Anjh byjkjys

Allergia. Risti kaikki kinolonivalmisteet.

Raskaus. Kinolonien myrkyllisistä vaikutuksista sikiöön ei ole luotettavia kliinisiä tietoja. On olemassa erillisiä raportteja hydrokefaluksesta, lisääntyneestä kallonsisäisestä paineesta ja fontanellien pullistumisesta vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa raskauden aikana. Aikuisten eläinten artropatian kokeilun kehittymisen vuoksi kaikkien kinolonien käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imettävät. Pieninä määrinä olevat kinolonit tunkeutuvat äidinmaitoon. On raportoitu hemolyyttistä anemiaa vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa imetyksen aikana. Kokeessa kinolonit aiheuttivat artropatiaa epäkypsissä eläimissä, joten kun ne määrätään imettäville äideille, on suositeltavaa siirtää lapsi keinotekoiseen ruokintaan.

Pediatrics. Kokeellisten tietojen perusteella kinolonien käyttöä ei suositella osteo-nivelen muodostumisen aikana. Oksoliinihappo on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille, pipemidovaya - enintään 1 vuosi, nalidiksi - enintään 3 kuukautta.

Fluorokinoloneja ei suositella lapsille ja nuorille. Olemassa oleva kliininen kokemus ja erityistutkimukset fluorokinolonien käytöstä pediatriassa eivät kuitenkaan vahvistaneet osteo-nivelen vaurioitumisriskiä, ​​ja siksi fluorokinoloneja voidaan määrätä lapsille niiden elintärkeiden käyttöaiheiden mukaan (kystisen fibroosin tartunnan paheneminen, monien resistenttien bakteerien aiheuttamat vakavat infektiot, neutropeniaa aiheuttavat infektiot). ).

Geriatria. Vanhemmilla ihmisillä on lisääntynyt jänneen repeämisriski, kun käytetään fluorokinoloneja, erityisesti yhdessä glukokortikoidien kanssa.

Keskushermoston sairaudet. Kinoloneilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, joten niitä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuksia. Kouristusten riski kasvaa potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriöt, epilepsia ja parkinsonismi. Kun käytät nalidiksihappoa, se voi lisätä kallonsisäistä painetta.

Munuaisten vajaatoiminta ja maksat. I-sukupolven kinoloneja ei voida käyttää munuaisten ja maksan vajaatoiminnan tapauksessa, koska lääkkeiden ja niiden metaboliittien kertymisen vuoksi toksisten vaikutusten riski kasvaa. Fluorokinolonien, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, annokset korjataan.

Akuutti porfyria. Kinoloneja ei pidä käyttää potilailla, joilla on akuutti porfyria, koska niillä on eläinten kokeissa porfyrinogeeninen vaikutus.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö antasidien ja muiden magnesiumien, sinkin, raudan, vismutin ioneja sisältävien lääkkeiden kanssa kinolonien biologinen hyötyosuus voi pienentyä ei-imeytyvien kelaatti- kompleksien muodostumisen vuoksi.

Pipemidihappo, siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini voivat hidastaa metyyliksantiinien (teofylliini, kofeiini) eliminaatiota ja lisätä niiden toksisten vaikutusten riskiä.

Kinolonien neurotoksisten vaikutusten riski lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä NSAID: ien, nitroimidatsolijohdannaisten ja metyylixantiinien kanssa.

Kinolonit osoittavat antagonismia nitrofuraanijohdannaisten kanssa, joten näiden lääkkeiden yhdistelmiä tulisi välttää.

I sukupolven kinolonit, siprofloksasiini ja norfloksasiini voivat häiritä epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa maksassa, mikä johtaa protrombiiniajan lisääntymiseen ja verenvuodon riskiin. Kun samanaikaisesti käytetään antikoagulanttia, saattaa olla tarpeen muuttaa annosta.

Fluorokinoloneja tulee määrätä varoen samanaikaisesti QT-ajan pidentävän lääkkeen kanssa, koska sydämen rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö glukokortikoidien kanssa lisää jänteen repeämisriskiä erityisesti vanhuksilla.

Kun käytät siprofloksasiinia, norfloksasiinia ja pefloksasiinia samanaikaisesti virtsan alkalisoivien lääkeaineiden kanssa (hiilihappoanhydraasin estäjät, sitraatit, natriumbikarbonaatti), kristallurian ja nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö atslotsilliinin ja simetidiinin kanssa, kun otetaan huomioon tubulaarisen erityksen väheneminen, fluorokinolonien eliminaatio hidastuu ja niiden pitoisuus veressä kasvaa.

Potilaiden tiedot

Kun kinolonivalmisteita nautitaan, se tulee ottaa täysi lasillinen vettä. Ota vähintään 2 tuntia ennen tai 6 tuntia antasidien ja rauta-, sinkki-, vismuttivalmisteiden ottamisen jälkeen.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Hoidon aikana havaitaan riittävä vesijärjestelmä (1,2-1,5 l / vrk).

Älä altistu suoralle auringonvalolle ja ultraviolettisäteille lääkkeiden käytön aikana ja vähintään 3 päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai uusia oireita ilmenee. Jos jänne aiheuttaa kipua, varmista, että kyseinen nivel on levossa ja ota yhteys lääkäriin.

Yleinen farmakologia ja farmakoterapia

farmakodynamiikka

Huumeiden vuorovaikutus

Kliinisen farmakologian ja farmakoterapian yleiset periaatteet

Lapsen kehon reaktiot huumeisiin

Sydämen glykosidien yleiset periaatteet

Yksityinen kliininen farmakologia ja farmakoterapia

Sedatiiviset, hypnoottiset, antikonvulsantit ja Parkinsonin vastaiset lääkkeet

Huumausaineet ja ei-huumaavat kipulääkkeet (antipyreettiset ja tulehduskipulääkkeet)

Välineet, jotka vaikuttavat perifeerisiin adrenergisiin ja kolinergisiin prosesseihin

Keinot, jotka vaikuttavat hengityselinten toimintaan

Keinot, jotka lisäävät munuaisten erittymistä

Vitamiinivalmisteet

Erytropoieesi ja leukopoieesi vaikuttavat lääkkeet

Hormonit ja niiden analogit

Välineet, jotka vaikuttavat kudoksen metaboliaan

Eri farmakologisten ryhmien keinot

Avelox
Onge
Avelox

Farmakologinen vaikutus: Moksifloksasiinin antibakteerinen lääke. Viittaa neljänteen sukupolven kinoloneihin, trifluorikinoloniryhmään. Sillä on laaja-alainen bakterisidinen vaikutus.
Moksifloksasiini, joka tunkeutuu patogeenin soluun, rikkoo DNA-hydraasin entsyymin toimintaa, joka aiheuttaa syvällisiä rakennemuutoksia soluseinässä ja johtaa siten patogeenisen aineen kuolemaan.
Bakterisidinen vaikutus liittyy pienimpään toksiinien vapautumiseen: taudinaiheuttajien tuhoutuminen tapahtuu, kun bakteerisolun myrkylliset komponentit vapautuvat mahdollisimman vähän, mikä vähentää vakavan myrkytyksen riskiä hoidettaessa massiivisia tartuntakeskuksia.

Moksifloksasiinilla on suuri bakteereja aiheuttava aktiivisuus solunsisäisiä taudinaiheuttajia vastaan, sillä on laaja antimikrobisen vaikutuksen spektri, mukaan lukien gramma (-) aerobisia bakteereja Str. Milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. socii, Staph. epidermidis (mukaan lukien metisilliinille herkät kannat), Staph. haemolyticus, Staph. homiinit ovat tehokkaita anaerobeja (Clostridium spp., Bacteroides spp.) ja metisilliiniresistenttejä Staphylococcus -kantoja, Staphylococcus simulans, Staphylococcus saprophyticus.
Gram (+) aerobiset bakteerit Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (mukaan lukien r-laktamaasia tuottavat kannat), E. coli.
Epätyypilliset muodot: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Mykobakteerit, klamydiat, mykoplasma. Onko sinulla merkittävä pneumokokki-aktiivisuus.
Moksifloksasiinille herkät anerobiset patogeenit: Bacteroides (distasonis, eggerthii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis);

Avelox suun kautta annettuna imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Biosaatavuus on 91%. Yhdellä annoksella plasman maksimipitoisuus havaitaan 0,5-4 tunnin kuluttua, ja vakaa veritaso saavutetaan kolmen päivän kuluttua lääkkeen alusta. Lääke jakautuu aktiivisesti kudoksiin, on vahva suhde albumiiniin - noin 90%. Aika T 1/2 on noin 12 tuntia. Merkittävä pitoisuus lääkkeestä saavutetaan hengityselimissä, ihossa, ja sen vallitseva jakauma on tulehduksen painopisteessä. Neljännen sukupolven fluorokinolonipitoisuudet näissä kudoksissa ylittävät merkittävästi lääkkeen plasmapitoisuuden. Lääkeaine metaboloituu muodostamaan kaksi metaboliittia - N-sulfaatti ja asyyliglukuronidi. Moksifloksasiini ei muutu sytokromi P450: llä biotransformaatiolla maksassa. Tuli elimistöstä munuaisten kautta ja erittyi ulosteisiin sekä inaktiivisten yhdisteiden muodossa että muuttumattomana.

Käyttöaiheet: - keuhkojen ja ENT-elinten tarttuva prosessi;
- ihon tartuntataudit, pehmeät kudokset;
- vatsaontelon ja virtsarakon infektiot.

Käyttötapa: Lääke ei ole riippuvainen päivästä ja ruokailusta.
Pitkä puoliintumisaika määrittää kätevän annostelun - kerran päivässä. Tabletteja ei puresketa ja niellä ei pidä vahingoittaa tabletin kuoren eheyttä. Keskimääräinen päivittäinen terapeuttinen annos on 400 mg.
Infuusioterapia: käytetään alkuvaiheissa, kun jatketaan lääkkeen tabletin muotoista hoitoa tai sitä käytetään koko hoidon ajan.
ENT-patologian hoidon kesto on 7 päivää, keuhkokuume - 10 päivää, ihosinfektiot - 7 päivää, urogenitaaliset ja vatsan sisäiset infektiot - 7–10 päivää.

Haittavaikutukset: Jos annostusohjelmaa havaitaan, haittavaikutusten esiintymistiheys on alhainen. Moksifloksasiinin toleranssi on useimmissa tapauksissa hyvä.
Usein merkittäviä muutoksia ruoansulatuskanavassa: pahoinvointi, harvoin oksentelu, maun rikkominen, vatsakipu, ripuli, stomatiitti.
Vähiten mahdolliset negatiiviset reaktiot:
Muutokset sydän- ja verisuonijärjestelmässä - sydämen sykkeen lisääntyminen, kohonnut verenpaine, syke, rintakipu.
Keskushermoston muutokset - unihäiriöt, huimaus, ahdistuneisuus, masennus, yleinen heikkous, sekavuus.
Muutokset tuki- ja liikuntaelimistössä - lihasten ja nivelten kipu, selkäkipu, jänne repeämä, tendovaginiitti.

Allergiset oireet ihon ihottumina, nokkosihottuma, kutina.
Näkyvyyselimien puolella - käänteinen näön väheneminen.
Äärimmäisen harvinaiset muutokset moksifloksasiinin saannin taustalla: heikentynyt koordinaatio, tuntoherkkyys, kouristuskohtaukset, emotionaalinen lability, pakkomielteiset tilat, makuhaitat, bronkospasmi, hengenahdistus, valtimon verenpaine, ohimenevä keltaisuus.
Muutokset laboratorion parametreissa: maksan entsyymien ja bilirubiinin lisääntyminen, urean, kreatiniinin, veren amylaasin, alkalisen fosfataasin, protrombiiniajan, veren glukoosipitoisuuden väheneminen. Muutokset erytrosyyttien, verihiutaleiden, leukosyyttien, eosinofiilien tasossa sekä ylös- että alaspäin.

Vasta:
- Yksilöllinen suvaitsemattomuus moksifloksasiinille ja lääkeaineosille tai yliherkkyys muille fluorokinoloneille;
- vaikea maksan vajaatoiminta;
- pseudomembranoottinen koliitti;
- raskaus;
- imetys;
- lasten ikäryhmä ja nuoret.

Raskaus: Moksifloksasiini ei ole hyväksytty käytettäväksi raskaana oleville ja imettäville äideille imetyksen aikana.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa: Ranitidiini Aveloxin käytön aikana vähentää viimeksi mainitun imeytymistä maha-suolikanavassa.
Antasidit, vitamiini- ja mineraalikompleksit muodostavat kelaattiyhdisteitä, joilla on lääkkeen moniarvoisia kationeja, mikä vähentää merkittävästi Aveloxin biologista hyötyosuutta.
Sorbentit hidastavat merkittävästi Aveloxin imeytymistä suolistossa, minkä seurauksena lääkkeen hyötyosuus vähenee yli 80%.
Avelox lisää Cxx-pitoisuutta Digoxinissa 30%: iin, mikä voi hieman vaikuttaa sen farmakologiseen aktiivisuuteen.

Kun käytät moksifloksasiinia kortikosteroidien kanssa, se lisää tulehdusmuutosten riskiä jänteissä.
Avelox-liuos on yhteensopimaton 10 - 20% NaCl: n kanssa, natriumvetykarbonaatilla 4,2 - 8,4,4%.
Moksifloksasiinin infuusioliuos on yhteensopiva 0,9% NaCl: n, injektionesteisiin käytettävän veden ja glukoosiliuoksen (dekstroosimonohydraatti) kanssa 5, 10, 40%, Ringerin liuosta, 10% Aminoufin-liuosta, Yonosteril-liuosta, 20% ksylitoliliuosta.

Yliannostus: Yliannostustapauksia ei ollut, kun käytettiin lääkkeen suurimpia sallittuja annoksia (600–800 mg) 10 päivän lyhyen hoidon aikana. Negatiivisten reaktioiden tapauksessa suoritetaan oireenmukaista hoitoa. Yliannostus Aveloxin suun kautta annettavilla annoksilla käytetään sorbentteja sen biologisen hyötyosuuden vähentämiseksi.

Vapautuslomake: Saatavana pinnoitettujen tablettien muodossa.
Tabletit p / noin 400 mg läpipainopakkauksissa, joissa on 5 ja 7 tablettia; 1-2 läpipainopakkausta pakkauksessa.

Infuusioliuos 400 mg / 250 ml pullo numero 1
Yksi lasipullo pahvilaatikossa.
Infuusioliuos 400 mg / 250 ml, suljettu polyolefiinipakkaus numero 1.

Säilytysolosuhteet: Säilytä kuivassa paikassa alkuperäisessä pakkauksessaan. Lämpötila-alue 8 - 25 astetta.

Synonyymit: Moximac, Plevilox, Moxin, Moksifloksasiini.

Ainesosat: Vaikuttava aine - moksifloksasiinihydrokloridi.
1 tabletti sisältää moksifloksasiinihydrokloridia 436,8 mg, kun se on laskettu uudelleen vaikuttavana aineena - moksifloksasiini 400 mg.
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelolloosi Na, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, rautaoksidi, hypromelloosi, makrogoli, titaanidioksidi.
250 ml liuosta sisältää moksifloksasiinihydrokloridia 436,8 mg (1,6 mg / ml), joka vastaa moksifloksasiinia 400 mg.
Apuaineet: NaCl, Natrii-hydroksidi, suolahappo, vesi / injektio.

Lisäksi: Kun allerginen reaktio kehittyy ensimmäisen annoksen jälkeen, on mahdollista harkita lääkkeen jatkokäyttöä muutosten kliinisestä kuvasta riippuen, ja vakavien allergisten ilmenemismuotojen vuoksi lääke lopetetaan välittömästi.
Jos kyseessä on nivelissä ja jänteissä esiintyvä kipu, on suositeltavaa peruuttaa lääke jänteen repeämisen mahdollisuuden poistamiseksi, koska se on yksi arthrotoxicity-ilmiöistä.
Varovasti määrätty epileptisiä kohtauksia varten, koska lääke voi aiheuttaa kouristuksia.
Ei suositella potilaille, joilla on ollut pseudomembranoottinen koliitti ja vaikea ripuli antibioottihoidolla. Jos hoidossa on vakava ripuli, Avelox-hoito peruutetaan.

Hyvän siedettävyyden vuoksi Aveloxia voidaan käyttää kaikkein heikoimmassa asemassa oleville potilaille, kuten vanhuksille ja vanhuksille.
Moksifloksasiini voi pidentää QT-aikaväliä, joten sitä käytetään huolellisesti sydänsairauksiin, joilla on johtumishäiriöitä, samasta syystä sitä ei yhdistetä la-, II-, III-antiarytmisten lääkkeiden, neuroleptisten ja trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa.
Antasidit, sorbentit, magnesiumit, rauta, alumiini vähentävät moksifloksasiinin imeytymistä ja ne otetaan neljän tunnin välein ennen Aveloxin ottamista tai sen jälkeen.
Lääkkeen lisäannosta ei tarvitse muuttaa kroonista munuaissairautta sairastaville potilaille.
Ei käytetä lapsuudessa arthrotoksisuuden riskin vuoksi.

Fluorokinolonit - neljän sukupolven laaja-alaiset antibiootit

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä ja siitä lähtien he ovat onnistuneesti selviytyneet useista vaarallisista vaivoista.

Fluorokinolonit bakteereja vastaan

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin menestyksekkäästi tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos bakteerien kylvämisen seurauksena aiheuttaja havaitaan, annetaan antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta tehdä analyysiä backwatereille, määrätään laaja-alaisia ​​antibiootteja, joilla on tuhoava vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

luokitus

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan uroantiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Sekä pimemidiset että oksoliinihapot käsittelevät hyvin virtsatieteen ja suoliston mutkattomia sairauksia (enterokoliitti, dysentery). Se on tehokas enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, sillä on alhainen biologinen läpäisevyys, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gramnegatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelevat grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, estävät sieni-bakteerien aktiivisuutta, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, mutta jotka eivät riitä tehokkaasti torjumaan anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkia.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilasta hengenvaarallisista patologioista. Kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengityselinten sairauksien taudinaiheuttajia kuin niiden edeltäjät, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, Sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeihin, epätyypillisiin bakteereihin, makrolideihin, penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on paljon sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Fluorokinolonien edut ja haitat

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

  • korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
  • helppo sietää kehoa;
  • minimaaliset sivuvaikutukset;
  • tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
  • pitkä puoliintumisaika;
  • korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiön sikiön sisäisiä epämuodostumia sikiössä ja imeväisillä hydrokefaliassa. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, joten ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ovat suuremmat kuin lapsen keholle aiheutuvat haitat. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.

Soveltamisalat

Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon, luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.

Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.

Siprofloksasiinia. Suunniteltu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.

Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieinfektioiden tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.

Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Pisaramuodossa antibioottia käytetään silmän sairauksien, kuten sarveiskalvon haavan, sidekalvotulehduksen ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.

Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.

Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiittiin, lantion elinten tulehdukseen. Nestemäisessä muodossa (tippaa) silmälääkärit käyttävät blefariitin, sarveiskalvon haavauman, ohran hoidossa.

Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.

Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.

Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereja, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muiden fluorokinolonien toiminta. Sitä käytetään sellaisten sairauksien hoitoon, jotka liittyvät keskikorvan tulehdukseen, maksan särkyihin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten infektioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, niveliin ja luutoon.

Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi kuin se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, mutta elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.

Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.

Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.

TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.

Fluorokinolonit: Fluorokinolonivalmisteet

moksifloksasiini
Uusi antimikrobinen lääke fluorokinolonien ryhmästä

Kinoloniryhmän antimikrobiset lääkkeet sisältävät suuren määrän aineita, jotka on johdettu naftyridiinin ja kinoliinin kemiallisesta rakenteesta (naftyridiinimolekyylissä, typpiatomi korvataan hiiliatomilla naftyridiinisydän asemassa 8, kuvio 1).

Ensimmäinen kinolonilääke oli nalidiksiinihappo, joka syntetisoitiin vuonna 1962 naftyridiinin perusteella. Lääkkeellä on rajallinen spektri antimikrobista vaikutusta aktiivisuuteen joidenkin gram-negatiivisten bakteerien, pääasiassa enterobakteerien, suhteen. Nalidiksiinihapon farmakokinetiikalle on tunnusomaista lääkkeen alhaiset seerumipitoisuudet, heikko tunkeutuminen mikro-organismin elimiin, kudoksiin ja soluihin; lääkettä esiintyy suurina pitoisuuksina virtsaan ja suoliston sisältöön. Todettiin, että mikrobien resistenssi nopeasti kehittyy lääkkeelle. Nämä nalidiksiinihapon ominaisuudet ovat määrittäneet sen melko rajoitetun käytön pääasiassa virtsateiden infektioiden ja tiettyjen suolistosairauksien hoidossa. Muita kinolonisarjojen etsintää johti useiden mikrobilääkkeiden luomiseen, joiden ominaisuudet eivät eroa periaatteessa nalidiksiinihaposta, ja niiden vastustuskyvyn nopea kehitys mikro-organismien kliinisissä kannoissa rajoitti niiden käyttöä, vaikka tähän mennessä on käytetty useita lääkkeitä (esimerkiksi oksoliinihappo, pipemidihappo ).

Muita kinolonisarjojen hakuja tuloksena oli useita yhdisteitä, joilla oli pohjimmiltaan uusia ominaisuuksia. Tämä saavutettiin seurauksena fluoriatomin tuomisesta kinoliini- tai naftyridiinimolekyyliin ja vain asemassa 6 (kuvio 1). Syntetisoituja yhdisteitä kutsutaan fluori-kinoloneiksi. Flumequin oli fluorokinoloniryhmän ensimmäinen lääke, ja syntetisoitujen fluorattujen kinolonien perusteella luotuja lääkkeitä käytettiin laajalti klinikassa bakteeritulehdusten erilaiseen syntyyn ja lokalisointiin.

Kuva 1.
Kinoliinin ja naftyridiinin (A) ja niiden fluorattujen johdannaisten (B) rakenteellinen kaava

Kuva 2.
Fluorokinolonin rakennekaava

Kunkin kinoloniluokan molekyylissä on kuusi-jäseninen sykli, jossa on COOH-ryhmä asemassa 3 ja ketoryhmä (C = O) asemassa 4 - pyridonifragmentti (kuvio 2), joka määrittää kinolonien pääasiallisen vaikutusmekanismin - DNA-gyraasin eston ja vastaavasti antimikrobisen vaikutuksen. Tämän molekyylin tämän kemiallisen ominaisuuden perusteella näitä yhdisteitä kutsutaan joskus "4-kinoloneiksi". Kemialliset yhdisteet, jotka ovat samanlaisia ​​kuin kinolonit, joissa ei ole pyridonifragmenttia, ja ketoryhmä molekyylissä 4, eivät inhiboi DNA-gyraasia. DNA-gyraasin eston intensiteetti, antimikrobisen spektrin leveys, yksittäisten lääkkeiden farmakokineettiset ominaisuudet riippuvat molekyylin kokonaisrakenteesta ja radikaalien luonteesta syklin missä tahansa asemassa.

Riippumatta fluoriatomin läsnäolosta (tai poissaolosta), kaikilla kinoloniluokan kemiallisilla yhdisteillä on yksi vaikutusmekanismi avainbakteriaalisen entsyymin, DNA-gyraasin, mikrobisolun estoon, joka määrittää DNA-biosynteesin ja solujen jakautumisen prosessin. Antimikrobisen vaikutuksen yhden mekanismin perusteella kinoloneja ja fluorokinoloneja kutsutaan kollektiivisesti "DNA-estäjiksi".

Kuten edellä on todettu, pääasiallinen kemiallinen ero fluorokinolonien ja kinolonien välillä on fluoriatomin läsnäolo molekyylin asemassa 6. On osoitettu, että toisen substituentin lisääminen fluorin sijasta (toinen halogeeni, alkyyliradikaali jne.) Vähentää antimikrobisen vaikutuksen vakavuutta. Yrittäminen lisää fluoriatomeja (di- ja trif-torinoliini) ei johtanut oleellisiin muutoksiin yhdisteiden aktiivisuudessa, vaan sen annettiin muuttaa useita ominaisuuksia (lisääntynyt aktiivisuus suhteessa joihinkin mikro-organismiryhmiin, farmakokineettisten ominaisuuksien muutos).

Fluorattujen ja fluorattujen kinolonien kemiallisen rakenteen samankaltaisuudesta huolimatta ne eroavat merkittävästi niiden ominaisuuksista (taulukko 1). Nämä ominaisuudet eroavat syystä harkita fluorokinoloneja itsenäisenä ryhmänä kinoloniluokassa.

Tällä hetkellä fluorokinolonin nimikkeistössä on noin 20 lääkettä. Tärkeimmät fluorokinolonit, jotka ovat löytäneet klinikalla, on esitetty taulukossa. 2.

Taulukko 1.
Fluorattujen ja fluorattujen kinolonien vertailuominaisuudet [7]

Farmakologinen ryhmä - kinolonit / fluorokinolonit

Alaryhmien valmistelut eivät kuulu. mahdollistaa

valmisteet

  • Ensiapupakkaus
  • Verkkokauppa
  • Tietoja yrityksestä
  • Ota yhteyttä
  • Julkaisijan yhteystiedot:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • Sähköposti: [email protected]
  • Osoite: Venäjä, 123007, Moskova, st. 5. päälinja, 12.

Yrityksen virallinen tutka-sivusto. Venäjän Internetin huumeiden ja apteekkitavaroiden valikoiman tärkein tietosanakirja. Lääkkeiden referenssikirja Rlsnet.ru tarjoaa käyttäjille mahdollisuuden saada ohjeita, hintoja ja kuvauksia lääkkeistä, ravintolisistä, lääkinnällisistä laitteista, lääkinnällisistä laitteista ja muista tavaroista. Farmakologinen viitekirja sisältää tietoa vapautumisen koostumuksesta ja muodosta, farmakologisesta vaikutuksesta, käyttöaiheista, vasta-aiheista, haittavaikutuksista, lääkkeiden yhteisvaikutuksista, lääkkeiden käytöstä, lääkealan yrityksistä. Lääketieteellinen viitekirja sisältää lääkkeiden ja lääkkeiden markkinahinnat Moskovassa ja muissa Venäjän kaupungeissa.

Tietojen siirto, kopiointi, jakelu on kielletty ilman LLC RLS-Patentin lupaa.
Kun mainitaan sivustolla www.rlsnet.ru julkaistut tietomateriaalit, vaaditaan viittausta tietolähteeseen.

Monet mielenkiintoisemmat

© VENÄJÄN LÄÄKKEIDEN REKISTERÖINTI ® Radar ®, 2000-2019.

Kaikki oikeudet pidätetään.

Materiaalien kaupallinen käyttö ei ole sallittua.

Tiedot on tarkoitettu lääketieteen ammattilaisille.

Ensimmäinen lääkäri

Fluorokinolonien antibiootit 4 sukupolvea

Miksi tarvitsemme antibiootteja aikamme aikana, jopa koululainen tietää. Mutta ilmaisu "laaja spektri" aiheuttaa joskus kysymyksiä potilaille. Miksi juuri ”leveä”? Ehkä vähemmän haittoja tulee antibiootista, jolla on ”kapea” spektri?

Bakteerit ovat hyvin vanhoja, useimmiten yksisoluisia, ydinvapaita mikro-organismeja, jotka elävät maaperässä, vedessä, ihmisissä ja eläimissä. Ihmiskehossa elävät "hyvät" bifidobakteerit ja laktobatsillit, nämä bakteerit muodostavat ihmisen mikroflooran.

Yhdessä niiden kanssa on muitakin mikro-organismeja, niitä kutsutaan ehdollisesti patogeenisiksi. Sairauden ja stressin vuoksi immuunijärjestelmä epäonnistuu ja nämä bakteerit tulevat täysin epäystävällisiksi. Ja tietysti elimistöön tulee erilaisia ​​sairauksia aiheuttavia mikrobeja.

Tutkijat jakivat bakteerit kahteen ryhmään, grampositiiviseen (Gram +) ja gram-negatiiviseen (Gram -). Corynebacteria, stafylokokit, listeria, streptokokit, enterokokit, klostridit kuuluvat bakteerien grampositiiviseen ryhmään. Tämän ryhmän taudinaiheuttajat ovat pääsääntöisesti korvien, silmien, keuhkoputkien, keuhkojen, nenänien jne. Sairauksien aiheuttaja.

Gramnegatiivisilla bakteereilla on kielteinen vaikutus suolistoon ja urogenitaalijärjestelmään. Näitä patogeenejä ovat E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Tämän bakteerierotuksen perusteella määrätään antibakteerinen hoito tiettyjen patogeenien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Jos tauti on "vakio" tai bakteerien kylvö johtaa, lääkäri määrää antibiootin, joka selviää johonkin ryhmään kuuluvista patogeeneistä. Kun ei ole aikaa analysoida ja lääkäri epäilee taudinaiheuttajan, hoitoon on määrätty antibiootteja, joilla on laajempi vaikutus. Nämä antibiootit bakterisidiset vaikuttavat suurelle määrälle patogeenejä.

Tällaiset antibiootit on jaettu ryhmiin. Yksi niistä on ryhmä fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit

Kinoloniluokan lääkkeitä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä viime vuosisadan 60-luvun alusta lähtien. Kinolonit jaetaan ei-fluoratuihin kinoloneihin ja fluorokinoloneihin.

  • Ei-fluoratuilla kinoloneilla on antibakteerinen vaikutus pääasiassa gram-negatiiviseen bakteeriryhmään.
  • Fluorokinoloneilla on laajempi vaikutusalue. Useiden grambakteerien vaikutuksen lisäksi fluorokinolonit vastustavat menestyksekkäästi grampositiivista bakteeriryhmää. Fluorokinoloniantibiootit osoittavat suurta bakterisidistä vaikutusta, ja tämän ansiosta on kehitetty paikallisia lääkkeitä (tippoja, voiteita), joita käytetään korvien ja silmien sairauksien hoidossa.

Neljä sukupolvea huumeita

  • Kinolonien ensimmäistä sukupolvea kutsutaan ei-fluoratuiksi kinoloneiksi. Se koostuu oksoliini-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapoista. Esimerkiksi nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan antiseptisiä lääkkeitä Negram ja Nevigremon. Nämä antibiootit ovat bakteereja salmonellaa, Klebsiella, Shigella vastaan, mutta eivät selviydy hyvin anaerobisten bakteerien ja Gram + -bakteerien kanssa.
  • Terapeuttisten lääkkeiden toinen sukupolvi fluorokinolonisarjalle sisältää seuraavat antibiootit: norfloksasiini, lomefloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja siprofloksasiini. Fluoriatomien tuomalla kinolonimolekyyleihin jälkimmäinen tuli tunnetuksi fluorokinoloneina. Fluorokinolonit 2 sukupolvea taistelevat hyvin suuren määrän Gramcoccien ja tikkuja (shigella, salmonella, gonokokit jne.) Kanssa. C Gram-positiiviset sauvat (Listeria, Corynebacterium, jne.), Legionella, stafilokkok et ai. Siprofloksasiini, lomefloksasiini, ja ofloksasiini tukahduttaa kasvua tuberkuloosia aiheuttavien mykobakteerien, mutta niillä on vähän aktiivisuutta torjunnassa pneumokokki, klamydia, mykoplasma ja anaerobiset bakteerit.

Lääkkeitä, jotka sisältävät 2 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on tarkoitettu otiitin, sinuiitin hoitoon. Syöpäsairauden sairaudet - kystiitti, eturauhasen, pyelonefriitti. Ruoansulatuskanavan sairauksien, esimerkiksi bakteerien ripulin, hoitoon. Gynekologiassa - adnexitis, endometriitti, salpingiitti, lantion paise. Röyhtäisen niveltulehduksen, kolecistiitin, peritoniitin, gonorrhean, jne. Osalta. Pisara-muodossa sitä käytetään silmäsairauksiin, kuten kerakonjunktiviitti ja keratiitti, blefariitti jne.
  2. Pefloksasiinia (Perty, Abaktal, Yunikpef) määrätään virtsatietulehdusten hoitoon. Merkityksellinen vakavien ruoansulatuskanavan sairauksien kuten salmonelloosin hoidossa. Tehokas bakteeriprostatiitin ja gonorrhean kanssa. Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joiden immuunitilanne on heikentynyt. Käytetään nenä-, kurkku-, alemman hengitysteiden jne. Sairauksien hoitoon. Parempi kuin muut fluorokinolonit, se kulkee verenkiertoelimistön ja keskushermoston välisen fysiologisen esteen läpi.
  3. Ofloksasiini (Uniflox, Floksal, Zanotsin) käsittelee sinuiittiä ja otiitia. Aktiivisesti käyttäytyy bakteereita, jotka aiheuttavat virtsateiden sairauksia. Sovellettavissa gonorrhean, klamydian, meningiitin hoidossa. Paikallisella hoidolla antibiootti- tai salvamuodolla hoidetaan silmäsairauksia, kuten ohraa, sarveiskalvon haavaumia, sidekalvotulehdusta jne. Ofloxacin käsittelee 2-sukupolven antibiooteista tehokkaimmin pneumokokkeja ja klamydioita.
  4. Lomefloksasiini (Lomfloks, Lomatsin). Jotkut streptokokiryhmät ja anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä lääkkeelle, mutta tällä antibiootilla on suuri aktiivisuus suuren määrän mikro-organismeja vastaan ​​jopa pienimmissä pitoisuuksissa. Sitä käytetään tuberkuloosin hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Sitä määrätään hoitamaan urogenitaalijärjestelmän sairauksia, käytettäväksi paikallisesti oireiden hoidossa jne. Sillä on vain vähän aktiivisuutta keuhkokuumeiden, mykoplasmien ja klamydioiden torjunnassa.
  5. Norfloksasiinia (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) käytetään sairauksien hoitoon ophtologiassa, urologiassa, gynekologiassa jne.

Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja kutsutaan myös hengitysteiden fluorokinoloneiksi. Näillä antibiooteilla on sama laaja vaikutusvalikoima kuin edellisen sukupolven fluorokinolonit, ja ne ylittävät myös keuhkojen, klamydioiden, mykoplasmien ja muiden hengitystieinfektioiden patogeenien torjunnan. Tämän vuoksi fluorikinolonivalmisteiden kolmatta sukupolvea käytetään usein hengityselinten sairauksien hoitoon.

3. sukupolven fluorokinolonien lääkkeiden nimet

  1. Levofloksasiini (Floracid, Levostar, Levollet P) on 2 kertaa voimakkaampi bakteereita vastaan ​​kuin sen toisen sukupolven ofloksasiinin edeltäjä. Sitä käytetään alempien hengityselinten ja ENT-elinten (otiitti, sinuiitti) infektioiden hoitoon. Se on määrätty virtsateiden, kroonisen eturauhastulehduksen, sukupuolitautien hoitoon akuutin pyelonefriitin hoidossa. Pisaroiden muodossa tätä antibioottia käytetään silmäinfektioiden oopperologiassa. Se on paremmin siedetty kuin toisen sukupolven antibiootti Ofloxacin.
  2. Sparfloksasiini (Sparflo, Sparbact) tämän antibiootin aktiivisuuden spektrin leveydessä levofloksasiinia lähinnä. Se on erittäin tehokas mykobakteerien torjunnassa. Toiminnan kesto on korkeampi kuin muiden fluorokinolonien. Käytetään torjumaan bakteerit nivelissä, keskikorva. Munuaissairauksien, lisääntymisjärjestelmän, ihon ja pehmytkudosten bakteerivaurioiden, ruoansulatuskanavan infektioiden, luut, nivelet jne. Hoidossa.

Fluorokinolonivalmisteiden neljäs sukupolvi sisältää seuraavat tunnetuimmat lääkkeet: moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini.

Lääkkeet, joissa on 4 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Hemifloksasiinia (Ftiv) käytetään keuhkokuumeen, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin jne. Hoitoon.
  2. Gatifloksasiini (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Tämän antibiootin hyötyosuus on hyvin suuri, noin 96%, kun sitä otetaan suun kautta. Keuhkokudoksessa, keskikorvassa, keuhkoputkien, siemennesteen, paranasaalisten poskionteloiden limakalvon limakalvoissa munasarjat ovat melko suuria pitoisuuksia. Se on tarkoitettu ENT-elinten sairauksien, sukupuolitautien, ihon ja nivelten sairauksien hoitoon. Lääkettä käytetään keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, kystisen fibroosin, bakteeri-konjunktiviitin ja muiden antibiooteille alttiiden bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.
  3. Moksifloksasiini (Avelox, Vigamoks). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä antibiootti paremmin kuin muut fluorokinolonit selviytyvät pneumokokkien, klamydian, mykoplasmojen, anaerobien aiheuttamien infektioiden hoidosta. Lääkärit nimittävät keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, ihon tarttuvat vauriot, pehmeät kudokset. Käsittelee lantion elinten tulehdusta. Nesteenä sitä käytetään oftalmologiassa ohran, konjunktiviitin, blefariitin, sarveiskalvon haavaumien paikallisessa hoidossa. Fluorokinolonin uusimman sukupolven paremmuus aiempien sukupolvien aikana määräytyy sen farmakokineettisten ominaisuuksien perusteella:
    1. Korkeat bakteerien aiheuttamat pitoisuudet eri elimissä ja kudoksissa varmistavat sen hyvän läpäisevyyden.
    2. Antibioottia voidaan käyttää jopa kerran päivässä, koska se on pitkään verenkierrossa.
    3. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta tämän fluorokinolonin imeytymiseen.
    4. Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus oraalisen antamisen jälkeen on 85 - 93%.

Useat fluorokinolonilääkkeet, nimittäin moksifloksasiini, gatifloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, levofloksasiini, ofloksasiini, sparfloksasiini, sisällytettiin Venäjän federaation hallituksen hyväksymien elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä ja siitä lähtien he ovat onnistuneesti selviytyneet useista vaarallisista vaivoista.

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin menestyksekkäästi tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos bakteerien kylvämisen seurauksena aiheuttaja havaitaan, annetaan antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta tehdä analyysiä backwatereille, määrätään laaja-alaisia ​​antibiootteja, joilla on tuhoava vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan uroantiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Sekä pimemidiset että oksoliinihapot käsittelevät hyvin virtsatieteen ja suoliston mutkattomia sairauksia (enterokoliitti, dysentery). Se on tehokas enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, sillä on alhainen biologinen läpäisevyys, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gramnegatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelevat grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, estävät sieni-bakteerien aktiivisuutta, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, mutta jotka eivät riitä tehokkaasti torjumaan anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkia.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilasta hengenvaarallisista patologioista. Kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengityselinten sairauksien taudinaiheuttajia kuin niiden edeltäjät, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, Sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeihin, epätyypillisiin bakteereihin, makrolideihin, penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on paljon sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

  • korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
  • helppo sietää kehoa;
  • minimaaliset sivuvaikutukset;
  • tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
  • pitkä puoliintumisaika;
  • korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiön sikiön sisäisiä epämuodostumia sikiössä ja imeväisillä hydrokefaliassa. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, joten ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ovat suuremmat kuin lapsen keholle aiheutuvat haitat. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.

Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon, luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.

Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.

Siprofloksasiinia. Suunniteltu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.

Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieinfektioiden tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.

Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Pisaramuodossa antibioottia käytetään silmän sairauksien, kuten sarveiskalvon haavan, sidekalvotulehduksen ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.

Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.

Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiittiin, lantion elinten tulehdukseen. Nestemäisessä muodossa (tippaa) silmälääkärit käyttävät blefariitin, sarveiskalvon haavauman, ohran hoidossa.

Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.

Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.

Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereja, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muiden fluorokinolonien toiminta. Sitä käytetään sellaisten sairauksien hoitoon, jotka liittyvät keskikorvan tulehdukseen, maksan särkyihin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten infektioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, niveliin ja luutoon.

Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi kuin se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, mutta elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.

Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.

Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.

TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.

Patogeeniset mikrobit ja bakteerit tulevat hengityselinten, virtsajärjestelmän ja muiden kehon osien vakavien sairauksien syiksi. Tehkää heidät tehokkaasti viimeisimmän sukupolven fluorokinolonien kanssa. Nämä mikrobilääkkeet kykenevät voittamaan jopa kinoloneille ja fluorokinoloneille resistenttejä infektioita, joita käytettiin useita vuosia sitten.

Fluorokinoloneja on käytetty bakteerien torjuntaan 60-luvulta lähtien, jolloin bakteerit ovat immuuni monille näistä lääkkeistä. Siksi tutkijat eivät lopeta laakereitaan ja vapauttaa uusia ja uusia lääkkeitä, mikä lisää niiden tehokkuutta. Tässä ovat viimeisimmän sukupolven fluorokinolonien ja niiden edeltäjien nimet:

  1. Ensimmäisen sukupolven valmisteet (nalidiksiinihappo, oksoliinihappo).
  2. Toisen sukupolven valmisteet (lomefloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini, iprofloksasiini).
  3. Kolmannen sukupolven valmistelut (levofloksasiini, parfloksasiini).
  4. Neljännen sukupolven valmisteet (moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini, sitafloksasiini, trovafloksasiini).

Uuden sukupolven fluorokinolonien vaikutus perustuu niiden viemiseen bakteerien DNA: han, jolloin mikro-organismit menettävät kykyään lisääntyä ja kuolla nopeasti. Jokaisen sukupolven aikana kasvavien bakteerien määrä, jota vastaan ​​tehokkaat lääkkeet kasvavat. Tänään se on:

Ei ole yllättävää, että monet fluorokinolonit sisältyvät tärkeimpien ja välttämättömimpien lääkkeiden luetteloon - ilman niitä keuhkokuumeen, koleran, tuberkuloosin ja muiden vaarallisten sairauksien hoito on mahdotonta. Ainoat mikro-organismit, joita tämä lääke ei voi vaikuttaa, ovat kaikki anaerobiset bakteerit.

Tähän mennessä pillerit vapauttavat hengitysteiden fluorokinoloneja ylempien ja alempien hengitystieinfektioiden, virtsatulehdusten ja keuhkokuumeiden hoitoon tarkoitettujen valmisteiden torjumiseksi. Tässä on lyhyt luettelo lääkkeistä, jotka ovat saatavilla tablet-muodossa:

  • levofloksasiini;
  • moksifloksasiini;
  • sparfloksasiinin;
  • Norfloksasiini ja muut.

Ennen kuin aloitat hoidon, tutkia huolellisesti vasta-aiheita - monia tämän ryhmän lääkkeitä ei suositella käytettäväksi erittävän toiminnan, munuaissairauden ja maksan vastaisesti. Fluorokinoloneja näytetään lapsille ja raskaana oleville naisille tiukasti lääkärin määräyksen mukaan, kun kyse on pelastamisesta.

Kinolonien kokonaisrakenne. Fluorokinoloneissa rakenteessa on aina fluoriatomi (merkitty punaisella) ja piperatsiinisykli (merkitty sinisellä).

Fluorokinolonit (englanti # 160; fluorokinolonit) # 160 - ryhmä lääkeaineita, joilla on voimakas antimikrobinen aktiivisuus ja jota käytetään laajalti lääketieteessä laaja-alaisina antibiooteina. Antimikrobisen vaikutuksen, toiminnan ja käyttöaiheiden leveysaste on todella lähellä antibiootteja, mutta eroaa niistä kemiallisessa rakenteessa ja alkuperässä. (Antibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia tuotteita tai niiden kaltaisia ​​synteettisiä analogeja, kun taas fluorokinoloneilla ei ole luonnollista analogia).

1960-luvulla havaittiin nalidiksiinihapon suuri antimikrobinen aktiivisuus. Sitten syntetisoitiin oksoliinihappoa. sama vaikutus spektri, mutta aktiivisempi (2-4 kertaa in vitro). Tämän työn jatkuessa syntetisoitiin joukko 4-kinolonijohdannaisia, joista yhdisteet, jotka sisälsivät fluoriatomia asemassa (merkitty punaisella) ja erityisesti (sininen) - piperatsiinirengas, joissa oli tai ei ole muita substituutioita, olivat erityisen aktiivisia. Näitä yhdisteitä kutsuttiin fluorokinoloneiksi; niitä voidaan kutsua myös toisen sukupolven kinoloneiksi.

Fluorokinolonien systemaattisuutta ei ole yleisesti hyväksytty. Luokituksia on useita: fluorokinolonit jaetaan sukupolvien mukaan; fluorin atomien lukumäärän mukaan molekyylissä (monofluorokinolonit, difluorikinolonit ja trifluorikinolonit); sekä fluorattuja ja anti-pneumokokkeja (tai hengityselimiä). Fluorokinolonit jakautuvat sukupolven mukaan toisen sukupolven ensimmäisen (pefloksasiini, ofloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, norfloksasiini) lääkkeisiin (levofloksasiini, sparfloksasiini). kolmannen ja neljännen sukupolven (moksifloksasiini. hemifloksasiini. gatifloksasiini. sitafloksasiini. trovafloksasiini).

Toimintamekanismi

Estämällä kaksi elintärkeää mikrobisoluentsyymiä, DNA-gyraasi ja topoisomeraasi-4, fluorokinolonit häiritsevät DNA-synteesiä. joka johtaa bakteerien kuolemaan (bakterisidinen vaikutus). Lisäksi antibakteerinen aktiivisuus johtuu bakteerien vaikutuksesta RNA: han, niiden kalvojen stabiilisuuteen ja vaikutukseen bakteerisolujen muihin elintärkeisiin prosesseihin.

Ciprofloksasiini # 160 - ensimmäisen sukupolven fluorokinoloni

Monet fluorokinolonit (ofloksasiini, siprofloksasiini ja myöhemmin) ovat tehokkaita Mycobacterium tuberculosisia vastaan.

Fluorokinolonien korkea bakterisidinen vaikutus mahdollisti monille niistä kehittää annosmuotoja paikalliseen käyttöön silmätippojen ja korvan tippojen muodossa.

Fluorokinolonit imeytyvät nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavaan. Maksimipitoisuudet veressä saavutetaan keskimäärin 1-3 tuntia nielemisen jälkeen. Niillä on vain vähän yhteyttä plasman proteiineihin ja ne ovat suhteellisen helposti tunkeutuvia kaikkiin elimiin ja kudoksiin, jolloin ne muodostavat suuria pitoisuuksia; tunkeutuvat kehon soluihin, jotka vaikuttavat solunsisäisiin bakteereihin (klamydiat, mykobakteerit jne.)

Ruoka voi hidastaa kinolonien imeytymistä, mutta sillä ei ole merkittävää vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen. Fluorokinolonit kulkevat hemato-placentan esteen läpi. sekä pieninä määrinä tunkeutuvat äidinmaitoon. siksi niitä ei määrätä raskaana oleville ja imettäville naisille. Ne erittyvät munuaisten kautta, useimmiten muuttumattomina, ja ne muodostavat suuria pitoisuuksia virtsassa.

Munuaisten vajaatoiminnan sattuessa kinolonien eliminaatio hidastuu merkittävästi.

Vasta

Vaikea aivojen ateroskleroosi, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute, allerginen reaktio fluorokinoloniryhmän lääkkeille. Raskaus, imetys, lapsen ikä.

kirjallisuus

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15. painos, 160. - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Jakovlev, S.V. Fluorokinoloniryhmän mikrobilääkkeet kliinisessä käytännössä # 160; - M. 1998.

viittaukset

  • Kinolonit ja kliininen laboratorio // CDC, Terveydenhoitoon liittyvät infektiot # 160; (Eng.)

fluorokinolonit

Fluorokinolonit luotiin tutkimalla edellä kuvattuja kinolonijohdannaisia. Kävi ilmi, että fluoriatomin lisääminen kinolonirakenteeseen parantaa merkittävästi lääkkeen antibakteerista vaikutusta. Nykyään fluorokinolonit ovat yksi aktiivisimmista kemoterapeuttisista aineista, jotka eivät menetä valtaansa tehokkaimmille antibiooteille.
Fluorokinolonit ovat synteettisiä antimikrobisia aineita, jotka sisältävät substituoimattoman tai substituoidun piperatsiinisyklin kinolonin ytimen asemassa 7 ja fluoriatomin asemassa 6 (kuvio 3).
Fluorokinolonit on jaettu kolmeen sukupolveen.
Fluorokinolonien I sukupolvi (sisältää 1 fluoriatomia):
- siprofloksasiini (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksasiini (tarvid, zanotsid);
- norfloksasiini (nomiziini, poliisi);
- lomefloksasiini (maksakviini, ksenakviini).
Fluorokinolonien II sukupolvi (sisältää 2 fluoriatomia):
- levofloksasiini (tavaninen);
- sparfloksasiini (Sparflo).
Fluorokinolonien III sukupolvi (sisältää 3 fluoriatomia):
- moksifloksasiini (aveloksi);
- gatifloksasiini;
- hemifloksasiini;
- nadifloksatsin.

Tunnetuista synteettisistä mikrobilääkkeistä fluorokinolonien vaikutusvalikoima on laaja ja merkittävä antibakteerinen aktiivisuus. Ne ovat aktiivisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia kokkeja, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa vastaan. Erilliset lääkkeet (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini) vaikuttavat mycobacterium tuberculosisiin (niitä voidaan käyttää yhdistelmähoidossa lääkkeille resistentille tuberkuloosille). Spirokeetit, Listeria ja useimmat anaerobit eivät ole herkkiä fluorokinoloneille. Fluorokinolonit vaikuttavat ylimääräisiin ja solunsisäisesti paikallisiin mikro-organismeihin. Mikroklooran resistenssi fluorokinoloneille kehittyy suhteellisen hitaasti.
Fluorokinolonien antimikrobinen vaikutus perustuu kahden elintärkeän bakteerisoluentsyymin estoon: DNA-gyraasiin (H-tyypin topoisomeraasiin) ja topoisomeraasi / Y-tyyppiin. Näiden entsyymien biologisen roolin ymmärtämiseksi on muistettava, että prokaryoottien DNA on kaksisäikeinen rengas suljettu rakenne, joka sijaitsee vapaasti solun sytoplasmassa (kuviot 4 - 1). DNA-molekyylin kaksi säikettä on kovalenttisesti sidottu toisiinsa vety- sidosten avulla ja tiiviisti pakattu spiraalirakenteeseen (kuviot 4 - 2). Tietyissä olosuhteissa DNA-säikeet voivat rentoutua ja erottua (kuviot 4 - 3). Tämän ilmiön syyt voivat olla sekä fysiologisia että patologisia: RNA-molekyylin synteesi DNA-matriisiin, eksogeenisten tekijöiden vahingoittaminen, säteily, mutaatiot jne. Topoisomeraasi ylläpidetään ja palautetaan DNA-rakenteeseen. Tässä tapauksessa tyypin IV topoisomeraasi palauttaa DNA-säikeiden kovalenttisen sulkemisen ja eliminoi molekyylin viat (kuviot 4 - 4). DNA-gyraasi on entsyymi, joka kuuluu myös topoisomeraasin luokkaan ja joka tarjoaa superkäämitystä, säilyttäen tiheästi pakatun DNA: n spiraalin rakenteen (kuviot 4 - 5). Esimerkiksi: E. colin solun halkaisija on 1 nm, kun taas sen DNA: n pituus laajennetussa muodossa on 1000 nm. Luonnollisesti häkissä se on taitettu hyvin tiukasti.
Siten DNA-gyraasi ja topoisomeraasi IV-tyyppi tarjoavat prosessit, jotka ovat välttämättömiä bakteerisolun normaalille toiminnalle ja sen solurakenteiden stabiilisuuden ylläpitämiseksi. Näiden entsyymijärjestelmien toiminnan häiriö johtaa DNA-molekyylin purkautumiseen, joka hankkii
-451 - "cheesy" näyttää. Solu ei voi olla tällaisissa olosuhteissa, apoptoosi aktivoituu ja se kuolee.

Yleensä fluorokinolonien vaikutusmekanismi voidaan esittää seuraavasti (kuvio 5).

DNA-säikeiden jakautuminen Superspiralisaation ja
kovalenttiset sulkuhihnat
RNA-DNA-synteesin rikkominen
X
Solukuoleman bakteereja tappava vaikutus).

Kuva 5. Fluorokinolonien vaikutusmekanismi
Fluorokinolonien antimikrobisen vaikutuksen selektiivisyys johtuu siitä, että mikro-organismin soluissa ei ole tyypin II topoisomeraasia. Prokaryoottisten ja eukaryoottisten solujen entsyymijärjestelmien läheisen rakenteellisen ja toiminnallisen affiniteetin vuoksi fluorokinolonit menettävät usein selektiivisyytensä ja vahingoittavat mikro-organismin soluja, mikä aiheuttaa lukuisia sivuvaikutuksia. Fluorokinolonien merkittävimmät sivuvaikutukset ja niiden kehittymisen mekanismit on esitetty taulukossa 1.

Taulukko 1
Fluorokinolonien sivuvaikutukset

Sivuvaikutuksen nimi

Sivuvaikutusten mekanismi

Ultraviolettisäteet (UV) - tuhoavat fluorokinoloneja muodostumalla vapaita radikaaleja, jotka vahingoittavat ihon rakennetta

Argrotoksisuus (ruston kudoksen kehittymisen heikkeneminen, lameness)

Kondrosyyttien DNA: n (rustosolut) toiminnan kannalta välttämättömien Mg2 + -ionien sitoutuminen

Theoillin-vuorovaikutus

Teofylliinin aineenvaihdunnan estäminen ja sen pitoisuuden lisääminen veressä

Lähteet: Ei kommentteja vielä!

Nykyaikainen elämän rytmi heikentää ihmisen immuniteettia, ja tartuntatautien aiheuttajat mutatoivat ja tulevat resistenteiksi penisilliini-luokan tärkeimmille kemiallisille valmisteille.

Tämä johtuu väestön järjetöntä hallitsemattomasta käytöstä ja lukutaidottomuudesta lääketieteellisissä asioissa.

Viime vuosisadan puolivälin löytäminen - fluorokinolonit - mahdollistaa onnistuneen selviytymisen monista vaarallisista vaivoista, joilla on minimaalisia kielteisiä seurauksia keholle. Kuusi modernia lääkettä sisältyvät jopa välttämättömien aineiden luetteloon.

Täydellinen kuva antibakteeristen aineiden tehokkuudesta auttaa alla olevaa taulukkoa. Kaikki vaihtoehtoiset kinolonien kauppanimet on lueteltu sarakkeissa.