Farmakologinen ryhmä - kefalosporiinit

Alaryhmien valmistelut eivät kuulu. mahdollistaa

kuvaus

Kefalosporiinit - antibiootit, joiden kemiallinen rakenne on 7-aminokefalosporihappo. Tsefalosporiinien pääominaisuudet ovat laaja vaikutus spektri, korkea bakterisidinen aktiivisuus, suhteellisen suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille verrattuna penisilliineihin.

I-, II-, III- ja IV-sukupolvien kefalosporiineja erottaa antimikrobisen aktiivisuuden spektri ja herkkyys beetalaktamaaseille. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja (kapea spektri) ovat kefatsoliini, kefalotiini, kefalexiini jne.; 2. sukupolven kefalosporiinit (ne vaikuttavat grampositiivisiin ja joihinkin gram-negatiivisiin bakteereihin) - kefuroksiimi, cefotiam, kefakloori jne.; III-sukupolven kefalosporiinit (laaja spektri) - kefiksiimi, kefotaksiimi, keftriaksoni, keftatsidiimi, kefoperatsoni, keftibuteeni jne.; IV sukupolvi - cefepime, cefpirim.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. I-sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniä muodostavia (beeta-laktamaasia muodostavia), bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja kaikentyyppisille streptokokkeille (lukuun ottamatta enterokokkeja), gonokokkeja. Generaation II kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiellaa, Proteusta vastaan. III-sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutus spektri kuin I- ja II-sukupolvien kefalosporiineilla ja suurempi vaikutus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. IV-sukupolven kefalosporiineilla on erityisiä eroja. Ne ovat II- ja III-sukupolvien kefalosporiinien tavoin resistenttejä gramnegatiivisten bakteerien plasmidi-beetalaktaameille, mutta lisäksi ne ovat resistenttejä kromosomaaliseen beeta-laktamaasiin, ja toisin kuin muut kefalosporiinit, niillä on suuri aktiivisuus melkein kaikkia anaerobisia bakteereja sekä bakteereja vastaan. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiinien vaikutusta gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, mutta ne ovat vastustuskykyisiä beeta-laktamaaseille ja tehokkaita anaerobeja vastaan.

Kefalosporiineilla on bakterisidisiä ominaisuuksia ja ne aiheuttavat solujen hajoamista. Tämän vaikutuksen mekanismi liittyy jakautuvien bakteerien solukalvon vaurioitumiseen sen entsyymien spesifisen inhibition vuoksi.

Useita yhdistettyjä lääkkeitä, jotka sisältävät penisilliinejä ja kefalosporiineja yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittoreiden kanssa (klavulaanihappo, sulbaktaami, tazobaktaami), on luotu.

Kefalosporiiniryhmän antibiootit ovat

Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, joka liittyy bakteerien soluseinän muodostumisen heikentymiseen (ks. "Penisilliiniryhmä").

Aktiivisuus spektri

I-III-sukupolven sarjassa kefalosporiineille on tunnusomaista taipumus laajentaa vaikutuksen spektriä ja lisätä antimikrobisen aktiivisuuden tasoa gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jolloin aktiivisuus gram-positiivisia mikro-organismeja vastaan ​​on jonkin verran pienentynyt.

Yleinen kaikille kefalosporiineille on merkittävän aktiivisuuden puuttuminen enterokokkeja, MRSA: ta ja L.monocytogenesia vastaan. KNS, vähemmän herkkä kefalosporiineille kuin S.aureus.

1. sukupolven kefalosporiinit

Samanlainen antimikrobinen spektri on ominaista, mutta lääkkeet, jotka on tarkoitettu oraaliseen antoon (kefaleoksi, kefadroksiili), ovat jonkin verran huonompia kuin parenteraalinen (kefatsoliini).

Antibiootit ovat aktiivisia Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) ja metisilliiniherkkä Staphylococcus spp. Anti-pneumokokin aktiivisuuden osalta ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat huonompia kuin aminopenisilliinit ja useimmat myöhemmistä kefalosporiineista. Kliinisesti tärkeä ominaisuus on aktiivisuuden puute enterokokkeja ja listeriaa vastaan.

Huolimatta siitä, että ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit ovat resistenttejä stafylokokki-β-laktamaasin vaikutukselle, jotkut kanavat, jotka ovat näiden entsyymien hyper-tuottajia, voivat osoittautua kohtuulliseksi. Pneumokokit osoittavat täydellisen PR: n ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliineille.

I-sukupolven kefalosporiineilla on kapea aktiivisuus- spektri ja alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Ne ovat tehokkaita Neisseria spp.: Tä vastaan. Tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin rajallinen. Aktiivisuus H.influenzae ja M.сatarrhalis vastaan ​​on kliinisesti merkityksetöntä. Luonnollinen aktiivisuus M. сatarrhalisia vastaan ​​on melko korkea, mutta ne ovat herkkiä β-laktamaasien hydrolyysille, jotka tuottavat lähes 100% kannoista. Enterobacteriaceae-perheen jäsenten joukossa ovat herkät E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. ja P.mirabilis, kun taas aktiivisuus Salmonellaa ja Shigellaa vastaan ​​ei ole kliinistä merkitystä. E. coli- ja P.mirabilis-kantojen joukossa, jotka aiheuttavat yhteisöllisesti hankittuja ja erityisesti nosokomiaalisia infektioita, hankittu resistenssi on laajalle levinnyttä, koska β-laktamaasi on laaja ja laajennettu spektrin spektri.

Muut enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja ei-fermentoivat bakteerit kestävät.

Monet anaerobit ovat herkkiä, B.fragilis ja niihin liittyvät mikro-organismit ovat resistenttejä.

2. sukupolven kefalosporiinit

Tämän sukupolven kahden pääedustajan - kefuroksiimin ja kefaklorin - välillä on tiettyjä eroja. Samankaltainen antimikrobinen spektri, kefuroksiimi on aktiivisempi Streptococcus spp. ja Staphylococcus spp. Molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia enterokokkien, MRSA: n ja Listerian suhteen.

Pneumokokit osoittavat PR: tä toisen sukupolven kefalosporiineille ja penisilliinille.

Kefalosporiinien II sukupolven vaikutus gram-negatiivisia mikro-organismeja kohtaan on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajien keskuudessa. Molemmat lääkkeet ovat aktiivisia Neisseria spp., Mutta vain kefuroksiimiaktiivisuus gonokokkeja vastaan ​​on kliinistä merkitystä. Kefuroksiimi on aktiivisempi M. catarrhalisia ja Haemophilus spp: tä vastaan, koska se vastustaa β-laktamaasien hydrolyysiä, kun taas nämä entsyymit tuhoavat osittain kefakloria.

Enterobacteriaceae-perheestä ei ainoastaan ​​E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, vaan myös Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus ovat herkkiä. Kun tuotteet on listattu laajan β-laktamaasimikro-organismien mukaan, ne pysyvät herkkiä kefuroksiimille. BLRS tuhoaa kefuroksiimin ja kefaklorin.

Jotkut Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri -kannat voivat osoittautua kohtuulliseksi herkkyydeksi kefuroksiimille in vitro, mutta tämän AMP: n kliinistä käyttöä ei ole suositeltavaa lueteltujen mikro-organismien aiheuttamissa infektioissa.

Pseudomonadit, muut fermentoimattomat mikro-organismit, B.fragilis-ryhmän anaerobit ovat resistenttejä toisen sukupolven kefalosporiineille.

III-sukupolven kefalosporiinit

III-sukupolven kefalosporiineille ja yhteisille ominaisuuksille on tunnusomaista tiettyjä piirteitä.

Tämän ryhmän perus-AMP: t ovat kefotaksiimi ja keftriaksoni, joka on lähes identtinen niiden antimikrobisten ominaisuuksien kanssa. Molemmille on tunnusomaista suuri aktiivisuus Streptococcus spp.: Tä vastaan. Merkittävä osa penisilliiniresistentteistä pneumokokkeista säilyttää herkkyyden kefotaksimille ja keftriaksonille. Sama kuvio on ominaista vihreille streptokokkeille. Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat aktiivisia S.aureusta vastaan, lukuun ottamatta MRSA: ta jonkin verran vähemmän CNS: ää vastaan. Corynebacteria (paitsi C.jeikeium) ovat yleensä herkkiä.

Enterokokit, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis ja B. cereus ovat resistenttejä.

Kefotaksiimi ja keftriaksoni ovat erittäin aktiivisia meningokokkeja, gonokokkeja, H.influenzaea ja M.catarrhalisia vastaan, myös kantoja vastaan, joilla on alentunut herkkyys penisilliinille, riippumatta resistenssimekanismista.

Kefotaksimilla ja keftriaksonilla on suuri luonnollinen aktiivisuus käytännössä kaikkia Enterobacteriaceae-perheen jäseniä vastaan, mukaan lukien mikro-organismit, jotka tuottavat laajan spektrin β-laktamaasia. Resistenssi E.coli ja Klebsiella spp. useimmiten johtuen BLS: n tuotannosta. Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri, stabiilisuus liittyy yleensä kromosomaalisen P-laktamaasiluokan C hyperproduktioon.

Tsefotaksiimi ja keftriaksoni ovat toisinaan aktiivisia in vitro joidenkin P.aeruginosa-kantojen, muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien ja B. fragilis -lajikkeiden vastaan, mutta niitä ei saa koskaan käyttää sopivien infektioiden yhteydessä.

Keftatsidiimi ja kefoperatsoni niiden tärkeimpien mikrobilääkkeiden suhteen ovat samankaltaisia ​​kuin kefotaksiimi ja keftriaksoni. Niiden erityispiirteet ovat seuraavat:

selvä (erityisesti keftatsidime) aktiivisuus P. aeruginosaa ja muita ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

merkittävästi vähemmän aktiivisuutta streptokokkeja, erityisesti S.pneumoniaea vastaan;

korkea herkkyys BLRS-hydrolyysille.

Cefixime ja ceftibuten eroavat kefotaksimista ja keftriaksonista seuraavilla tavoilla:

merkittävän aktiivisuuden puuttuminen Staphylococcus spp.

keftibuteeni on inaktiivinen pneumokokkeja ja vihreitä streptokokkeja vastaan;

molemmat lääkkeet ovat inaktiivisia tai inaktiivisia suhteessa Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Cefepime on monella tavalla lähellä III sukupolven kefalosporiineja. Kemiallisen rakenteen joidenkin ominaisuuksien vuoksi sillä on kuitenkin suurempi kyky tunkeutua gramnegatiivisten bakteerien ulompaan kalvoon ja suhteellinen resistenssi C-luokan hydrolyysiin kromosomaalisten β-laktamaasien kanssa, minkä vuoksi cefepimellä on perusominaisuuksille tyypillisiä kefalosporiineja (kefotaksimeja, keftriaksonia) seuraavat ominaisuudet:

korkea aktiivisuus P.aeruginosaa ja ei-fermentatiivisia mikro-organismeja vastaan;

aktiivisuus mikro-organismeja vastaan ​​- kromosomaalisen β-laktamaasiluokan C hyperproducerit, kuten: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

korkeampi resistenssi BLS: ien hydrolyysille (tämän tosiasian kliininen merkitys on kuitenkin täysin epäselvä).

Inhibiittorin kefalosporiinit

A-laktamien tämän ryhmän ainoa edustaja on kefoperatsoni / sulbaktaami. Kefoperatsoniin verrattuna anaerobiset mikro-organismit laajentavat yhdistetyn lääkeaineen toiminta-spektriä, lääke on myös aktiivinen useimpien enterobakteerien kantoja vastaan, jotka tuottavat laajan ja laajennetun spektrin p-laktamaasia. Tämä AMP on erittäin aktiivinen Acinetobacter spp. sulbaktaamin antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi.

farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettavat kefalosporiinit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Biosaatavuus riippuu spesifisestä lääkkeestä ja vaihtelee 40-50%: sta (cefixime) 95%: iin (kefaleksiini, kefadroksiili, kefakloori). Cefaclor, cefixime ja ceftibuten voivat olla hieman hitaampia, jos sinulla on ruokaa. Kefuroksiimi-aksetiili hydrolysoituu hydrolysoimalla aktiivisen kefuroksiimin vapauttamiseksi, ja ruoka edistää tätä prosessia. Parenteraaliset kefalosporiinit imeytyvät hyvin i / m-antamisen jälkeen.

Kefalosporiinit jakautuvat moniin kudoksiin, elimiin (paitsi eturauhanen) ja salaisuuksiin. Suuria pitoisuuksia esiintyy keuhkoissa, munuaisissa, maksassa, lihaksissa, ihossa, pehmeissä kudoksissa, luissa, synoviaalisissa, perikardi-, pleura- ja peritoneaalisissa nesteissä. Sappeen, keftriaksoni ja kefoperatsoni luovat korkeimman tason. Kefalosporiinit, erityisesti kefuroksiimi ja keftatsidiimi, tunkeutuvat hyvin silmänsisäiseen nesteeseen, mutta eivät aiheuta terapeuttisia tasoja silmän takaosassa.

Kyky voittaa BBB ja luoda terapeuttisia konsentraatioita CSF: ssä on voimakkainta kolmannen sukupolven kefalosporiineissa - kefotaksimeissa, keftriaksonissa ja keftatsidiimissa sekä cefepimissä, jotka kuuluvat neljänteen sukupolveen. Kefuroksiimi kulkee kohtalaisesti BBB: n läpi vain aivojen limakalvon tulehduksella.

Useimmat kefalosporiinit eivät ole metaboloituneet. Poikkeuksena on kefotaksiimi, joka on biotransformoitu aktiiviseksi metaboliitiksi. Lääkkeet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta, ja virtsaan syntyy erittäin suuria pitoisuuksia. Keftriaksonilla ja kefoperatsonilla on kaksinkertainen erittymisreitti munuaisten ja maksan kautta. Useimpien kefalosporiinien puoliintumisaika vaihtelee 1–2 tunnin aikana. Cefiksimillä, keftibuteenilla (3–4 tuntia) ja keftriaksonilla (enintään 8,5 tuntia) on pidempi puoliintumisaika, joka mahdollistaa niiden käytön kerran päivässä. Munuaisten vajaatoiminnassa kefalosporiinien (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusohjelmat edellyttävät korjausta.

Haittavaikutukset

Allergiset reaktiot: urtikaria, ihottuma, multiforminen eryteema, kuume, eosinofilia, seerumin sairaus, bronkospasmi, angioedeema, anafylaktinen sokki. Apua anafylaktisen sokin kehittämisessä: hengitystien (tarvittaessa intuboinnin), happihoidon, adrenaliinin, glukokortikoidien varmistaminen.

Hematologiset reaktiot: positiivinen Coombsin testi, harvinaisissa tapauksissa eosinofilia, leukopenia, neutropenia, hemolyyttinen anemia. Kefoperatsoni voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa, jolla on taipumus vuotaa.

CNS: kouristukset (kun suuria annoksia käytetään potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta).

Maksa: lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus (useammin kefoperatsonilla). Keftriaksoni suurina annoksina voi aiheuttaa kolestaasia ja pseudokolitiikkaa.

Ruoansulatuskanava: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pseudomembranoottinen koliitti. Jos epäilet pseudomembranoottista koliittia (veren kanssa sekoitetun nestemäisen ulosteen ulkonäköä), on välttämätöntä peruuttaa lääke ja suorittaa rektoromanoskooppinen tutkimus. Tukitoimenpiteet: vesielektrolyyttitasapainon palauttaminen tarvittaessa, antibiootit, jotka ovat aktiivisia C.difficileä (metronidatsolia tai vankomysiiniä) vastaan Älä käytä loperamidia.

Paikalliset reaktiot: kipu ja tunkeutuminen / m-injektiolla, flebiitti - a / a-injektion yhteydessä.

Muut: suun ja emättimen kandidiaasi.

todistus

1. sukupolven kefalosporiinit

Kefasoliinin käytön pääasiallinen käyttöaihe on tällä hetkellä leikkauksen perioperatiivinen ennaltaehkäisy. Sitä käytetään myös ihon ja pehmytkudosten infektioiden hoitoon.

Suosituksia kefatsoliinin käytöstä hengitysteiden ja hengitystieinfektioiden infektioiden hoidossa olisi pidettävä riittämättömänä perusteltuna sen kapean toiminnan ja potentiaalisten patogeenien laajalle levinneen resistenssin vuoksi.

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

2. sukupolven kefalosporiinit

IMP-infektiot (kohtalaisen vaikea ja vaikea pyelonefriitti);

Kefuroksiimi-aksetiili, kefakloori:

VDP- ja NDP-infektiot (CCA, akuutti sinuiitti, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisössä hankittu keuhkokuume);

IMP-infektiot (lievä tai kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla);

yhteisöllisesti hankitut ihon ja pehmeiden kudosten infektiot, joilla on lievä tai kohtalainen vakavuus.

Kefuroksiimia ja kefuroksiimi-aksetiiliä voidaan käyttää vaihehoitona.

III-sukupolven kefalosporiinit

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot:

Vaikeat yhteisölliset ja sairaalainfektiot, joilla on erilainen lokalisaatio ja joilla on vahvistettu tai todennäköinen P. aeruginosan ja muiden ei-fermentatiivisten mikro-organismien etiologinen rooli.

Infektiot neutropenian ja immuunipuutoksen (myös neutropeeninen kuume) taustalla.

Kolmannen sukupolven parenteraalisten kefalosporiinien käyttö on mahdollista sekä monoterapian muodossa että yhdessä muiden AMP-ryhmien kanssa.

Infektiotulehdukset: lievä ja kohtalainen pyelonefriitti, pyelonefriitti raskaana oleville ja imettäville naisille, akuutti kystiitti ja pyelonefriitti lapsilla.

Erilaisten vakavien yhteisöllisesti hankittujen ja nosokomiaalisten gramnegatiivisten infektioiden vaiheittaisen hoidon suullinen vaihe, kun saavutettiin pysyvä vaikutus parenteraalisten lääkkeiden käytöstä.

VDP- ja NDP-infektiot (ceftibutenia ei suositella mahdollisen pneumokokin etiologian kannalta).

Vaikea, enimmäkseen nosokominen infektio, joka aiheutuu moniresistentistä ja sekoitetusta (aerobisesta-anaerobisesta) mikrofloorasta:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkokuume);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

IV-sukupolven kefalosporiinit

Vaikea, enimmäkseen nosokominen, moniresistentin mikroflooran aiheuttama infektio:

NDP-infektiot (keuhkokuume, keuhkojen paise, keuhkokuume);

Infektiot neutropenian ja muiden immuunivajaustilojen taustalla.

Vasta

Allerginen reaktio kefalosporiineille.

varoitukset

Allergia. Risti kaikki kefalosporiinit. Allergioita ensimmäisen sukupolven kefalosporiineille voi esiintyä 10%: lla potilaista, joilla on penisilliini-allergia. Risti-allergiaa penisilliineille ja kefalosporiineille II-III-sukupolvelle havaitaan paljon harvemmin (1-3%). Jos penisilliineille on esiintynyt välitöntä allergista reaktiota (esimerkiksi urtikaria, anafylaktinen sokki), ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja tulee käyttää varoen. Muiden sukupolvien kefalosporiinit ovat turvallisempia.

Raskaus. Kefalosporiineja käytetään raskauden aikana ilman rajoituksia, vaikka niiden turvallisuudesta raskaana oleville naisille ja sikiölle ei ole tehty asianmukaisia ​​kontrolloituja tutkimuksia.

Imettävät. Pienissä pitoisuuksissa tsefalosporiinit tunkeutuvat rintamaitoon. Imettävien äitien käytössä suoliston mikrofloora saattaa muuttua, lapsen herkistyminen, ihottuma, kandidiaasi. Ole varovainen käytettäessä imettämistä. Älä käytä cefiximeä ja keftibuteenia, koska kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty.

Pediatrics. Vastasyntyneillä kefalosporiinien puoliintumisajan kasvu on mahdollista viivästyneen munuaisten erittymisen vuoksi. Keftriaksoni, jolla on suuri sitoutumisaste plasmaproteiineihin, voi syrjäyttää bilirubiinin yhdistymisestään proteiineihin, joten sitä tulee käyttää varoen vastasyntyneillä, joilla on hyperbilirubinemia, etenkin ennenaikaisesti.

Geriatria. Ikääntyneiden munuaisten toiminnan muutoksista johtuen kefalosporiinien erittyminen saattaa hidastua, mikä saattaa vaatia annostusohjelman korjaamista.

Munuaisten vajaatoiminta. Koska useimmat kefalosporiinit erittyvät munuaisten kautta pääasiassa aktiivisessa tilassa, näiden AMP: iden (paitsi keftriaksoni ja kefoperatsoni) annostusjärjestelmät munuaisten vajaatoiminnassa ovat korjattavissa. Käytettäessä kefalosporiineja suurina annoksina, erityisesti yhdistettynä aminoglykosideihin tai silmukka-diureetteihin, on nefrotoksinen vaikutus.

Maksan toimintahäiriö. Merkittävä osa kefoperatsonista erittyy sappeen, joten vakavien maksatautien tapauksessa sen annosta tulee pienentää. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on lisääntynyt hypoprotrombinemian ja verenvuotoriski, kun käytetään kefoperatsonia; on suositeltavaa ottaa käyttöön K-vitamiinia.

Hammaslääketieteen. Pitkäaikainen käyttö kefalosporiineilla voi kehittyä suun kautta.

Huumeiden vuorovaikutus

Antasidit vähentävät suun kautta otettavien kefalosporiinien imeytymistä maha-suolikanavassa. Näiden lääkkeiden ottamisen välillä on oltava vähintään 2 tunnin välein.

Kun se yhdistetään kefoperatsonin kanssa antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden kanssa, verenvuotoriski kasvaa, erityisesti ruoansulatuskanavan. Ei ole suositeltavaa yhdistää kefoperatsonia trombolyyttisiin lääkkeisiin.

Jos alkoholi kuluu kefoperatsonihoidon aikana, voi kehittyä disulfiraminkaltainen reaktio.

Kefalosporiinien ja aminoglykosidien ja / tai silmukan diureettien yhdistelmä, erityisesti munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, voi lisätä munuaistoksisuuden riskiä.

Potilaiden tiedot

Kefalosporiinien sisällä on toivottavaa ottaa juoda runsaasti vettä. Kefuroksiimi-aksetiilia tulee ottaa ruoan kanssa, kaikki muut lääkkeet - aterioista riippumatta (dyspeptisten ilmiöiden ilmetessä voimme ottaa sen aterian aikana tai sen jälkeen).

Nesteiden annostelumuodot tulee valmistaa ja ottaa mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tarkoin määrättyjä tapaamisia koko hoidon aikana, älä ohita annoksia ja ota ne säännöllisin väliajoin. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai uusia oireita ilmenee. Jos ihottumaa, nokkosihottumaa tai muita allergisen reaktion oireita ilmenee, lopeta lääkkeen ottaminen ja ota yhteys lääkäriin.

Antasideja ei ole suositeltavaa ottaa 2 tunnin kuluessa ennen ja jälkeen kefalosporiinin ottamisen.

Kefoperatsonihoidon aikana ja kaksi päivää sen valmistumisen jälkeen alkoholia tulee välttää.

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Kefalosporiiniryhmän antibiootit ovat

Kefalosporiiniryhmän antibiootit ovat

Yksi yleisimmistä antibakteeristen lääkkeiden luokista on kefalosporiinit. Vaikutusmekanismillaan ne ovat soluseinäsynteesin inhibiittoreita ja niillä on voimakas bakterisidinen vaikutus. Yhdessä penisilliinien, karbapeenien ja monobaktaamien kanssa muodostuu ryhmä beetalaktaamiantibiootteja.

Koska lääkkeet ovat laajalti erilaisia, potilaiden suuri aktiivisuus, alhainen toksisuus ja hyvä sietokyky, nämä lääkkeet johtavat reseptilääkkeiden esiintymistiheyteen potilaiden hoidossa ja muodostavat noin 85% antibakteeristen aineiden kokonaismäärästä.

Lääkevalmisteiden luettelo on viisi sukupolvien ryhmää.

Parenteraalinen tai lihaksensisäinen (edelleen / m):

  • Kefatsoliini (kefatsoli, kefatsolinatriumsuola, kefameziini, lysoliini, Orizolin, natsef, Totaf).

Suullinen, so. oraaliseen käyttöön tarkoitetut, tabletoidut tai suspensioiden muodossa olevat t

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Kefadroksiili (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Kefuroksiimi-aksetiili (Zinnat).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (Cedex).
  • Kefpodoksiimi (kefpodoksiimi-Proxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Alla olevassa taulukossa on esitetty kefalospassien tehokkuus. suhteessa tunnettuihin bakteereihin - (mikro-organismien resistenssi lääkkeen vaikutuksesta) ++++ (maksimivaikutus).

* Kefalosporiiniryhmän antibiootit, nimet (anaerobisella aktiivisuudella): Mefoksiini, Anaerotsef, Cefotetan + kaikki kolmannen, neljännen ja viidennen sukupolven edustajat.

Lue lisää: antibioottien hyödyt ja haitat keholle

Vuonna 1945 italialainen professori Giuseppe Brotzu, joka tutkii jäteveden itsepuhdistuskykyä, eristi sienen kannan, joka kykenee tuottamaan aineita, jotka tukahduttavat grampositiivisen ja gram-negatiivisen kasviston kasvua ja lisääntymistä. Lisätutkimuksen aikana Cephalosporium acremonium -viljelmästä peräisin olevaa lääkettä testattiin potilailla, joilla oli vakavia lavantaudin muotoja, mikä johti taudin nopeaan positiiviseen dynamiikkaan ja potilaiden nopeaan elpymiseen.

Ensimmäinen kefalosporiiniantibiootti, cefhalotiini, perustettiin vuonna 1964 amerikkalaisen lääkekampanjan Eli Lillyn toimesta.

Valmisteen lähde oli kefalosporiini C, joka on luonnollinen homeen sienien tuottaja ja 7-aminokefalosporaanihapon lähde. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään puolisynteettisiä antibiootteja, jotka saadaan asyloimalla 7-ACC: n aminoryhmässä.

Vuonna 1971 syntetisoitiin kefatsoliinia, josta tuli tärkein antibakteerinen lääke vuosikymmenen ajan.

Toisen sukupolven ensimmäinen lääke ja esi-isä oli kefuroksiimi, joka saatiin vuonna 1977. Yleisimmin käytetty lääketieteellinen antibiootti, keftriaksoni, luotiin vuonna 1982, ja sitä ei käytetä aktiivisesti nykyään.

Läpimurto pseudomuskulaarisen infektion hoidossa voidaan kutsua saada vuonna 1983 Ceftazidime.

Huolimatta rakenteen samankaltaisuudesta penisilliinien kanssa, jotka määrittävät samanlaisen antibakteerisen vaikutuksen mekanismin ja risti-allergioiden läsnäolon, kefalosporiineilla on laajempi vaikutusvaikutus patogeeniseen kasvistoon, korkea resistenssi beeta-laktamaasille (bakteerientsyymit, jotka tuhoavat antimikrobisen aineen rakenteen beeta-laktaamisyklin kanssa).

Näiden entsyymien synteesi aiheuttaa mikro-organismien luonnollisen resistenssin penisilliineille ja kefalosporiineille.

Kaikki tämän luokan lääkkeet ovat erilaisia:

  • bakterisidinen vaikutus patogeeneihin;
  • helppo sietokyky ja suhteellisen pieni haittavaikutusten esiintyvyys verrattuna muihin antimikrobisiin aineisiin;
  • risti-allergisten reaktioiden esiintyminen muiden beetalaktaamien kanssa;
  • korkea synergia aminoglykosidien kanssa;
  • vähäisimpiä suoliston mikroflooraa.

Kefalosporiinien etuna voi olla myös hyvä biologinen hyötyosuus. Kefalosporiiniantibiooteilla tableteissa on korkea sulavuus ruoansulatuskanavassa. Lääkkeiden imeytyminen lisääntyy, kun sitä käytetään aterian aikana tai heti sen jälkeen (paitsi Cefaclor). Parenteraaliset kefalosporiinit ovat tehokkaita sekä IV: ssä että IM: ssä. Niillä on korkea jakautumissuhde kudoksissa ja sisäelimissä. Huumeiden maksimipitoisuudet syntyvät keuhkojen, munuais- ja maksarakenteissa.

Korkeat lääkeaineet sappeen tuottavat keftriaksonia ja kefoperatsonia. Kaksoisreitin esiintyminen (maksa ja munuaiset) mahdollistaa niiden käytön tehokkaasti potilailla, joilla on akuutti tai krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Kefotaksiimi, kefepiimi, keftatsidiimi ja keftriaksoni pystyvät tunkeutumaan veri-aivoesteen luo kliinisesti merkittäviä tasoja aivo-selkäydinnesteessä ja niitä määrätään aivojen vuorauksen tulehdukseksi.

Lääkkeet, joilla on bakterisidinen vaikutusmekanismi, ovat maksimaalisesti aktiivisia kasvua ja lisääntymistä koskevissa vaiheissa. Koska mikrobi-organismin seinämä muodostuu korkean polymeerin peptidoglykaanista, ne toimivat sen monomeerien synteesitasolla ja häiritsevät poikittaisten polypeptidisillojen synteesiä. Kuitenkin patogeenin biologisen spesifisyyden vuoksi eri lajien ja luokkien välillä voi esiintyä erilaisia ​​uusia rakenteita ja toimintatapoja.

Mykoplasma ja alkueläimet eivät sisällä kuoria, ja jotkut sienten lajit sisältävät kitiiniseinää. Tämän spesifisen rakenteen vuoksi luetellut patogeenien ryhmät eivät ole herkkiä beeta-laktaamien vaikutukselle.

Todellisten virusten luonnollinen vastustuskyky antimikrobisille aineille johtuu molekyylikohteen (seinän, kalvon) puuttumisesta niiden vaikutuksesta.

Luonnon lisäksi lajin morfofysiologisista ominaisuuksista johtuen resistenssi voidaan saada.

Merkittävin syy suvaitsevaisuuden muodostumiseen on irrationaalinen antibioottihoito.

Kaoottinen, perusteeton lääkkeiden omistus, usein tapahtuva peruutus toiseen lääkkeeseen siirtymisellä, yhden lääkkeen käyttö lyhyellä aikavälillä, määrättyjen annosten häiritseminen ja alentaminen sekä antibiootin ennenaikainen peruuttaminen - johtavat mutaatioihin ja resistenttien kantojen syntymiseen, jotka eivät reagoi klassisiin malleihin hoitoa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että antibiootin määräämisen väliset pitkät ajanjaksot palauttavat täysin bakteerien herkkyyden sen vaikutuksiin.

Mutaatio-valinta

  • Nopea resistenssi, streptomysiinityyppi. Kehitetty makrolideille, rifampisiinille, nalidiksiinihapolle.
  • Hidas, penisilliini-tyypissä. Spesifinen kefalosporiineille, penisilliineille, tetrasykliineille, sulfonamidille, aminoglykosideille.

Lähetysmekanismi

Bakteerit tuottavat entsyymejä, jotka inaktivoivat kemoterapeuttisia lääkkeitä. Mikro-organismien synteesi beeta-laktamaasi tuhoaa lääkkeen rakenteen, mikä aiheuttaa resistenssiä penisilliineille (useammin) ja kefalosporiineille (harvemmin).

Useimmiten vastus on ominaista:

  • stafyyli- ja enterokokit;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- ja pneumokokit;
  • meningokokki-infektio;
  • salmonellaa.

Ensimmäinen sukupolvi

Tällä hetkellä käytetään kirurgisessa käytännössä operatiivisten ja postoperatiivisten komplikaatioiden ehkäisyyn. Sitä käytetään ihon ja pehmytkudosten tulehdusprosesseissa.

Ei tehokas virtsa- ja ylempien hengitysteiden vaurioissa. Käytetään streptokokki-tonsilliofaryngiitin hoidossa. Niillä on hyvä hyötyosuus, mutta ne eivät aiheuta suuria, kliinisesti merkittäviä pitoisuuksia veressä ja sisäelimissä.

Tehokkaasti potilailla, joilla ei ole sairaalassa olevia penevmonioita, hyvin yhteensopivia makrolidien kanssa. Ne ovat hyvä vaihtoehto estäville penisilliineille.

  1. Suositellaan otiitin ja akuutin sinuiitin hoitoon.
  2. Ei käytetä hermoston vaurioiden ja aivokalvojen vaurioittamiseen.
  3. Sitä käytetään antibioottien ennaltaehkäisyssä ja lääkehoidossa kirurgiseen interventioon.
  4. Määritetty ihon ja pehmytkudosten lieviin tulehdussairauksiin.
  5. Sisältyy virtsateiden infektioiden monimutkaiseen hoitoon.

Usein käytetään asteittaista hoitoa parenteraalisesti määritetyn kefuroksiiminatriumin kanssa, jota seuraa suun kautta annettava kefuroksiimi-aksetiili.

Ei määritetty akuuttiin otitis-mediaan, koska nestepitoisissa ympäristöissä on pieniä pitoisuuksia. korva. Tehokas luiden ja nivelten infektio- ja tulehdusprosessien hoitoon.

Käytetään bakteerien aivokalvontulehduksen, gonorrhean, alempien hengitysteiden tartuntatautien, suoliston infektioiden ja sappiteiden tulehduksen yhteydessä.

Hyvin voittaa veri-aivoesteen, voidaan käyttää hermoston tulehduksellisiin, bakteeri-leesioihin.

Ne ovat lääkkeitä, joita voidaan valita munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa. Erittyy munuaisten ja maksan kautta. Annoksen muuttaminen ja säätäminen on tarpeen vain, jos munuaisten ja maksan vajaatoiminta on yhdistetty.

Kefoperatsoni ei käytännössä pysty voittamaan veri-aivoestettä, joten sitä ei käytetä aivokalvontulehduksessa.

Lue lisää: Keftriaksonianalogien valinta eri vapautumismuodoissa

Onko ainoa estäjä kefalosporiini.

Koostuu kefoperatsonin ja beeta-laktamaasi-inhibiittorin sulbaktaamin yhdistelmästä.

Anaerobisissa prosesseissa se voidaan määrätä lantion ja vatsaontelon tulehduksellisten sairauksien yhden komponentin hoitoon. Lisäksi sitä käytetään aktiivisesti vakaviin sairaalainfektioihin paikannuksesta riippumatta.

Kefalosporiinien antibiootit yhdistyvät hyvin metronidatsolin kanssa vatsaontelon ja lantion tulehdusten hoitoon. Ovatko valittavat lääkkeet raskas, monimutkainen inf. virtsatiet. Käytetään sepsiin, luukudoksen, ihon ja ihonalaisen rasvan tarttuviin vaurioihin.

Nimitetty neutropeeniseen kuumeeseen.

Kattaa koko neljännen aktiivisuuden spektrin ja vaikuttaa penisilliiniä vastustavaan kasvistoon ja MRSA: han.

  • enintään 18-vuotiaat;
  • potilailla, joilla on kouristuskohtauksia historiassa, epilepsiassa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Ceftobiprol (Zeftera) on tehokkain hoito diabeettisille jalkainfektioille.

Parenteraalinen antaminen

Käytetään sisään / sisään ja sisään / sisään.

Meningiitille, jopa 16 g kuuden pistoksen kohdalla Gonorrheaa varten 0,5 g annetaan lihaksensisäisesti kerran.

Aivokalvontulehdus - 100/2 r. Enintään 4,0 g / vrk.

Meningiitti - 2 g 12 tunnin välein Gonorea - 0,25 g kerran.

Haittavaikutukset ja lääkkeiden yhdistelmät

  1. Antasidien nimittäminen vähentää merkittävästi antibioottihoidon tehokkuutta.
  2. Kefalosporiineja ei suositella yhdistettäväksi antikoagulanttien ja verihiutaleiden estoaineiden, trombolyyttisten aineiden kanssa - tämä lisää suoliston verenvuodon riskiä.
  3. Ei yhdistettynä silmukan diureetteihin, koska nefrotoksinen vaikutus on vaarassa.
  4. Cefoperatsonilla on suuri riski disulfiraminkaltaisesta vaikutuksesta alkoholia juomattaessa. Säilytetään jopa useita päiviä lääkkeen täydellisen poistamisen jälkeen. Voi aiheuttaa hypoprotrombinemiaa.

Yleensä potilaat sietävät niitä hyvin, mutta penisilliinien kanssa esiintyvien ristiin allergisten reaktioiden suuri esiintyvyys on otettava huomioon.

Yleisimmät dyspeptiset häiriöt, harvoin - pseudomembranoottinen koliitti.

Mahdollinen: suoliston dysbioosi, suun ja emättimen kandidiaasi, maksan transaminaasien ohimenevä kasvu, hematologiset reaktiot (hypoprotrombinemia, eosinofilia, leuko ja neutropenia).

Kun käyttöönotto Zeftera mahdollinen kehitys flebiitti, maku perversio, esiintyminen allergisia reaktioita: angioedeema, anafylaktinen sokki, keuhkoputkien reaktiot, kehittyminen seerumin sairaus, ulkonäkö erythema multiforme.

Harvemmin hemolyyttinen anemia voi esiintyä.

Keftriaksonia ei määrätä vastasyntyneelle, koska ydin keltaisuus kehittyy suuresti (bilirubiinin siirtymisestä plasman albumiiniin), eikä sitä ole tarkoitettu potilaille, joilla on sappitaudit.

Kefalosporiineja 1-4 sukupolvea käytetään naisten hoitoon raskauden aikana ilman rajoituksia ja teratogeenisen vaikutuksen riskiä.

Viides määritellään tapauksissa, joissa positiivinen vaikutus äidille on suurempi kuin syntymättömälle lapselle mahdollisesti aiheutuva riski. Pikku tunkeutuu äidinmaitoon, mutta nimittäminen imetyksen aikana voi aiheuttaa lapsen suun limakalvon ja suoliston dysbakterioosia. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää viides sukupolvi, Cefixime, Ceftibuten.
Vastasyntyneillä suositellaan suurempia annoksia munuaisten erittymisen viivästymisen vuoksi. On tärkeää muistaa, että Cefipim on sallittu vain kahdesta kuukaudesta, ja Cefixime on kuusi kuukautta.
Iäkkäät potilaat tulee säätää annosta munuaistoiminnan ja veren biokemiallisen analyysin tulosten perusteella. Tämä johtuu ikäviiveestä kefalosporiinien erittymisessä.

Kun maksan toiminta on patologiaa, on tarpeen vähentää käytettyä annosta ja seurata maksatestejä (ALAT, ASAT, tymolitesti, kokonais-, suora ja epäsuora bilirubiini).

Artikkeli on valmistanut tartuntatautien lääkäri
Chernenko A.L.

Lue lisää: Kaikki noin antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Kefalosporiinit ovat suuri ryhmä erittäin aktiivisia antibiootteja, joista ensimmäinen löydettiin 1900-luvun puolivälissä. Sen jälkeen on havaittu monia muita tämän ryhmän antimikrobisia aineita, ja niiden puolisynteettisiä johdannaisia ​​on syntetisoitu. Siksi tällä hetkellä luokitellaan viisi kefalosporiinien sukupolvea.

Näiden antibioottien pääasiallinen vaikutus on bakteerien solukalvojen vaurioituminen, joka johtaa myöhemmin niiden kuolemaan. Kefalosporiineja käytetään gramnegatiivisten bakteerien sekä grampositiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon, jos penisilliiniryhmän antibiootit olivat tehottomia.

Cefalosporiinien ryhmästä löytyy lääkkeitä sekä suun kautta että injektoitaviksi. Samalla, tablettien muodossa, vapautuu 1., 2. ja 3. sukupolven cefalosporiineja, ja tämän ryhmän 4 ja 5 sukupolvi antibiootteja on tarkoitettu yksinomaan parenteraaliseen antamiseen. Tämä johtuu siitä, että kaikki kefalosporiineihin liittyvät lääkkeet eivät imeydy ruoansulatuskanavasta. Yleensä pillereissä olevat antibiootit on määrätty lieville infektioille avohoidossa.

Harkitse, mitkä kefalosporiinit voidaan antaa suun kautta, kun ne erotetaan toisistaan ​​sukupolvien mukaan.

1. sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Näitä ovat:

Näille lääkkeille on tunnusomaista kapea altistumisen spektri sekä alhainen aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Useimmissa tapauksissa niitä suositellaan streptokokkien ja stafylokokkien aiheuttamien ihon, pehmytkudosten, luiden, nivelten ja ENT-elimien mutkattomien infektioiden hoitoon. Sinusiitin ja otiitin hoidossa näitä lääkkeitä ei kuitenkaan määrätä, koska ne tunkeutuvat hyvin huonosti keskikorvaan ja nenän siniin.

Tärkein ero Cefadroxilin ja Cefalexinin välillä on se, että jälkimmäiselle on ominaista pidempi vaikutusaika, mikä vähentää lääkkeen ottamisen tiheyttä. Joissakin tapauksissa hoidon alussa ensimmäisen sukupolven kefalosporiineja voidaan määrätä injektioiden muodossa, jolloin siirrytään edelleen tabletin muotoon.

2. sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Tämän alaryhmän lääkkeistä:

Toisen sukupolven kefalosporiinien aktiivisuuden spektri suhteessa gram-negatiivisiin bakteereihin on laajempi kuin ensimmäisen sukupolven edustajilla. Nämä tabletit voidaan antaa:

  • ylempien ja alempien hengitysteiden tartuntataudit ja tulehdussairaudet (tonsilliitti, nielutulehdus, krooninen keuhkoputkentulehdus, yhteisössä hankittu keuhkokuume);
  • virtsateiden tartuntavaurioita;
  • lieviä ihoinfektioita, pehmytkudosten, luiden ja nivelten bakteerihaavoja.

Koska Cefaclor ei pysty luomaan suuria pitoisuuksia keskikorvassa, sitä ei käytetä akuuttiin otiittihoitoon, ja kefuroksiimi-aksetiilia voidaan käyttää tässä tapauksessa. Samalla molempien lääkkeiden antibakteerinen spektri on samanlainen, mutta Cefaclor on vähemmän aktiivinen pneumokokkien ja hemofiilisten bakteerien suhteen.

3. sukupolven kefalosporiinit tableteissa

Kolmas sukupolvi kefalosporiineja ovat:

Näiden lääkkeiden ominaisuudet ovat:

  • suurempi aktiivisuus enterobakteereita ja Pseudomonas aeruginosaa vastaan
  • erinomaiset farmakokineettiset ominaisuudet;
  • hyvä tunkeutuminen kudokseen.

Näitä antibiootteja määrätään useimmiten seuraaville:

  • hemophilus bacillus ja moraxella aiheuttama krooninen keuhkoputkentulehdus;
  • virtsatieinfektiot, jotka johtuvat moniresistentistä kasvistosta.

Cefiximeä määrätään myös gonorrheaa ja shigelloosia varten.

Kefalosporiiniantibiootit

Kefalosporiinit, kuten penisilliinit, kuuluvat beta-laktaamiantibiootteihin, mutta niiden kemiallinen rakenne perustuu 7-aminokefalosporiinihappoon. Kefalosporiinien tärkeimmät ominaisuudet penisilliineihin verrattuna ovat niiden suuri vastustuskyky beetalaktamaaseille. Kefalosporiineilla on myös laajempi vaikutusalue, mukaan lukien vaikutus gramnegatiivisiin mikro-organismeihin.

Ensimmäisillä antibioottien kefalosporiineilla, joilla oli korkea antibakteerinen aktiivisuus, ei ollut täydellistä vastustuskykyä beetalaktamaaseille. Koska ne olivat resistenttejä plasmidi-laktamaasille, ne tuhosivat kromosomaaliset beeta-laktamaasit, joita tuottavat gram-negatiiviset mikro-organismit. Myöhemmin syntetisoitiin neljäs kefalosporiinien sukupolvi.

Kaikilla kefalosporiineilla on korkea kemoterapeuttinen aktiivisuus. Ensimmäisen sukupolven kefalosporiinien pääasiallinen piirre on niiden suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien beeta-laktamaasia muodostavia ja bentsyylipenisilliiniresistenttejä kantoja, sekä suhteessa kaikkiin streptokokkeihin (lukuun ottamatta enterokokkeja) ja gonokokkeihin.

Toisen sukupolven kefalosporiineilla on myös suuri antistafylokokkiaktiivisuus, mukaan lukien penisilliiniresistentit kannat. He ovat erittäin aktiivisia Escherichiaa, Klebsiella, Protea vastaan.

Kolmannen sukupolven kefalosporiineilla on laajempi vaikutusvaikutus kuin ensimmäisellä ja toisella sukupolvella olevilla kefalosporiineilla ja suuri aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan.

Neljännen sukupolven kefalosporiineilla on joitakin erityispiirteitä. Kuten toisen ja kolmannen sukupolven kefalosporiinit, ne ovat resistenttejä gram-negatiivisten bakteerien plasmidi-beetalaktamaaseille ja myös kromosomaalisten beeta-laktamaasien vaikutukselle; toisin kuin muutkin kefalosporiinit, ne ovat erittäin aktiivisia lähes kaikissa anaerobisissa bakteereissa sekä bakteereissa. Mitä tulee grampositiivisiin mikro-organismeihin, ne ovat jonkin verran vähemmän aktiivisia kuin ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit eivätkä ylitä kolmannen sukupolven kefalosporiineja tehokkuudella. Korkea teho anaerobeja vastaan ​​on niiden ainutlaatuinen ominaisuus.

Kefalosporiinit eroavat muista ominaisuuksistaan. Näin ollen ensimmäisen sukupolven kefalosporiinit - kefatsaliini ja kefalotiini - eivät käytännössä imeydy suun kautta, ne määrätään vain parenteraalisesti. Cephalexin otetaan suun kautta. Toisen sukupolven lääkkeistä kefuroksiimia määrätään lihakseen ja laskimoon. Kefoksitiinia määrätään vain parenteraalisesti. Kolmannen sukupolven lääkkeet - kefotaksiimi, keftriaksoni, kefoperatsoni ja keftatsidiimi - määrätään vain parenteraalisesti. Cefpironin ja cefmetasonin neljäs sukupolvi injektoidaan myös suonensisäisesti.

Suun kautta otettavia kefalosporiineja käytetään samoihin käyttöaiheisiin kuin parenteraalinen, mutta niiden alhaisen antibakteerisen aktiivisuuden vuoksi niille määrätään kohtalainen infektio.

Kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus. Niiden vaikutusmekanismi liittyy bakteerien solukalvon vaurioitumiseen jalostusvaiheessa solukalvon spesifisen inhibition vuoksi.

Haittavaikutukset: allergiset reaktiot ja munuaisvauriot; Kefalosporiineja on suositeltavaa määrätä huolellisesti potilaille, joilla on ollut yliherkkyys penisilliinille.

Kefalosporiinit ovat kontraindisoituja allergiaa vastaan ​​tässä ryhmässä oleville lääkkeille sekä maksa- ja munuaissairauksille; Tähän raskaana olevaan ryhmään tulee varoittaa lääkkeitä.

I sukupolvi: kefatsoliini (kefzoli), kefalotiini (kefliini), kefaloridiini (keporin), kefaleksiini (kefeksiini), kefradiini, kefapiriini, kefadroksiili.

Sukupolvi II: kefuroksiimi (ketokefi), kefakloori (vercef), kefotaksiimi (claforon), cefotiam, kefotetaani.

Sukupolvi III: kefotriaksoni (longacef, rocephin), kefonteratsoli (kefobiitti), keftatsidiimi (kefadim, myrotsef, fortum), kefotoksiimi, kefiksiimi, kefoksidiini, keftioksoksiimi, kefripyridoksiimi.

IV-sukupolvi: kefoksitiini (mefoksiini), kefmetatsoli, kefpiromi.

Kefoksitiini ja kefotetaani kuuluvat kefomysiini-antibiootteihin (niillä on seitsemännen kefemin ytimen asemassa oleva metoksiryhmä ja sivuketjussa oleva syanoryhmä, jonka avulla ne voivat tunkeutua beeta-laktamaaseja vastustavien gram-negatiivisten mikro-organismien läpi).

I. Ryhmä tienamysiini. Imipeneemi on laaja-alainen antibiootti, joka on tehokas grampositiivisia ja gram-negatiivisia mikro-organismeja vastaan. Sitä käytetään yhdistelmävalmisteen muodossa yhdessä munuaisten dehydropeptidaasin entsyymin spesifisen inhibiittorin - tsilastatiinin kanssa. Tämä yhdistelmä estää imipeneemin metaboliaa munuaisissa ja lisää antibiootin pitoisuutta munuaisissa ja virtsateissä (Tiekam-lääke).

Kestää beetalaktamaasi-gram-negatiivisia organismeja. Käyttö: vatsanontelon, hengitysteiden, septikemian, virtsateiden infektioiden, ihon infektioiden, pienten kudosten, luut ja nivelet. Haittavaikutukset ovat samanlaisia ​​kuin kefalosporiinit.

II. Aztreonami (atsaktam) - monosyklinen beetalaktaamiantibiootti. Sillä on voimakas bakterisidinen vaikutus gramnegatiivisiin bakteereihin. Suhteellisesti resistentti beeta-laktamaasille. Käyttö: vakavia virtsatieinfektioita, septikemiaa, ihoa ja hengitystieinfektioita. Haittavaikutukset: pahoinvointi, ripuli, ihon tulehdus. Vasta-aiheet allergisia reaktioita ja raskautta varten.

Kefalosporiinit ovat luonnollisia ja puolisynteettisiä 7-aminokefalosporiinihaposta peräisin olevia antibiootteja. Niillä on laaja kirjo, antibakteerinen vaikutus, resistenssi stafylokokin penisillinaasin vaikutukselle, epätäydellinen risti-allergia penisilliinin kanssa. Bakteerien resistenssi kefalosporiineille hoidon aikana kehittyy hitaasti. Kefalosporiinit toimivat bakterisidisesti mikrobisolussa, kuten vaikutusmekanismin mukaan, kuten penisilliinit, estävät bakteerisolun seinämän synteesiä.

Kefalosporiini C jälkeen saatiin puolisynteettisten antibioottien (kefalotiini, kefaloridiini, kefaleksiini, kefaloglysiini, kefradiini, kefatsoliini, tsefanon et ai.), Tehokkaammaksi kuin luonnon kefalosporiinit - ensimmäisen ryhmän antibiootin eristettiin viljelyalustasta sienen Cephalosporium acremoniumin.

Kefalotiinia ja kefaloridiinia käytetään laajalti parenteraaliseen antoon ja kefalexiinia suun kautta annettavaksi. Kotimaisen teollisuuden tuottamat kefalotiini ja kefalexiini ovat aktiivisia kookos- ja useimpia Escherichia coli-, Proteus-, Salmonella- ja muiden gramnegatiivisten bakteerien kantoja vastaan:

Kefalosporiineja käytetään pääasiassa eläinten sepsis-, hengitys- ja ruoansulatuskanavassa.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Synonyymit: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee hyvin veteen. Lääkkeen vesiliuokset tummuvat valossa.

Lääkkeellä on bakterisidinen vaikutus grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin (mukaan lukien penisilliiniä muodostaviin) coccal-mikro-organismeihin, klostrideihin, pernaruttoon, escherichiaan, Salmonellaan, Shigellaan; vähemmän aktiivisia enterokokkien suhteen; ei ole tehokas Pseudomonas aeruginosaa, mykobakteereja, rickettsiaea, viruksia, alkueläimiä, samoin kuin useimpia gram-negatiivisten bakteerien proteus- ja b-laktamaasia muodostavien kantojen vastaan.

Suun kautta käytettynä kefalidiini imeytyy huonosti, joten sitä käytetään vain parenteraalisesti. Lihakseen ja laskimonsisäisesti se tunkeutuu hyvin elimiin ja kudoksiin ja säilyy terapeuttisina pitoisuuksina jopa 8 tunnin ajan, elin erittyy pääasiassa munuaisilla.

Lääkettä voidaan käyttää, jos olet allerginen penisilliinille. Kun kefaloridiini otettiin käyttöön joissakin tapauksissa, havaittiin nefrotoksista vaikutusta.

Kefaloridiinia annetaan laskimonsisäisesti (mikro- tai tiputus) tai lihaksensisäisesti 3 kertaa päivässä annoksina 1 kg eläinpainoa kohden: hevoset ja karja 10-20 mg, koirat 5-15 mg. Vakavissa tautitapauksissa lääkkeen laskimonsisäinen antaminen on osoitettu annoksella 25 mg / kg 1 kg eläinpainoa 4 kertaa päivässä.

Cefalotiini - kefalotiini. Synonyymit: Cepovenin, Keflin.

Valkoinen kiteinen jauhe, joka liukenee veteen. Antimikrobisen vaikutuksen spektri on samanlainen kuin kefalosoridin. Stafylokokki-penisillinaasi ei tuhoa kefalotiinia, vaan se hajoaa gram-negatiivisten bakteerien tuottaman penisillinaasin vaikutuksesta.

Kefalosoridin tavoin lääkeainetta käytetään vain parenteraalisesti johtuen huonosta imeytymisestä ruoansulatuskanavassa. Nopeammin kuin kefaloridiini, joka erittyy kehosta, on terapeuttisia pitoisuuksia veressä 3-4 tuntia.

Kivuliasta lihaksensisäisestä injektiosta johtuvaa kefalotiinia annetaan pääasiassa laskimonsisäisesti 4-6 kertaa päivässä seuraavina annoksina: 10-15 mg hevosille ja nautaeläimille, 5-10 mg koirille per 1 kg eläinpainoa.

Cefalexin - Cefalexinum. Synonyymit: Ceporex, Keflex.

Valkoinen kiteinen, hieman hygroskooppinen jauhe, joka liukenee veteen.

Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan cephalexin ei eroa kefalotiinista ja kefaloridiinista, mutta se on stabiili happamassa ympäristössä ja on tehokas suullisesti. Lääke imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan ruoansulatuskanavasta, erittyy merkittävinä määrinä virtsaan modifioidussa muodossa; pieni osa antibiootista erittyy sappeen.

Cefalexiinia annetaan suun kautta 4 kertaa päivässä annoksina 1 kg eläinpainoa kohden: hevoset ja naudat 10-15 mg, koirat 5-12 mg.

Kefalosporiineja valmistetaan parenteraaliseen antoon hermeettisesti suljetuissa injektiopulloissa: kefaloridiini - 0,25, 0,5 ja 1 g kukin; kefalotiini - 0,5, 1 ja 2 g; Cefalexin vapautuu kapseleissa 0,25 ja 0,5 g.

Kun käytät kefalosporiineja suurempina annoksina, munuaisten toiminnan seuranta on välttämätöntä mahdollisen nefrotoksisen vaikutuksen vuoksi.

Kefalosporiineja säilytetään luettelon B mukaisesti kuivassa, pimeässä paikassa korkeintaan 10 ° C: n lämpötiloissa. Kestoaika on 2 vuotta.

Lähteet: Ei kommentteja vielä!

Kefalosporiiniantibiootit ovat erittäin tehokkaita lääkkeitä. He avasivat ne viime vuosisadan puolivälissä, mutta viime vuosina on kehitetty uusia työkaluja. Tällaisia ​​antibiootteja on jo viisi sukupolvea. Yleisimmät ovat kefalosporiinit tablettien muodossa, jotka tekevät erinomaista työtä erilaisilla infektioilla ja joita voi hyvin sietää myös pienet lapset. Niitä on helppo käyttää, ja lääkärit määrittävät ne usein tartuntatautien hoitoon.

Kefalosporiinien esiintymisen historia

Viime vuosisadan 40-luvulla todettiin, että italialainen tutkija Brodzu, joka tutki lavantaudin aiheuttajia, sai sienen, jolla oli antibakteerinen vaikutus. Sen on todettu olevan melko tehokas grampositiivisia ja gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Myöhemmin nämä tiedemiehet eristivät tästä sienestä peräisin olevan aineen, jota kutsutaan kefalosporiiniksi, jonka perusteella antibakteeriset lääkkeet muodostettiin ryhmään kefalosporiineja. Penisillinaasiresistenssin vuoksi niitä käytettiin tapauksissa, joissa penisilliini osoitti tehottomuutensa. Kefalosporiiniantibioottien ensimmäinen lääke oli kefaloridiini.

Tähän mennessä on olemassa jo viisi sukupolvea kefalosporiineja, jotka ovat yhdistäneet yli 50 lääkettä. Lisäksi on luotu puolisynteettisiä lääkkeitä, jotka ovat vakaampia ja joilla on laaja toimintakyky.

Kefalosporiiniantibioottien toiminta

Kefalosporiinien antibakteerinen vaikutus selittyy niiden kyvyllä tuhota entsyymit, jotka muodostavat bakteerien solukalvon perustan. Ne ovat aktiivisia yksinomaan kasvavia ja lisääntyviä mikro-organismeja vastaan.

Ensimmäinen ja toinen lääkeaineen sukupolvi ovat osoittaneet tehokkuutensa streptokokki- ja stafylokokki-infektioita vastaan, mutta ne tuhoutuivat beeta-laktamaasin vaikutuksesta, joita tuottavat gram-negatiiviset bakteerit. Viimeisimpien kefalosporiiniantibioottien sukupolvien on havaittu olevan joustavampia ja niitä käytetään erilaisissa infektioissa, mutta ne ovat osoittaneet tehottomuutensa streptokokkeja ja stafylokokkeja vastaan.

Kefalosporiinit jaetaan ryhmiin erilaisten kriteerien mukaan: tehokkuus, vaikutusspektri, antotapa. Yleisin luokittelu on kuitenkin sukupolvien mukaan. Tarkastellaan tarkemmin kefalosporiinisarjan lääkkeiden luetteloa ja niiden tarkoitusta.

1. sukupolven lääkkeet

Suosituin lääke on kefatsoliini, jota käytetään stafylokokkeja, streptokokkeja ja gonokokkeja vastaan. Se pääsee sairastuneeseen paikkaan parenteraalisen antamisen avulla, ja suurimman tehoaineen pitoisuuden saavutetaan siinä tapauksessa, jos annat lääkkeen kolme kertaa päivässä. Cefazolinin käyttöaiheet ovat stafylokokkien ja streptokokkien kielteinen vaikutus niveliin, pehmeisiin kudoksiin, ihoon, luihin.

On tarpeen kiinnittää huomiota siihen, että tätä lääkettä käytettiin melko äskettäin suuren määrän tartuntatautien hoitoon. Kolmannen - neljännen sukupolven nykyaikaisempien lääkkeiden esiintymisen myötä sitä ei enää määrätty vatsan sisäisten infektioiden hoitoon.

Valmistelut 2 sukupolvea

2. sukupolven kefalosporiiniantibiooteille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Huumeet, kuten Zinatsef, Kimacef, ovat aktiivisia:

  • stafylokokkien ja streptokokkien aiheuttamat infektiot;
  • gram-negatiiviset bakteerit.

Kefuroksiimi on lääke, joka ei ole aktiivinen morganellaa, Pseudomonas aeruginosaa, useimpia anaerobisia mikro-organismeja ja provinsseja vastaan. Parenteraalisen antamisen seurauksena se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja elimiin niin, että antibioottia käytetään dura mater: n tulehduksellisten sairauksien hoidossa.

Jousitus Tseklor on nimitetty jopa lapsille, ja se vaihtelee miellyttävän makuun. Lääke voidaan valmistaa tablettien, kuivan siirapin ja kapseleiden muodossa.

Toisen sukupolven kefalosporiinivalmisteita määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • välikorvatulehduksen ja sinuiitin paheneminen;
  • leikkauksen jälkeisten olosuhteiden hoito;
  • krooninen keuhkoputkentulehdus pahenemisessa, yhteisöllisesti hankitun keuhkokuumeen syntyminen;
  • luut, nivelet, iho.

3. sukupolven lääkkeet

Aluksi kolmannen sukupolven kefalosporiineja käytettiin kiinteissä olosuhteissa vakavien tartuntatautien hoitamiseksi. Tällä hetkellä näitä lääkkeitä käytetään avohoidossa kliinisten patogeenien resistenssin lisääntyneen antibioottien vuoksi. Kolmannen sukupolven valmistelut määrätään seuraavissa tapauksissa:

  • parenteraalisia lajeja käytetään vakaviin tartuntavaurioihin ja tunnistettuihin seka-infektioihin;
  • sisäiseen käyttöön tarkoitettuja varoja käytetään kohtuuttoman sairaalan infektioon.

Sisäiseen käyttöön tarkoitettuja kefiksimejä ja keftibuteenia käytetään gonorrhean, shigelloosin ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisessa.

Kefatoksiimi, jota käytetään parenteraalisesti, auttaa seuraavissa tapauksissa:

  • akuutti ja krooninen sinuiitti;
  • suoliston infektio;
  • bakteeri-meningiitti;
  • sepsis;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • vakava ihovaurio, nivelet, pehmeät kudokset, luut;
  • gonorrhean monimutkaisena hoitona.

Lääkkeelle on tunnusomaista suuri läpäisevyys elimiin ja kudoksiin, mukaan lukien veri-aivoesteet. Kefatoksiimia voidaan käyttää vastasyntyneiden hoidossa, jos niillä kehittyy aivokalvontulehdus, ja sitä yhdistetään ampisilliinien kanssa.

4. sukupolven lääkkeet

Tämän ryhmän antibiootit ilmestyivät hiljattain. Tällaisia ​​lääkkeitä valmistetaan vain injektiona, sillä tässä tapauksessa niillä on parempi vaikutus kehoon. Neljännen sukupolven kefalosporiineja tableteissa ei vapauteta, koska näillä lääkkeillä on erityinen molekyylirakenne, jonka vuoksi aktiiviset komponentit eivät kykene tunkeutumaan suolen limakalvon solurakenteisiin.

Neljännen sukupolven valmisteilla on lisääntynyt resistenssi ja ne osoittavat suurempaa tehokkuutta sellaisia ​​patogeenisiä infektioita vastaan ​​kuin enterokokit, grampositiiviset kokit, Pseudomonas aeruginosa, enterobakteerit.

Parenteraalisia antibiootteja määrätään seuraavien hoitoon:

  • nosokominen keuhkokuume;
  • pehmytkudosten, ihon, luut, nivelet;
  • lantion ja vatsan sisäiset infektiot;
  • neutropeeninen kuume;
  • sepsis.

Yksi neljännen sukupolven lääkkeistä on Imipeneemi, mutta sinun pitäisi olla tietoinen siitä, että pyocyanic-tikku pystyy nopeasti kehittämään vastustuskykyä tähän aineeseen. Tätä antibioottia käytetään lihaksensisäiseen ja laskimonsisäiseen antamiseen.

Seuraava valmiste on Meronem, jonka ominaisuudet ovat samanlaiset kuin Imipeneemillä ja joilla on tällaiset ominaisuudet:

  • korkea aktiivisuus gram-negatiivisia bakteereja vastaan;
  • vähäinen aktiivisuus streptokokki-infektioita ja stafylokokkeja vastaan;
  • ei antikonvulsantista toimintaa;
  • käytetään suonensisäiseen suihkuttamiseen tai tiputukseen, mutta on syytä pidättäytyä lihaksensisäisestä injektiosta.

Lääke Azaktamilla on bakterisidinen vaikutus, mutta sen käyttö aiheuttaa seuraavien sivureaktioiden kehittymisen:

  • tromboflebiitin ja flebiitin muodostuminen;
  • keltaisuus, hepatiitti;
  • dyspeptiset häiriöt;
  • neurotoksisuusreaktiot.

5. sukupolven lääkkeet

Viidennen sukupolven kefalosporiineilla on bakterisidinen vaikutus, mikä edistää patogeenien seinien tuhoutumista. Tällaiset antibiootit ovat aktiivisia mikro-organismeja vastaan, jotka ovat kehittäneet vastustuskykyä kolmannen sukupolven kefalosporiineille ja lääkkeille aminoglykosidien ryhmästä.

Zinforo - tätä lääkettä käytetään hoitamaan yhteisöllisesti hankittua keuhkokuumeita, joita monimutkaistaa pehmytkudosten ja ihon infektiot. Hänen haittavaikutukset ovat päänsärky, ripuli, kutina, pahoinvointi. Varovaisuutta on noudatettava Zinforo-potilailla, joilla on kouristava oireyhtymä.

Zefter - tätä lääkettä valmistetaan jauheen muodossa, josta valmistetaan infuusioliuos. Sitä määrätään ihon oireiden ja monimutkaisten infektioiden hoitoon sekä diabeettisen jalan infektioon. Ennen käyttöä jauhe on liuotettava glukoosiliuokseen, suolaliuokseen tai injektionesteisiin käytettävään veteen.

Viidennen sukupolven valmisteet ovat aktiivisia Staphylococcus aureusta vastaan ​​ja niillä on paljon laajempi farmakologisen aktiivisuuden alue kuin aikaisemmilla kefalosporiiniantibioottien sukupolvilla.

Näin ollen kefalosporiinit ovat melko suuri joukko antibakteerisia lääkkeitä, joita käytetään aikuisten ja lasten sairauksien hoitoon. Tämän ryhmän lääkkeet ovat hyvin suosittuja niiden alhaisen myrkyllisyyden, tehokkuuden ja kätevän käyttömuodon vuoksi. Kefalosporiineja on viisi sukupolvea, joista jokaiselle on ominaista toimintakyky.

Kefalosporiinivalmisteet ovat luonnollisia yhdisteitä, jotka ovat peräisin sinisestä Сеphalosporium (sisältyvät merivedessä) ja puolisynteettisiin aineisiin, jotka on valmistettu 7-ACC: stä (7-aminokefalosporiinihappo). Niiden ominaisuuksia ovat korkea bakterisidinen vaikutus, laaja vaikutusalue ja alhainen toksisuus. Myös kefalosporiiniantibiooteilla on osittainen risti-allergeenisuus penisilliinien kanssa ja suuri aktiivisuus stafylokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä muille lääkkeille.

Ensimmäistä kertaa italialainen tiedemies G. Brots eristi vuonna 1945 italialaisesta vedestä Cephalosporium acremoniumin, jolla oli voimakas antibakteerinen aktiivisuus. Myöhemmin tästä organismista saatiin uusi aine, kefalosporiini C. Kefaloridiinista tuli ensimmäinen tähän luokkaan kuuluva lääke. Tähän mennessä kefalosporiiniryhmän lääkkeitä on yli 50.

Tämän tyyppiset antibiootit voivat estää peptidoglykaanin synteesiä tuhoamalla entsyymit, jotka edistävät tätä prosessia. Kefalosporiinilääkkeiden tehokkuus riippuu erityisistä mikro-organismeista, joita ne voivat tuhota. Tällöin kefalosporiinit toimivat pääsääntöisesti vain mikro-organismien lisääntymisessä ja kasvussa. Mutta levossa olevat solut eivät vaikuta lääkkeisiin.

Kefalosporiinit luokitellaan seuraavien parametrien mukaan:

  • menetelmä antamiseksi kehoon (suun kautta tai parenteraalisesti);
  • antibakteeristen vaikutusten spektrin leveys;
  • gram-negatiivisten bakteerien vastustuskyky;
  • aineenvaihdunnan piirteet.

Yleisin lääkkeiden luokitus on kuitenkin antibiootin syntyminen. Tällä hetkellä tunnetaan viisi tällaista lääkeryhmää. Jokaisessa heistä on huume, jolla on positiivisia ominaisuuksia, jotka muodostavat uuden sukupolven kefalosporiinien perustan. Ensimmäistä kertaa käytettiin kefasoliinia, toista - cefroximeä, ja kolmannen ja neljännen, cefoxime ja cefecime.

Ensimmäinen ryhmä kefalosporiineja vaikuttaa lähes kaikkiin stafylokokkeihin, mukaan lukien mikro-organismit, jotka ovat resistenttejä bentsyylipenisilliinille, Escherichia coli- ja Proteus-kantoja. Sillä ei ole vaikutusta penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin ja enterokokkeihin, samoin kuin Clostridiumin tai saman protean aerobisiin gram-negatiivisiin bakteereihin ja "sairaalaan".

Ensimmäisen sukupolven käyttöaiheet ovat stafylokokki- ja streptokokkitauti, kuten keuhkokuume, nielutulehdus ja ihon, pehmytkudosten ja virtsateiden infektiot. Usein antibiootteja käytetään ennaltaehkäisyyn ennen sydämen, verisuonten, niskan, pään, sappiteiden ja mahalaukun toimintaa.

Toisen sukupolven kefalosporiinit vaikuttavat enemmän gram-negatiivisiin bakteereihin verrattuna ensimmäiseen. Avulla voit päästä eroon proteasta ja hemofiilisestä sauvasta ja gonokokkovista. Lisäksi tällaiset kefalosporiiniantibiootit ovat tehokkaita gynekologisten sairauksien ja pehmytkudosinfektioiden hoidossa. Sininen puskuri ja ”sairaala” -kannat ovat kuitenkin heikosti alttiita tämän ryhmän aineille.

Kolmannelle sukupolvelle on ominaista vielä laajempi toimintakenttä. Vaikuttamalla samoihin mikro-organismeihin kuin ryhmä I ja ryhmä II nämä kefalosporiinityyppiset antibiootit taistelevat onnistuneesti Klepsiellaa, salmonellaa, shigellaa ja muita hemofiilisiä bakteereja sekä Pseudomonas bacillia vastaan ​​(erityisesti aminoglykosideilla). Kolmas sukupolvi vaikuttaa kuitenkin vähemmän stafylokokkeihin ja streptokokkeihin kuin toinen.

Neljäs sukupolvi huumeita on yli tusina. Kaikki ne pystyvät:

  • vaikuttavat gramnegatiivisiin bakteereihin ja grampositiivisiin kokkeihin;
  • vastustaa mikro-organismien vastustuskykyä, mikä vähentää kemoterapian tehokkuutta.

Tämäntyyppisten antibioottien käyttö on suositeltavaa, jos nivelet, iho, luut, vatsaontelot ja pieni lantio ovat vakavia.

Viides sukupolvi koostuu pienestä määrästä lääkkeitä, joista tärkein on ceftobiprol medokaril. Sille on tunnusomaista kaikkien cefalosporiiniryhmien vaikutusten laaja valikoima. Ja toisin kuin aikaisemmissa sukupolvissa, modeemi voi myös parantaa metisilliiniresistentin Staphylococcus aureuksen.

Nykyään kefalosporiiniantibioottien parenteraalinen (ihonalainen tai laskimonsisäinen) antaminen on tehokkainta useimpia gramnegatiivisia bakteereita vastaan. Ja stafylokokkien, enterobakteerien ja gangrenoosisen bacilluksen aiheuttaman sairauden vuoksi lääkkeitä annetaan yhdessä metronidatsolin kanssa. Kefalosporiinien parenteraalista antamista suositellaan myös erilaisten sepsiksen hoitoon ja bakteerien ennaltaehkäisyyn, joka kehittyi virtsateiden tutkimuksen jälkeen.

Intramuskulaarisesti tällaisia ​​antibiootteja annetaan penisilliiniresistenttien gonokokkien aiheuttaman gonorrhean hoidossa. Samaan aikaan Staphylococcus aureuksen hoitaminen I-IV-sukupolvien avulla ei ole sen arvoinen - vain viidesosa sopii tähän.