukomponentteja, jotka voivat vaihdella eri lääkkeissä.

amoxiclav

Amoxiclav on antibakteerinen lääke, jolla on monenlaisia ​​vaikutuksia. Se koostuu kahdesta pääkomponentista:

  • Amoksisilliini - vaikuttava aine, itse antibiootti;
  • Klavulaanihappo - on hieman antibakteerinen. Sen päätehtävänä on suojata amoksisilliinia henkilön sisäisen ympäristön aggressiivisilta vaikutuksilta.

Vapautumisen muodosta riippuen valmisteeseen lisätään erilaisia ​​täyteaineita, pääkomponenttien annostus vaihtelee myös:

  • Tabletit, jotka sisältävät 250 mg, 875 mg tai 500 mg antibakteerista ainetta ja 125 mg happoa. Apuaineita ovat: piidioksidi, trietyylisitraatti, titaanidioksidi, selluloosa ja talkki;
  • Jousitus. 5 ml: ssa valmistettua nestettä on 125 mg amoksisilliinia ja 31 mg suojaavaa ainetta. Jotta lääke pysyisi muodoltaan hyvänä ja maistuu hyvältä, lisätään myös sitruunahappoa, selluloosaa, natriumbentsoaattia ja erilaisia ​​makuja.

Amoksiclav on amoksisilliiniklavulanaatin analogi, joka ei eroa sen koostumuksesta. Sitä käytetään samoihin patologioihin kuin muut antibakteeriset aineet, jotka sisältävät amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa. Tämän lääkkeen hinta on hieman alhaisempi kuin sen analogien hinnoittelupolitiikka. Mutta keskimäärin erot ovat vähäisiä (50-100 ruplaa).

  • 500 mg tabletit maksavat 340-360 ruplaa 15 kappaletta;
  • Jauhe 100 ml: n suspensiota valmistettaessa maksaa noin 300 ruplaa;
  • Liuos parenteraalista antoa varten - 850-900 ruplaa 5 pullolle, joka sisältää 1 g amoksisilliinia.

Flemoklav Solyutab

Lääkkeen amoksisilliinin halvempi analogi on Flemoklav Solutab. Sen koostumus ei eroa Amoxiclavin sisällöstä, mutta se valmistetaan vain tabletin muodossa. Tältä osin se soveltuu vain vanhempien lasten ja aikuisten hoitoon.

20 tablettia, jotka sisältävät 125 mg amoksisilliinia ja 31 ml klavulaanihappoa, voi ostaa apteekeista 300-320 ruplaan. Korkeampien aineiden pitoisuus maksaa enemmän - 500-520 ruplaa 14 tabletille 875 mg.

Augmentin

Augmentin on lääke, joka on klavulaanihapon amoksisilliinin analogi. Niiden koostumukset ovat samankaltaisia ​​- kaksi pääkomponenttia, sekä selluloosa, kalium, pii jne. Hinnoittelupolitiikka on suunnilleen sama kuin muiden vastaavien keinojen.

Vapautusmuodot:

  • Jauhe suspensiota varten;
  • tabletit;
  • Injektioneste.

Valtava farmakologinen haava antaa sinulle mahdollisuuden valita paras lääke. Voit valita ulkomaalaisen tai venäläisen valmistajan, halutun annoksen ja parhaan vapautusmuodon.

Jos uskot arvioihin, mikä tahansa Aloxicillin-klavulaanihappo korvaa hyvin minkä tahansa patologian, joka on lueteltu lääkkeen käyttöohjeissa luetelluista sairauksista.

Löysitkö virheen? Valitse se ja paina Ctrl + Enter

Amoksisilliini + klavulaanihappo: Analogit ja korvaavien aineiden arvioidut hinnat

  • lääkkeen korkea hyötyosuus;
  • suhteellisen alhaiset kustannukset.
  • hidas kertyminen kehoon ja terapeuttinen vaikutus;
  • yksi lääkkeen vapautumismuoto tableteissa, joissa on 250 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa, 500 mg amoksisilliiniä + 125 mg klavulaanihappoa, 875 mg amoksisilliiniä + 125 mg klavulaanihappoa;
  • ei lapsilomaketta.
  • Tabletit, kalvopäällysteiset 250 mg + 125 mg; läpipainopakkaus 7, pahvipakkaus 2177.20 hiero.
  • Tabletit, kalvopäällysteiset 500 mg + 125 mg; läpipainopakkaus 7, pahvipakkaus 2284.70 hiero.
  • Tabletit, kalvopäällysteiset 875 mg + 125 mg; läpipainopakkaus 7, pahvipakkaus 2324.80 hankaa.

* Lääkkeiden suurin sallittu vähittäishinta lasketaan 29. lokakuuta 2010 annetun Venäjän federaation hallituksen asetuksen nro 865 mukaisesti (niille lääkkeille, jotka ovat luettelossa)

Tabletit otetaan sisälle tyhjään vatsaan, samaan aikaan, vähimmäismäärällä puhdasta ja viileää vettä.

Yli 12-vuotiaille lapsille ja lievää sairautta sairastaville aikuisille lääkettä annetaan 1 tablettia (500 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa) 12 tunnin välein.

Kohtuullisissa tapauksissa lääkettä annetaan 1 tabletti (500 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa) joka 8. tunti.

Vakavan sairauden tapauksessa lääkettä annetaan 1 tabletti (875 mg amoksisilliinia + 125 mg klavulaanihappoa) 12 tunnin välein.

Lääkehoidon kulku on 5-14 päivää. Hoitava lääkäri korjaa hoidon keston ja annoksen.

Raskaana olevat ja imettävät äidit on määrätty tiukkojen lääketieteellisten käyttöaiheiden mukaan, kun äidin sairauden riski on suurempi kuin sikiölle tai vastasyntyneelle altistumisen riski.

Lapset nimitetään 12 vuotta.

Vertailutaulukko

Analogiset lääkkeet Amoksisilliini + klavulaanihappo

Yhdistetty lääke amoksisilliini ja klavulaanihappo - beeta-laktamaasin estäjä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.

Aktiivinen aerobisten grampositiivisten bakteerien (mukaan lukien beta-laktamaasia tuottavien kantojen) suhteen: Staphylococcus aureus;

aerobiset gramnegatiiviset bakteerit: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Seuraavat patogeenit ovat herkkiä vain in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, viridaaniryhmän Streptococcus, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobinen Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Aerobiset negatiivit, neutraalit bakteerit, neutraalit bakteerit, neutraali rintakehä ) Campylobacter jejuni;

anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.

Klavulaanihappo inhiboi tyypin II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, on inaktiivinen tyypin I beeta-laktamaasia vastaan, jota tuottaa Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.

todistus

Herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamat bakteeri-infektiot: alemmat hengitystieinfektiot (keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, keuhkopussin keuhkokuume, keuhkojen paise), ENT-elinten infektiot (sinuiitti, tonsilliitti, keskikuuman tulehdus), urologisen järjestelmän infektiot ja lantion elimet (pyelonefriitti, pyeliitti, kystiitti, uretriitti, eturauhastulehdus, kohdunkaulanpoisto, salpingiitti, salpingoophoriitti, tubo-munasarjan paise, endometriitti, bakteeri-vaginiitti, septinen abortti, synnytyksen jälkeinen sepsis, pelvioperitoniitti, pehmeä chancre, gonorrhoea, ihon ja pehmytkudosten infektiot (erysipelas, impetigo, toinen) mutta tartunnan Ihosairauksia paiseet, selluliitti, haavainfektio), osteomyeliitti, leikkauksen jälkeisiä infektioita, infektioiden torjunnassa leikkausta.

Vasta

Yliherkkyys (mukaan lukien kefalosporiinit ja muut beetalaktaamiantibiootit), tarttuva mononukleoosi (mukaan luettuna ydinmateriaalin ihottuma), fenyylketonuria, keltaisuusjaksot tai epänormaali maksan toiminta anamnesisissa amoksisilliini / klavulaanihapon seurauksena; QC alle 30 ml / min (tabletteille 875 mg / 125 mg).

Haittavaikutukset

Ruoansulatuselimistön osalta: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastriitti, stomatiitti, glossiitti, maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus, harvinaisissa tapauksissa - kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta (usein vanhuksilla, miehet, joilla on pitkäaikainen hoito), pseudomembranoottinen ja hemorraginen koliitti (voi myös kehittyä hoidon jälkeen), enterokoliitti, musta "karvainen" kieli, hammaskiillon tummeneminen.

Veren muodostavien elinten puolelta: palautuva protrombiiniajan kasvu ja verenvuotoaika, trombosytopenia, trombosytoosi, eosinofilia, leukopenia, agranulosytoosi, hemolyyttinen anemia.

Hermosto: huimaus, päänsärky, hyperaktiivisuus, ahdistuneisuus, käyttäytymisen muutos, kohtaukset.

Paikalliset reaktiot: joissakin tapauksissa - flebiitti sisääntuloaikana.

Allergiset reaktiot: nokkosihottuma, erytemaattinen ihottuma, harvinainen - eksudatiivinen erythema multiforme, anafylaktinen sokki, angioedeema, erittäin harvinainen - eksfoliatiivinen dermatiitti, pahanlaatuinen eksudatiivinen eryteema (Stevens-Johnsonin oireyhtymä), allerginen verisuoni, oireyhtymä, oireyhtymä, oireyhtymä.

Muut: kandidiaasi, superinfektio, interstitiaalinen nefriitti, kristalluria, hematuria.

Käyttö ja annostus

Annokset annetaan amoksisilliinina. Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti infektion vakavuudesta ja paikannuksesta riippuen, patogeenin herkkyydestä.

Alle 12-vuotiaat lapset - suspensiossa, siirapissa tai tippaina suun kautta. Kerta-annos määritetään iän mukaan: alle 3 kuukauden ikäiset lapset - 30 mg / kg / vrk 2 jaettuna annoksena; 3 kuukautta tai vanhempi - lieviä infektioita varten - 25 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 20 mg / kg / vrk 3 annoksena, vakavia infektioita varten - 45 mg / kg / vrk 2 annoksena tai 40 mg / kg / vrk päivä 3 annoksena.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat tai yli 40 kg: n painoiset lapset: 500 mg 2 kertaa päivässä tai 250 mg 3 kertaa päivässä. Vakavien infektioiden ja hengitystieinfektioiden tapauksessa - 875 mg 2 kertaa päivässä tai 500 mg 3 kertaa päivässä.

Amoksisilliinin enimmäisannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 6 g, alle 12-vuotiaille lapsille 45 mg / kg.

Klavulaanihapon suurin vuorokausiannos aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille on 600 mg alle 12-vuotiaille lapsille 10 mg / kg.

Jos aikuisille on nielemisvaikeuksia, on suositeltavaa käyttää suspensiota.

Kun valmistetaan suspensiota, siirappia ja tippoja, vettä on käytettävä liuottimena.

Kun aikuisten ja yli 12-vuotiaiden aikuisten ja nuorten käyttöönotto tapahtuu 1 g (amoksisilliinille) 3 kertaa päivässä, tarvittaessa - 4 kertaa päivässä. Suurin päiväannos - 6 g.

3 kuukautta - 12-vuotiaille lapsille - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä; vakavissa tapauksissa, 4 kertaa päivässä; alle 3 kuukauden ikäisille lapsille: ennenaikainen ja perinataalinen aika - 25 mg / kg 2 kertaa päivässä postperinataalisessa jaksossa - 25 mg / kg 3 kertaa päivässä.

Hoidon kesto on enintään 14 päivää, akuutti otitis-media on enintään 10 päivää.

Postoperatiivisten infektioiden ehkäisemiseksi alle 1 tunnin kestävien operaatioiden aikana anestesian aikana annetaan annos 1 g IV. Pidemmät toiminnot - 1 g joka 6. tunti päivällä. Jos infektio on suuri, antaminen voi jatkua useita päiviä.

Kroonisen munuaissairauden tapauksessa annoksen muuttaminen ja antotiheys suoritetaan CC: stä riippuen: kun CC on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse muuttaa; CC 10-30 ml / min: suun kautta - 250-500 mg / vrk 12 tunnin välein; in / in - 1 g, sitten 500 mg /; kun QA on pienempi kuin 10 ml / min - 1 g, sitten 500 mg / vrk i.v. tai 250-500 mg / päivä suun kautta yhdessä vaiheessa. Lapsille annoksia tulee pienentää samalla tavalla.

Hemodialyysipotilaat - 250 mg tai 500 mg suun kautta kerta-annoksena tai 500 mg IV: tä, 1 lisäannos dialyysin aikana ja toinen 1 annos dialyysi-istunnon lopussa.

Erityiset ohjeet

Hoidon aikana on tarpeen seurata veren muodostavien elinten, maksan ja munuaisten toiminnan tilaa.

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten riskin vähentämiseksi lääkkeen tulisi ottaa aterioiden aikana.

Superinfektio voi kehittyä siihen vaikuttamattoman mikroflooran kasvun vuoksi, mikä edellyttää vastaavaa muutosta antibakteerisessa hoidossa.

Voi antaa vääriä positiivisia tuloksia glukoosin määrityksessä virtsassa. Tässä tapauksessa on suositeltavaa käyttää glukoosioksidointimenetelmää virtsan glukoosipitoisuuden määrittämiseksi.

Laimennuksen jälkeen suspensiota on säilytettävä enintään 7 päivää jääkaapissa, mutta sitä ei saa jäädyttää.

Potilailla, joilla on yliherkkyys penisilliinille, allergiset ristireaktiot kefalosporiiniantibioottien kanssa ovat mahdollisia.

Vastasyntyneillä ja raskaana olevilla naisilla, joilla on ennenaikainen murtumien repeämä, on todettu nekrotisoivaa koliittia.

Koska tabletit sisältävät saman määrän klavulaanihappoa (125 mg), on pidettävä mielessä, että kaksi 250 mg: n tablettia (amoksisilliinille) ei vastaa yhtä tablettia kullekin 500 mg: lle (amoksisilliinille).

vuorovaikutus

Antasidit, glukosamiini, laksatiivit, lääkkeet, aminoglykosidit hidastavat ja vähentävät imeytymistä; askorbiinihappo lisää imeytymistä.

Bakteriostaattisilla lääkkeillä (makrolidit, kloramfenikoli, linkosamidit, tetrasykliinit, sulfonamidit) on antagonistinen vaikutus.

Lisää epäsuorien antikoagulanttien tehokkuutta (suoliston mikroflooraa tukahduttamalla, vähentää K-vitamiinin synteesiä ja protrombiinin indeksiä). Samaan aikaan antikoagulantteja on seurattava veren hyytymisindikaattoreita.

Vähentää suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden, lääkkeiden tehokkuutta aineenvaihduntaan, joka tuottaa PABK: a, etinyyliestradiolia - verenvuotoriski "läpimurto".

Diureetit, allopurinoli, fenyylibutatsoni, tulehduskipulääkkeet ja muut lääkkeet, jotka estävät tubulaarista eritystä, lisäävät amoksisilliinin pitoisuutta (klavulaanihappo johdetaan pääasiassa glomerulaarisuodatuksesta).

Allopurinoli lisää ihottuman riskiä.

Arvostelut lääkkeestä Amoksisilliini + klavulaanihappo: 0

Kirjoita arvostelu

Käytätkö amoksisilliini + klavulaanihappoa analogisena tai päinvastoin?

Amoksisilliini + klavulaanihappo: käyttöohjeet

Itsehoito voi olla haitallista terveydelle.
Sinun on otettava yhteyttä lääkäriisi ja lue ohjeet ennen käyttöä.

Jauhe liuosta varten laskimoon

0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g

rakenne

Yksi pullo sisältää

vaikuttavat aineet: amoksisilliininatrium amoksisilliinina - 0,5 g; 1,0 g

kaliumklavulanaatti klavulaanihapon suhteen - 0,1 g; 0,2 g

Jauhe valkoisesta valkoiseen, väriltään kellertävä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Beta-laktaamin antibakteeriset lääkkeet - penisilliinit. Penisilliinit yhdessä beeta-laktamaasin estäjien kanssa. Klavulaanihappo +

ATX-koodi J01CR02

Farmakologiset ominaisuudet

Kun lääkettä annettiin laskimonsisäisesti annoksina 1,2 ja 0,6 g, amoksisilliinin maksimipitoisuus plasmassa (Cmax) on keskimäärin 105,4 ja 32,2 μg / ml, klavulaanihappo - 28,5 ja 10,5 μg / ml.

Molemmille komponenteille on tunnusomaista hyvä jakautumistilavuus kehon nesteissä ja kudoksissa (keuhkot, keskikorva, pleuraalinen ja peritoneaaliset nesteet, kohtu, munasarjat).

Amoksisilliini tunkeutuu myös synoviaalisessa nesteessä, maksassa, eturauhasessa, palatiinin mandeleissa, lihaskudoksessa, sappirakossa, nilojen salassa, keuhkoputkien eritteissä. Amoksisilliini ja klavulaanihappo eivät läpäise veri-aivoestettä ei-inflammatorisissa aivohäiriöissä.

Vaikuttavat aineet tunkeutuvat istukan esteeseen ja pitoisuudet erittyvät äidinmaitoon.

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 17-20% amoksisilliinille ja 22-30% klavulaanihapolle.

Molemmat komponentit metaboloituvat maksassa. Amoksisilliini metaboloituu osittain - 10% annetusta annoksesta, klavulaanihappo metaboloituu voimakkaasti - 50% annetusta annoksesta.

Kun amoksisilliini + klavulaanihappo annettiin laskimonsisäisesti annoksina 1,2 ja 0,6 g, amoksisilliinin puoliintumisaika (T1 / 2) on 0,9 ja 1,07 h, klavulaanihapon 0,9 ja 1,12 h välillä.

Amoksisilliini erittyy munuaisten kautta (50 - 78% annetusta annoksesta) käytännössä muuttumattomana tubulaarisen erityksen ja glomerulaarisen suodatuksen avulla. Klavulaanihappo erittyy munuaisten kautta glomerulusuodatuksella muuttumattomana, osittain metaboliittien muodossa (25-40% annetusta annoksesta) 6 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta.

Pienet määrät voivat erittyä suolistoon ja keuhkoihin.

Lääke on puolisynteettisen penisilliini-amoksisilliinin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin - klavulaanihapon - yhdistelmä. Bakterisidinen vaikutus estää bakteeriseinän synteesin.

Aktiivinen suhteessa:

aerobiset grampositiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaerobiset grampositiiviset bakteerit: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocidan (aiemmin Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaerobiset gramnegatiiviset bakteerit (mukaan lukien beeta-laktamaasia tuottavat kannat): Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis.

Klavulaanihappo inhiboi tyypit II, III, IV ja V beeta-laktamaasia, on inaktiivinen tyypin I beeta-laktamaasia vastaan, valmistama Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Klavulaanihapolla on korkea tropismi penisillinaaseille, mikä muodostaa stabiilin kompleksin entsyymin kanssa, mikä estää amoksisilliinin entsymaattisen hajoamisen beeta-laktamaasin vaikutuksesta.

Lääkkeelle herkkiä mikro-organismeja aiheuttavat tartuntataudit ja tartuntataudit:

- ylempien hengitysteiden infektiot (mukaan lukien ENT-elimet):

akuutti ja krooninen sinuiitti, akuutti ja krooninen välikorvatulehdus,

nielun paise, tonsilliitti, nielutulehdus

- alempien hengitysteiden infektiot: akuutti keuhkoputkentulehdus bakteereiden superinfektiolla, krooninen keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume

- virtsatiejärjestelmän infektiot: pyelonefriitti, pyeliitti, kystiitti, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, pehmeä chancre, gonorrea.

- gynekologiset infektiot: kohdunkaula, salpingiitti, salpingo-ooforiitti, tubo-munasarjan paise, endometriitti, bakteeri-vaginiitti, septinen abortti

- ihon ja pehmytkudosten infektiot: erysipelas, impetigo, sekundaarinen infektoitu dermatoosi, paise, flegmoni, haavainfektio

- luun ja sidekudoksen infektiot

- sappiteiden infektiot: kolecistiitti, kolangiitti

- odontogeeniset infektiot, leikkauksen jälkeiset infektiot, herkkien mikro-organismien aiheuttamien infektioiden ehkäisy ruoansulatuskanavan patologioiden kirurgisessa hoidossa

Annostus ja antaminen

Annostusohjelma asetetaan yksilöllisesti iän, painon, munuaisten toiminnan ja infektion vakavuuden mukaan. Hoitoa ei saa jatkaa yli 14 päivän ajan ilman potilaan tilan uudelleenarviointia.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: lääkettä määrätään 1,2 g: n annoksena joka 8. tunti 3 kertaa päivässä, jos kyseessä on vakava infektio, 6 tunnin välein, 4 kertaa päivässä. Suurin päiväannos - 6 g.

Alle 40 kg painavilla lapsilla annostus perustuu lapsen ruumiinpainoon. On suositeltavaa kestää 4 tunnin välein amoksisilliini + klavulaanihapon injektioiden välillä klavulaanihapon yliannostuksen estämiseksi.

Alle 3 kuukauden ikäiset lapset

Alle 4 kg painavat lapset: 50/5 mg / kg 12 tunnin välein

Lapset painavat yli 4 kg: 50/5 mg / kg 8 tunnin välein infektion vakavuudesta riippuen

Lapset 3 kuukaudesta 12 vuoteen

50/5 mg / kg 6 - 8 tunnin välein infektion vakavuudesta riippuen

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annoksen ja / tai lääkeannoksen väliä tulee säätää riippuen vajaatoiminnasta: kun kreatiniinipuhdistuma on yli 30 ml / min, annosta ei tarvitse pienentää. kun kreatiniinipuhdistuma on 10-30 ml / min, hoito alkaa 1,2 g: n, sitten 0,6 g: n välein 12 tunnin välein; kreatiniinipuhdistuma on alle 10 ml / min - 1,2 g, sitten 0,6 g / vrk.

Lapsilla, joiden kreatiniinipitoisuus on alle 30 ml / min, tämäntyyppisen amoksisilliini + klavulaanihapon käyttö ei ole suositeltavaa. Koska 85% lääkkeestä poistetaan hemodialyysillä, jokaisen hemodialyysimenettelyn lopussa on tarpeen pistää tavanomainen annos lääkettä.

Peritoneaalidialyysin yhteydessä annosta ei tarvitse muuttaa.

Liuosten valmistaminen ja lisääminen laskimonsisäiseen injektioon: liuotetaan injektiopullon sisältö 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) 10 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä tai 1,2 g: aan (1,0 g + 0,2 g) 20 ml: aan injektionesteisiin käytettävää vettä.

Otetaan IV hitaasti (3-4 minuutin kuluessa).

Liuosten valmistaminen ja antaminen laskimonsisäisiä infuusioita varten: valmistetut liuokset laskimonsisäiseen injektioon, jotka sisältävät 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) tai 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) valmistetta, tulisi laimentaa 50 ml: ssa tai 100: ssa. ml infuusioliuosta. Infuusion kesto 30-40 minuuttia.

Käytettäessä alla lueteltuja infuusioliuoksia suositelluissa määrissä antibiootin tarvittavat pitoisuudet säilyvät.

Laskimonsisäisten infuusioiden liuottimena voidaan käyttää infuusioliuoksia: 0,9% natriumkloridiliuosta, Ringerin liuosta, kaliumkloridiliuosta.

Amoksisilliini klavulaanihapolla - antibioottien liukoisten muotojen kliininen farmakologia

Venäjällä liukoisten antibioottien, kuten amoksisilliini-klavulaanihapon, esiintymisen vuoksi saamme sen, mitä olemme odottaneet - lääkkeitä, joiden haittavaikutusten todennäköisyys on pienempi, toivoen enemmän toipumista.

Samaan aikaan, jos tarkastellaan todellista kuvaa antimikrobisten lääkkeiden määräämisestä maassamme, voidaan todeta, että vaikka tiettyjä antimikrobisia aineita suljetaan pois käytännön lääkärin arsenaalista, tilanne on vielä kaukana ihanteellisesta tilanteesta..

Huomaamme kuitenkin, että on taipumus laajentaa lääkkeiden käyttöä, joilla on todistettu teho. Jos puhumme hengitystieinfektioiden hoidosta, voimme huomata potilaiden hoidon pääsuuntaukset - tämä on taistelu Str.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis.

Tämä antimikrobinen lääke, amoksisilliini, on johtava asema maassamme. Sen korkea aktiivisuus ryhmän A beeta-hemolyyttisiä streptokokkeja, pneumokokkeja, hemofiilisiä bakteereja (jotka eivät tuota beeta-laktamaasia) vastaan ​​vahvistettiin.

Yhdistettyä lääkeainetta amoksisilliini + klavulaanihappo on tunnettu suuremmasta täydellisyydestä ja imeytymisnopeudesta kuin ampisilliinillä, sillä on suuri tunkeutumismalli mandeleihin, ylempien nilojen, keskikorvan onteloon, keuhkoputkien järjestelmään.

Verrattuna ampisilliinitrihydraattiin, amoksisilliinillä klavulaanihapolla on suuri etu - molekyylin pienempi koko, joka helpottaa sen tunkeutumista mikrobisoluun, suurempi hyötyosuus, joka ei riipu ruoan saannista, joka on tyypillistä liukoiselle lääkeaineen muodolle. ”(Flemoxine Solutab). Korkea biologinen hyötyosuus mikrobilääkkeiden tapauksessa on tärkeää vain lääkkeen vaikutuksen kannalta, mutta myös suhteessa suoliston dysbioosin riskiin. Loppujen lopuksi antibiootin määrä, joka ei imeydy systeemiseen verenkiertoon, pysyy suoliston luumenissa, mikä lisää dysbioottisten vaurioiden ja ripulin todennäköisyyttä.

Keskustelumme aiheena on amoksisilliinin ja klavulaanihapon yhdistelmä liukoisessa annostusmuodossa (jäljempänä LF).

On syytä mainita, että liukoisen LF: n luominen on tärkeää, myös vaatimustenmukaisuuden kannalta: huolimatta siitä, että nestemäinen LF on tarkoitettu lapsille ja kiinteille (kapseleille ja tableteille) aikuisille, monille aikuisille henkilökohtaisista mieltymyksistä tai muista syistä (vanhukset, makaa) sairas) haluaisi käyttää nestettä Lf. Perinteisellä nestemäisellä LF: llä, kuten siirapilla, on rajoituksia lääkkeen pitoisuuteen, joka liittyy itse lääkkeen liukoisuusrajaan, suspensioihin - antibiootin / stabilointiaineen optimaaliseen suhteeseen. Ratkaisu tähän ongelmaan oli "Solutab" -teknologian syntyminen, jossa aktiiviset ainesosat sijoitetaan mikrorakeisiin, joista jokainen on päällystetty kalvolla, joka liukenee ohutsuolen alkaliseen ympäristöön.

Amoksisilliini mikropalloissa säilyttää stabiilisuuden happamassa ympäristössä. Kun otat tavallista amoksisilliinia, osa sen liukenee vatsaan, joten menetämme tietyn prosenttiosuuden lääkkeestä.

LP: n liukenemisen aikana tapahtuu ohutsuolen yläosassa, mikä johtaa nopeampaan, maksimaaliseen imeytymiseen ja vähiten negatiiviseen vaikutukseen mahaan.

Huumeiden teknologiat ”Solyutab” mahdollistavat biosaatavuuden lisäämisen, ei vain amoksisilliinin vaan myös klavulaanihapon.

Seuraavan kuvan tietojen mukaan voidaan havaita, että dispergoiduilla LF: illä on merkittäviä etuja verrattuna tavanomaisiin, ei vain farmakokinetiikkaan, vaan myös vaatimustenmukaisuuteen: mahdollisuuteen ottaa "sängyssä olevat potilaat" ilman riskiä "juuttua" kapseleita tai tabletteja ruokatorven taakse, yksi LF aikuisille lapsi, valinta on liueta pilleri tai ottaa se kokonaan. On huomattava, että Flemoklav Solutabin minimaalinen vaikutus suoliston mikroflooraan, joka varmistetaan lääkkeen vähimmäispitoisuudella suolistossa.

Tällä hetkellä beeta-laktamaasia tuottavien patogeenisten mikro-organismien kantojen havaitseminen on lisääntynyt. Nämä entsyymit tuottavat paikallisia taudinaiheuttajia hengitystieinfektioissa: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiittorilla suojattujen penisilliinien käyttö on yksi lupaavimmista tavoista beeta-laktamaasituotantoon liittyvän resistenssin voittamiseksi.

Inhibiittorit sitoutuvat irreversiibelisti beta-laktamaaseihin (ns. Itsemurha-vaikutus) sekä solun ulkopuolella (grampositiivisissa bakteereissa) että sen sisällä (gram-negatiivisina) ja mahdollistavat antibiootin antimikrobisen vaikutuksen.

Inhibiittorien käytön tulos on antibiootin vähimmäisestokonsentraation (MIC) voimakas lasku ja siten lääkkeen tehokkuuden merkittävä nousu, mikä näkyy selvästi amoksisilliinin aktiivisuuden ja sen yhdistämisen klavulaanihapon vertailussa.

Klavulaanihappo tehostaa antibiootin vaikutusta paitsi entsyymien salpauksen takia, myös antiokokulaatiovaikutuksen (mikro-organismien pitoisuuden väheneminen yksikkötilavuutta kohti) takia sekä beeta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus tiettyihin patogeeneihin.

Jälkimmäisen merkitys on, että klavulanaatin vaikutuksesta mikrobisolu lopettaa beetalaktamaasin tuottamisen jonkin aikaa, mikä antaa amoksisilliinille ylimääräisen ”vapausasteen”. Beeta-laktamaasi-inhiboiva vaikutus jatkuu vähintään 5 tuntia.

sen jälkeen, kun happo aloittaa työnsä, ja jos mikrobisolu ei tuota beetalaktamaasia 5 tunnin kuluessa, amoksisilliinin aktiivisuus luonnollisesti kasvaa.

Amoksisilliinillä yhdessä klavulaanihapon kanssa on merkittävä vaikutus tehostumiseen. Beetalaktamaasin inhibiittorin lisääminen luo myös anaerobista aktiivisuutta, joka on tärkeää sekasinfektioiden hoidossa, joka usein esiintyy esimerkiksi synnytys- ja gynekologisessa käytännössä.

Palatkaamme kyseisen lääkkeen farmakokinetiikkaan. Amoksisilliinin ja klavulaanihapon imeytymisessä on objektiivinen ero näiden aineiden happo-emäksen ominaisuuksien eron vuoksi.

Amoksisilliini on heikko emäs, ja klavulanaatti on heikko happo. Tämän seurauksena näillä LP: llä on erilaisia ​​absorptiovakioita ja luodaan olosuhteet klavulanaatin epätäydelliselle absorptiolle.

Näin ollen imeytymisajassa on eroja - absorptio tapahtuu paitsi erilaisella vakiolla, myös eri nopeudella.

Tämä on toinen edellytys, jonka vuoksi klavulaanihappo "viivästyy" imeytymisellä ja ylläpitää jäännöspitoisuutta suolistossa, mikä luo edellytykset hapon haittavaikutukselle suolen limakalvolle - 20-25% potilaista, jotka saavat tämän lääkkeen tavanomaisen LF: n, joka reagoi ripuliin, pakottaa lopettamaan lääkkeen ottamisen.

Miten vaimentaa imeytymisen erot? Mitä enemmän happo imeytyy suoleen, sitä vähemmän sen jäännösmyrkyllistä vaikutusta suoliston limakalvoon.

Beta-laktamaasi-inhibiittorin epätäydelliseen imeytymiseen liittyvät negatiiviset reaktiot ovat ripuli, pseudomembranoottinen koliitti, pahoinvointi ja makuelämykset.

Teknologia ”Solyutab” mikrokapseloidun muodon avulla sallii huomattavasti inhibiittorin imeytymisvakion, kun taas antibiootin absorptiovakio kasvaa hieman (vain 5%). Käytettäessä Flemoklav Solutabia odotetaan vähemmän sivuvaikutuksia.

Nyt esimerkiksi Venäjän federaatiossa suoritetaan tutkimus, jonka alustavat tulokset osoittivat, että ei ole tietoa haittavaikutuksista, joita havaitaan ensimmäistä kertaa amoksisilliini / klavulanaatilla, kun taas on näyttöä tämän lääkkeen aktiivisuuden mikrobiologisesta vahvistumisesta, kliinisestä paranemisesta ja paranemisesta.

Eri molekyylipainoltaan erilaisten LF-amoksisilliini + acidi clavulanicien läpäisevyydessä on myös eroja. Tämä kaavio osoittaa selvästi, kuinka tavallisten LF: ien läpäisevyys, jonka molekyylipaino on 600-800 g / mol, eroaa Flemoklav Solyutabista (200-400 g / mol).

On todettu, että ripulin esiintymistiheys riippuu suoraan klavulanaatin imeytymisen vaihtelevuudesta. Kun käytetään tavanomaista LF-amoksisilliinia klavulanaatin kanssa, mukaan lukien alkuperäinen lääke, ei ole mahdollista saavuttaa yhtenäistä ja nopeaa hapon imeytymistä.

Flemoklav Solyubin tapauksessa saamme paljon rohkaisevampaa tulosta: erot klavulanaatin imeytymisestä pillistä, jotka on otettu kokonaan tai aiemmin liuennut, eivät ole merkittäviä.

Samalla voidaan havaita myös klavulanaatin pitoisuuden nousu veren seerumissa - tavanomaisen LF: n avulla voidaan saavuttaa hieman yli 2 μg / ml pitoisuus ja Flemoklavin käyttö lähes 3 μg / ml.

Farmaseuttisen alan nykyaikainen kehitys, joka vaikuttaa mikrobilääkkeiden farmakokineettisiin ominaisuuksiin, voi parantaa antibioottihoidon terapeuttista vaikutusta samanaikaisesti haittavaikutusten määrän ja vakavuuden vähenemisen kanssa.

Uusi liukoinen LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on pohjimmiltaan uusi laadullinen läpimurto lääketeknologiassa.

Acidi clavulanicin lisääntynyt imeytyminen lisää amoksisilliinien suojaa ja tehokkuutta ja samalla vähentää klavulaanihappoon liittyvien sivuvaikutusten todennäköisyyttä, pääasiassa antibiootti-ripulia.

Ainutlaatuinen LF lisää "farmakodynaamista kuormitusta" tarttuville aineille, mikä edistää täydellisempää hävittämistä ja sen seurauksena uuden antibioottipaineen ehkäisemistä, jolloin on vaarana resistenttien bakteerikantojen muodostuminen. Samalla LF “Solutab” on erittäin kätevä sekä aikuisille potilaille, jotka suosivat suspensioita tableteille että lapsille.

Amoksisilliini klavulaanihapolla

Antibakteerinen aine Amoksisilliini + klavulaanihappo kuuluu yhdistettyyn laaja-alaiseen penisilliiniin. Aktiivisuus saadaan amoksisilliinin ja klavulaanihappoyhdisteen läsnä ollessa antibioottien yhdistelmävalmisteessa, joka estää bakteerien entsyymejä beeta-laktamaasia.

Annostuslomakkeet

Tuota amoksisilliini + klavulaanihappo muodossa:

  • päällystetyt tabletit, joilla on erilaiset annokset;
  • klavulaanihappo on aina 0,125 g;
  • amoksisilliini;
  • jauhe suspensiota varten - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
  • injektiokuiva-aine, jonka annos on 600 mg / 1200 mg.

Kompleksivalmisteessa klavulaanihappoa esiintyy kaliumsuolana - kaliumklavulanaattina.

Amoksisilliini + klavulanaatti-tableteilla on pitkänomainen kaksoiskupera muoto, valkoinen väriltään poikkileikkaukseltaan. Aktiivisten aineosien lisäksi tabletit sisältävät:

  • täyteaineet - piidioksidi, magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa;
  • kuoressa - polyetyleeniglykoli, hypromelloosi, titaanidioksidi.

Antimikrobisen aktiivisuuden spektri

Amoksisilliini / Klavulanova, jolla on bakterisidinen vaikutus, on tehokas bakteereja ja alkueläimiä vastaan, jotka ovat herkkiä amoksisilliinille, mukaan lukien kannat, jotka tuottavat beetalaktamaasia.

Bakterisidinen aktiivisuus saavutetaan bakteerien peptidoglykaanin heikentyneellä synteesillä, joka on välttämätön bakteerien soluseinälle.

Amoksisilliini-inhibiittorilla suojatun antibiootin ja klavulaanihapon laajennettu spektri sisältää:

  • Gram-positiiviset aerobit:
    • Staphylococcus sp., Mukaan lukien Stecylococcus aureuksen mekitillinoherkät kannat;
    • streptokokit, pneumokokit, hemolyyttiset streptokokit;
    • enterokokkien;
    • Listeria;
  • gramnegatiiviset aerobit - suoliston, hemofiilisten bakteerien, enterobakteerin, Klebsiellin, moxarellan, neisseriyan, Helicobacter pylorin;
  • grampositiiviset anaerobit - klatridia, peptokokit;
  • Gramnegatiiviset anaerobit - bakteerit, fuzobakterii.

Puolisynteettisten penisilliinien, joiden ominaisuudet löytyvät sivulta "Penisilliinisarja", resistenssi on kehittynyt monissa bakteerikannoissa.

Hankitun resistenssin puolisynteettiseen penisilliiniamoksisilliiniin nähdään joissakin Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter -kannoissa. Ei herkkä amoksisilliinille / klavulanaattiklamydioille ja mykoplasmalle.

Clavulanum ei toimi beeta-laktamaasilla, jota tuottavat:

  • sininen pusku bacillus, jolla on ”koorumin tunne”, jonka avulla se pystyy nopeasti sopeutumaan antibiooteihin ja tuottamaan niille resistenttejä kantoja;
  • hammastus - bakteerit, jotka aiheuttavat suoliston infektioita, virtsajärjestelmää, ihoa;
  • acinetobacter (Acinetobacter) - syyllinen septikemia, meningiitti, jonka WHO: n organisaatio teki vuonna 2017 vaarallisimpien infektioiden luettelossa.

Farmakologinen vaikutus

Lääkkeen aktiiviset komponentit imeytyvät nopeasti sekä nieltynä että lääkkeen injektiona laskimoon. Yhdistetyn lääkkeen amoksisilliini / klavulanaatin pitoisuus veressä, joka on välttämätön terapeuttisen vaikutuksen aikaansaamiseksi, syntyy 45 minuutin kuluttua.

Lääkkeen komponentit liittyvät vain vähän veren proteiineihin, ja 70-80% verestä tulleesta lääkkeestä on vapaassa muodossa.

Metaboloida maksassa olevat vaikuttavat aineet:

  • Amoksisilliini - 10% vastaanotetusta antibiootista transformoituu;
  • klavulaaninen - että 50% saapuneesta yhteyden jakautumisesta.

Amoksisilliini erittyy virtsajärjestelmän kautta. Yhdistetyn lääkkeen puoliintumisaika annoksesta riippuen - 1,3 tuntia

Näyttää lääkkeen otettaessa lääkettä ohjeiden mukaisesti keskimäärin 6 tunnin kuluessa.

todistus

Amoksisilliinia + klavulaanihappoa määrätään lapsille ja aikuisille tablettien, suspensioiden, suonensisäisten injektioiden muodossa käyttöohjeen mukaisesti.

Viitteet amoksisilliinin / klavulanaatin nimittämisestä ovat sairauksia:

  • hengityselinten elimet:
    • ei-sairaalan keuhkokuume, keuhkojen paise;
    • keuhkopussintulehduksesta;
    • keuhkoputkentulehdus;
  • ENT-taudit:
    • sinuiitti;
    • tonsilliitti, tonsilliitti;
    • otiitti-media;
  • virtsa-elimet:
    • pyelonefriitti, kystiitti;
    • munanjohtimien tulehdus, endometriitti, kohdunkaula, prostatiitti;
    • chancre, gonorrhea;
  • iho:
    • erysipelas;
    • selluliitti;
    • märkärupi;
    • selluliittia;
    • eläinten puremat;
  • osteomyeliitti;
  • postoperatiivisten infektioiden ehkäisyyn ja hoitoon.

Käyttöohjeet

Amoksisilliiniä ja klavulaanihappoa sisältävien lääkkeiden ottamisen kesto ei saisi olla yli 2 viikkoa. Välikorvatulehduksen hoito kestää 10 päivää.

Huumeiden pillerit pestiin vedellä ruoan kanssa otettuna. Jauhe suspensiota varten, joka on laimennettu kiehuvalla vedellä, vähintään puolen lasin määrä.

Suspensiota suositellaan sekä lasten että nielemisvaikeuksien hoitoon.

Amoksisilliinin laskemien lääkkeiden annostus.

Lääkäri tekee hoitosuunnitelman yksilöllisesti riippuen iän, painon, virtsajärjestelmän toimivuudesta, leesion paikannuksesta.

On syytä muistaa, että 0,5 g amoksisilliinia / 125 mg ei ole mahdollista korvata klavulaanihapolla kahdella 250 mg / 125 mg: n annoksella.

Klavulanaatin kokonaismäärä jälkimmäisessä tapauksessa on suurempi, mikä alentaa antibiootin suhteellista pitoisuutta valmisteessa.

Päivittäinen annos ei saa olla enemmän:

  • amoksisilliini:
    • 12 l jälkeen. - 6 g;
    • alle 12 l. - enintään 45 mg / kg;
  • clavulan-to:
    • yli 12 litraa. - 600 mg;
    • alle 12 litraa. - 10 mg / kg.

Aikuisten tabletit, ohjeet

Aikuisille ja yli 40 kg: n lapsille Amoxicillin / Clavulanate on määrätty käyttöohjeiden mukaisesti:

  • lievä sairauden eteneminen:
    • kolmesti / d. 0, 25 g;
    • kahdesti päivässä 500 mg;
  • keuhkoinfektioiden, vakavien infektiomuotojen kanssa:
    • kolmesti päivässä 0,5 g;
    • kahdesti päivässä 0,875 g

Jauhe jauheiden valmistukseen lapsille

Pääkriteeri lääkkeen annoksen laskemiseksi ohjeiden mukaan on paino ja ikä. Amoxicillin / Klavulanova - joka on nimitetty päivittäiseen annokseen:

  • syntymästä 3 kuukauteen. - juoda 30 mg / kg aamulla / illalla;
  • 3 kuukautta enintään 12 l:
    • lievän sairauden tapauksessa:
      • käsitelty 25 mg / kg kahdesti / d;
      • kuluttaa 20 mg / kg 3 rv 24 tunnin aikana;
    • monimutkainen tulehdus:
      • juoda 45 mg / kg 2 s. / 24 h.
      • ottaa 40 mg / kg 3 s. / 24 h.

Alle 12-vuotiasta lasta tulisi keskeyttää kolme kertaa päivässä. Yksi annos valmiista suspensiosta on:

  • 9 kuukautta - 2 vuotta - 62,5 mg amoksisilliiniä;
  • alkaen 2 l. jopa 7 l. - 125;
  • 7 l. jopa 12 litraa. - 250 mg.

Lastenlääkäri voi lisätä tai vähentää lääkkeen annosta riippuen lapsen painosta, iästä ja infektion vakavuudesta.

Injektiot sisään / sisään, ohjeet aikuisille

Laskimonsisäinen amoksisilliini / clavulanum to-ta on määrätty 12 vuoden kuluttua, kolme kertaa päivässä tai 4 s / vrk annoksena:

  • vähäisellä taudin kululla - 1 g;
  • vakavan sairauden tapauksessa 1200 mg.

Injektiot lapsille / lapsille, opetus

Alle 12-vuotiaalle lapselle annetaan antibiootti:

  • 3 kuukautta, ennenaikaiset vauvat 22 viikosta - kahdesti päivässä. 25 mg / kg;
  • 3 kuukautta enintään 12 l:
    • helppo virtaus - kolme kertaa päivässä, 25 mg / kg;
    • vakava sairaus - 4 kertaa päivässä. 25 mg / kg.

Korjaus tehdään alhaisella kreatiniinipuhdistuksella, joka mitataan millilitroina minuutissa.

  • alle 30, mutta yli 10:
    • annos on tableteissa 0, 25 g - 0, 5 g 12 tunnin kuluttua;
    • In / in - kaksi kertaa päivässä, ensin 1 g, jälkeen - 0, 5 g;
  • alle 10:
    • oraalisesti - 0, 25 g tai 0, 5 g;
    • in / in - 1 g, 0,5 g: n jälkeen

Säädä annos voi olla vain lääkäri erittävän aktiivisuuden tutkimuksen tulosten mukaan.

Amoksisilliini / klavulaanihappo on sallittu hemodialyysipotilaiden hoidossa. Annostus 12 litran jälkeen:

  • tabletit - 250 mg / 0, 5 g;
  • injektiot / in - in - 0,5 g - 1 kerta.

Hemodialyysimenettelyn aikana istunnon alussa ja lopussa lääkettä käytetään lisäksi yhtenä annoksena.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

  • allergiat penisilliineille, kefalosporiineille;
  • maksan vajaatoiminta;
  • fenylketonuria;
  • tarttuva mononukleoosi;
  • aiempia keltaisuutta.

Haittavaikutukset, yliannostus

Amoksisilliinin / klavulaanihapon ohjeiden rikkominen, kehon yksilölliset ominaisuudet johtavat sivuvaikutuksiin:

  • hermosto - synny:
    • huimaus;
    • päänsärky;
    • trevozhnoga;
    • kouristukset;
  • ruoansulatuskanava - ulkonäkö:
    • pahoinvointi, oksentelu;
    • gastriitti;
    • suutulehdus;
    • kielitulehdus;
    • ripuli;
  • immuniteetti:
    • nokkosihottuma;
    • ihottumat;
  • hematopoieettinen järjestelmä - veren kaavan rikkominen:
    • verihiutaleiden alentaminen;
    • trombosytoosi;
    • hemolyyttinen anemia;
    • lisääntyneet eosinofiilit;
  • virtsatietojärjestelmät - totesi:
    • veri virtsassa;
    • interstitiaalinen nefriitti;
    • suolan kiteiden, hiekan ulkonäkö virtsassa;
  • paikalliset reaktiot - flebiitti lääkkeen pistoskohdassa laskimoon.

Jos ohjeita rikotaan, amoksisilliinin / klavulanaatin hoito voi aiheuttaa yliannostuksen. Ylimääräinen annos liittyy oireisiin:

Huumeiden vuorovaikutus

Amoksisilliinin / klavulanaatin imeytyminen pahenee, kun sitä käytetään lääkkeiden kanssa:

  • antasidit - lääkkeet, jotka neutraloivat mahahapon;
  • antibiootit aminoglykosidien kanssa;
  • laksatiiveja;
  • glukosamiini.

Vahvistaa C-vitamiinin yhdistetyn imeytymisen imeytymistä ja allopurinolin samanaikaista käyttöä tulehduskipulääkkeiden kautta, kalsiumkanavasalpaajat lisäävät sen pitoisuutta veressä vähentäen glomerulussuodatusnopeutta munuaisissa.

Älä määritä samanaikaisesti amoksisilliinia / klavulanaattia antibioottien kanssa, joilla on bakteriostaattinen vaikutus - makrolidit, linkosamiinit, tetrasykliinit, klooramfenikoli.

Amoksisilliinin + klavulaanihapon hoidossa toiminnan tehokkuus muuttuu:

  • antikoagulantit - lisääntyy, mikä edellyttää veren hyytymistä;
  • suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet - vähentyneet.

Ei suositella amoksisilliinin / klavulanaatin käyttöohjeissa alkoholin käytön hoidossa, koska tämä lisää maksan kuormitusta ja lisää haittavaikutusten riskiä.

Käyttö raskauden aikana

Amoksisilliini / klavulanaattiteratogeenisuus kuuluu luokkaan B. Tämä tarkoittaa, että vaikka lääkkeen tutkimukset eivät osoittaneet mitään haitallisia seurauksia kehittyvälle sikiölle, kliiniset tiedot lääkkeen täydellisestä turvallisuudesta eivät riitä.

Levitä Amoxillin + Clavulanate on välttämätöntä lääkärin ohjeiden mukaisesti. Amoksisilliinin + klavulaanihapon hoito raskaana oleville naisille on mahdollista vain viitteiden mukaan ottaen huomioon lääkkeen edullinen vaikutus ja sen vaikutus sikiöön.

analogit

Arlet, Amoksiklav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solyutab, Kviktab, Klavotsin, Moksiklav.