Makrolidit: uusin antibioottien sukupolvi ENT-sairauksien hoidossa

Antibiootit ovat virus-, bakteeri- tai sienisolujen elintärkeän aktiivisuuden (luonnollisen tai synteettisen alkuperän) tuotteita, jotka kykenevät estämään muiden solujen tai mikro-organismien kasvua ja lisääntymistä. Valmisteilla voi olla antibakteerinen, anthelmintinen, antifungaalinen, antiviraalinen ja kasvaimenvastainen vaikutus. Ne on jaettu ryhmiin kemiallisen rakenteen mukaan.

Makrolidiantibiootit ovat melko turvallisia antimikrobisten aineiden edustajia. Niillä on monimutkaisia ​​yhdisteitä, jotka koostuvat hiiliatomeista, jotka on kiinnitetty eri tavoin makrosykliseen laktonirenkaaseen. Lääkkeet ovat hyvin siedettyjä potilailla.

luokitus

Makrolidiryhmässä on useita alueita:

  1. Liitteenä olevien hiiliatomien lukumäärästä riippuen:
    • lääkkeet, joissa on 14 hiiliatomia (esimerkiksi erytromysiini, klaritromysiini, oleandomysiini);
    • aineet, joissa on 15 hiiliatomia (atsitromysiini);
    • makrolidit, joissa on 16 sitoutunutta hiiliatomia (esimerkiksi Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
    • 23 atomia - kuuluvat yhteen lääkkeeseen (takrolimuusi), jotka kuuluvat samanaikaisesti makrolidilääkkeiden ja immunosuppressanttien luetteloon.
  2. Antibioottien saantimenetelmän mukaan: luonnollinen ja synteettinen alkuperä.
  3. Vaikutus kestää:
    • lyhytvaikutteiset (erytromysiini, spiramysiini, oleandomysiini, roksitromysiini);
    • keskimääräinen kesto (klaritromysiini, josamysiini, fluritromysiini);
    • "Pitkät" lääkkeet (atsitromysiini, Diritromysiini).
  4. Huumeiden sukupolven mukaan:
    • 1. sukupolven rahastot;
    • 2. sukupolven makrolidit;
    • 3 sukupolven antibiootteja (viimeisimmän sukupolven makrolidit);
    • Ketoliidit ovat tuotteita, joiden kemiallinen rakenne koostuu perinteisestä renkaasta, johon on lisätty ketoryhmä.

Huumeiden tehokkuus

Tämän ryhmän antibiooteilla, erityisesti uuden sukupolven makrolideilla, on laaja vaikutusalue. Niitä käytetään grampositiivisten mikro-organismien (stafylokokit ja streptokokit) torjumiseksi. Esillä olevassa vaiheessa pneumokokkien ja joidenkin streptokokkityyppien herkkyys koostumuksessa on 14 ja 15 hiiliatomia sisältäville antibiooteille, mutta 16-jäseniset lääkkeet säilyttävät aktiivisuutensa näitä bakteereja vastaan.

Lääkkeet ovat tehokkaita torjumaan seuraavia patogeenejä:

  • Jotkut Mycobacterium tuberculosis -kannat;
  • Gardnerellaa;
  • klamydia;
  • pertussiksen patogeeni;
  • mykoplasmaa;
  • bacillus, joka aiheuttaa hemofiilisen infektion kehittymisen.

Toimintamekanismi ja hyödyt

Makrolidit ovat kudosvalmisteita, koska niiden käyttöön liittyy se, että aktiivisten aineiden pitoisuus pehmeissä kudoksissa on paljon suurempi kuin verenkierrossa. Tämä johtuu aineen kyvystä tunkeutua solujen keskelle. Lääkkeet liittyvät plasman proteiiniaineisiin, mutta tällaisen vaikutuksen aste vaihtelee 20 - 90% (riippuen antibiootista).

Eri antibioottien vaikutus bakteerisoluun

Vaikutusmekanismi johtuu siitä, että makrolidit estävät mikrobisolujen proteiinituotannon, rikkovat niiden ribosomien toimivuutta. Lisäksi niillä on pääasiassa bakteriostaattinen vaikutus, eli ne estävät patogeenisten mikro-organismien kasvua ja lisääntymistä. Lääkkeillä on alhainen myrkyllisyys, eivät aiheuta allergisen reaktion kehittymistä yhdistettynä muihin antibioottiryhmiin.

Uusimman sukupolven edut:

  • pitkä lääkeaineen puoliintumisaika elimistöstä;
  • kuljetus tartuntapaikkaan leukosyyttisolujen avulla;
  • ei tarvita pitkää hoitoa ja usein annettavaa lääkitystä;
  • ei ole myrkyllistä vaikutusta ruoansulatuskanavaan;
  • kun käytetään tabletteja, imeytyminen ruoansulatuskanavasta on yli 75%.

Makrolidit ENT-käytännössä

Huumeet toimivat useilla ENT-elimien patogeeneillä. Antibiootteja suositellaan bakteeri-tonsilliitin, tonsilliofaringiitin, keskikorvan akuutin tulehduksen ja paranasaalisten poskionteloiden hoitoon sekä keuhkoputkentulehdukseen ja keuhkokuumeeseen. Makrolideja ei käytetä peritonsilliitin, epiglottiksen tulehduksen ja nielutilan paiseen hoitoon.

Azitromysiini on havainnut suurimman esiintyvyyden ylempien hengitysteiden hoidossa. Tutkimustulokset vahvistivat lääkkeen tehokkuuden lapsilla, joilla oli lievä tai kohtalainen tulehdusprosessien vakavuus. Hoidon tehokkuuden kliiniset ilmenemismuodot muodostuvat kehon lämpötilan normalisoinnista, leukosytoosin eliminoinnista, potilaiden tilan subjektiivisesta parantumisesta.

Makrolidien valinnan syyt otolaryngologiassa

Lääkärit pitävät tätä antibioottiryhmää etusijalla seuraavien seikkojen perusteella:

  1. Herkistyminen penisilliinille. Potilailla, joilla on rinosinosiitti tai otitis media, jolla on allerginen nuha tai keuhkoputkia, ensimmäistä kertaa asetettuja penisilliini-valmisteita ei voida käyttää allergeenisten ominaisuuksien vuoksi. Ne korvataan makrolideilla.
  2. Ryhmällä on anti-inflammatorinen vaikutus ja laaja vaikutusalue.
  3. Epätyypillisten bakteerien aiheuttamien infektioiden esiintyminen. Makrolidit ovat tehokkaita sellaisia ​​patogeenejä vastaan, jotka aiheuttavat tietyntyyppisten tonsilliofaryngiitin, kroonisen adenoidiitin, nenän patologioiden kehittymistä.
  4. Useat mikro-organismit voivat muodostaa spesifisiä kalvoja, joissa patogeenit "elävät" ja aiheuttavat kroonisten ENT-elinten prosessien kehittymistä. Makrolidit kykenevät vaikuttamaan epänormaaleihin soluihin niiden oleskelun aikana.

Vasta

Makrolideja pidetään suhteellisen turvallisina lääkkeinä, joita voidaan määrätä lasten hoitoon, mutta jopa niillä on joitakin vasta-aiheita. Ei ole toivottavaa käyttää tämän ryhmän tuotteita raskauden ja imetyksen aikana. Makrolidien käyttöä alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ei suositella.

Varoja ei määrätä yksilön yliherkkyydessä maksa- ja munuaisten vakavien patologioiden aktiivisiin komponentteihin.

Haittavaikutukset

Haittavaikutukset eivät kehitty usein. Voi olla pahoinvointi ja oksentelu, ripuli ja vatsakipu. Kun potilas vaikuttaa negatiivisesti maksaan, hän valittaa kuumeesta, ihon ja scleran keltaisuudesta, heikkoudesta, dyspeptisista ilmenemismuodoista.

Keskushermoston puolelta voidaan havaita kefalgiaa, lievää huimausta, muutoksia kuuloanalysaattorin työssä. Paikallisia reaktioita voi kehittyä lääkkeiden parenteraalisen annon yhteydessä (suonen tulehdus verihyytymien muodostuessa niissä).

Ryhmän edustajat

Useimmat makrolidit on otettava yksi tunti ennen ateriaa tai useita tunteja sen jälkeen, koska vuorovaikutuksessa elintarvikkeiden kanssa lääkkeiden aktiivisuus vähenee. Nestemäiset annosmuodot otetaan hoitavan lääkärin laatiman kaavion mukaisesti.

Varmista, että noudatat jopa antibioottien käyttöä. Jos potilas unohtaa tapaamisen, ota lääke mahdollisimman pian. Lääkkeen annoksen kaksinkertaistaminen seuraavan annoksen aikana on kielletty. Hoidon aikana tulee ehdottomasti luopua alkoholijuomien käytöstä.

erytromysiini

Saatavana suun kautta, peräpuikko, injektiokuiva-aine. Tätä edustajaa voidaan käyttää raskauden ja imetyksen aikana, mutta hoitavan lääkärin tarkassa valvonnassa. Vastasyntyneiden hoitoon ei nimetä, koska mahalaukun (pylorostenoosi) kappaleen supistuminen on mahdollista.

roksitromysiini

Saatavana pillerimuodossa. Toiminnan spektri on samanlainen kuin ryhmän edellinen edustaja. Hänen kollegansa - Rulid, Roksitromitsin Lek. Erytromysiinin erot:

  • lääkkeen osuus veressä on korkeampi, ei riipu ruoan saannista elimistössä;
  • pidempi poistumisaika;
  • parempi potilaan sietokyky;
  • vuorovaikutuksessa hyvin muiden ryhmien huumeiden kanssa.

Sitä määrätään torjumaan nielurisat, kurkunpään, streptokokin luonteet, mykoplasmojen ja klamydian aiheuttamat infektiot.

klaritromysiini

Saatavana tabletteina ja injektiokuiva-aineina. Analogit - Fromilid, Klacid. Klaritromysiinillä on korkea hyötyosuus, potilaat sietävät sitä hyvin. Ei käytetä vastasyntyneiden, raskaana olevien tai imettävien äitien hoitoon. Lääke on tehokas epätyypillisiä mikro-organismeja vastaan.

Azitromysiini (Sumamed)

Makrolidi, joka kuuluu 15 hiiliatomia sisältävien antibioottien luokkaan. Saatavana tabletteina, kapseleina, injektiokuiva-aineina ja siirappina. Se eroaa erytromysiinistä suurella prosenttiosuudella verenkiertoon, vähemmän riippuvuutta ruoasta, terapeuttisen vaikutuksen pitkäaikaisesta ylläpidosta hoidon päättymisen jälkeen.

spiramysiiniä

Luonnollista alkuperää oleva antibiootti, jossa koostumuksessa on 16 hiiliatomia. Tehokas torjuntaan keuhkokuumeiden taudinaiheuttajia vastaan, jotka ovat resistenttejä muille makrolidien edustajille. Voidaan määrätä naisten hoitoon lapsen kuljettamisen aikana. Se syötetään laskimoon tai laskimoon.

macrofoams

Vaikuttava aine on midekamysiini. Luonnollista alkuperää oleva makrolidi, joka vaikuttaa niihin stafylokokkeihin ja pneumokokkeihin, jotka ovat resistenttejä muille lääkkeille. Lääke imeytyy hyvin suolistosta ja toimii hyvin muiden lääkeryhmien edustajien kanssa.

josamysiininä

Sillä on hieman erilainen vaikutus spektri kuin erytromysiini. Josamysiini taistelee mikro-organismeja vastaan, jotka ovat resistenttejä monille makrolideille, mutta eivät kykene tukahduttamaan useiden erytromysiinille herkkien bakteerien lisääntymistä. Saatavana tablettien ja suspensioiden muodossa.

Lääkkeiden määräämisen edellytykset

Jotta makrolidihoito olisi tehokasta, sinun on noudatettava useita sääntöjä:

  1. Tarkan diagnoosin luominen, jonka avulla voidaan selvittää paikallisen tai yleisen tulehduksen esiintyminen kehossa.
  2. Patologian patogeenin määrittäminen käyttäen bakteriologista ja serologista diagnostiikkaa.
  3. Tarvittavan lääkkeen valinta antibiootin perusteella, tulehdusprosessin lokalisointi ja taudin vakavuus.
  4. Annosteluvälineiden valinta, antotaajuus, hoidon kesto lääkkeen ominaisuuksien perusteella
  5. Niiden makrolidien nimittäminen, joilla on kapea aktiivisuustaso suhteellisen lievissä infektioissa ja joilla on laaja valikoima vakavia sairauksia.
  6. Hoidon tehokkuuden seuranta.

Lääkkeiden luettelo on varsin laaja. Vain pätevä asiantuntija voi valita tarvittavan työkalun, joka on tehokkain kussakin erityistapauksessa.

Makrolidiryhmä mikä se on

Makrolidit ovat antibioottien luokka, jonka kemiallinen rakenne on makrosyklinen laktonirengas. Riippuen hiiliatomien lukumäärästä renkaassa, makrolidit jaetaan 14-jäsenisiin (erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini), 15-jäseniset (atsitromysiini) ja 16-jäseniset (midekamysiini, spiramysiini, josamysiini). Tärkein kliininen merkitys on makrolidien aktiivisuus grampositiivisia kokkeja ja solunsisäisiä taudinaiheuttajia vastaan ​​(mykoplasma, klamydia, kampylobakteeri, legionella). Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja.

Macrolidin luokitus

Toimintamekanismi

Antimikrobinen vaikutus johtuu proteiinisynteesin rikkomisesta mikrobisolun ribosomeilla. Makrolideilla on pääsääntöisesti bakteriostaattinen vaikutus, mutta suurina pitoisuuksina ne kykenevät toimimaan bakteereja vastaan ​​GABHS: ää, pneumokokkia, hinkuysää ja difteeria patogeenejä vastaan. Makrolidit osoittavat PAE: tä gram-positiivisia kokkeja vastaan. Antibakteerisen vaikutuksen lisäksi makrolideillä on immunomoduloiva ja kohtalainen anti-inflammatorinen aktiivisuus.

Aktiivisuus spektri

Makrolidit ovat aktiivisia grampositiivisia kokkeja vastaan, kuten S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (paitsi MRSA). Viime vuosina on havaittu resistenssin lisääntymistä, mutta samanaikaisesti 16-jäseniset makrolidit voivat joissakin tapauksissa pysyä aktiivisina 14- ja 15-jäsenisille lääkkeille resistenttejä pneumokokkeja ja pyogeenisiä streptokokkeja vastaan.

Makrolidit vaikuttavat hinkuyskän ja difterian, moraccellan, legionellan, kampylobakteerin, listerian, spirokeetin, klamydian, mykoplasman, ureaplasman, anaerobien (lukuun ottamatta B. fragilis) aiheuttaviin tekijöihin.

Azitromysiini on parempi kuin muut H.influenzaen ja makropidien vastaiset makrolidit, ja klaritromysiini - H.pylori ja atyyppiset mykobakteerit (M.avium jne.). Klaritromysiinin vaikutus H.influenzaeen ja moniin muihin patogeeneihin tehostuu sen aktiivisella metaboliitilla, 14-hydroksyylitromysiinillä. Spiramysiini, atsitromysiini ja roksitromysiini ovat aktiivisia joitakin alkueläimiä vastaan ​​(T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Enterobacteriaceae-perheen mikro-organismit, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. niillä on luonnollinen vastustuskyky kaikille makrolideille.

farmakokinetiikkaa

Makrolidien imeytyminen ruoansulatuskanavassa riippuu lääkkeen tyypistä, annostusmuodosta ja ruoan läsnäolosta. Ruoka vähentää merkittävästi erytromysiinin hyötyosuutta, vähemmässä määrin, roksitromysiiniä, atsitromysiiniä ja midekamysiiniä, ei käytännössä vaikuta klaritromysiinin, spiramysiinin ja josamysiinin hyötyosuuteen.

Makrolidit ovat kudos antibiootteja, koska niiden seerumipitoisuudet ovat huomattavasti alhaisemmat kuin kudoksen ja vaihtelevat eri lääkkeiden mukaan. Suurimmat seerumipitoisuudet havaitaan roksitromysiinissä, pienin - atsitromysiinissä.

Makrolidit sitoutuvat vaihtelevassa määrin plasman proteiineihin. Suurin sitoutuminen plasmaproteiineihin havaitaan roksitromysiinissä (yli 90%), alin - spiramysiinissä (alle 20%). Ne ovat hyvin jakautuneita elimistöön, mikä luo suuria pitoisuuksia eri kudoksissa ja elimissä (mukaan lukien eturauhanen), erityisesti tulehduksen aikana. Samanaikaisesti makrolidit tunkeutuvat soluihin ja luovat korkeat solunsisäiset pitoisuudet. Ne kulkevat huonosti BBB: n ja hematoptalmisen esteen läpi. Läpäise istukan läpi ja anna äidinmaitoon.

Makrolidit metaboloituvat maksassa osallistumalla sytokromi P-450: n mikrosomaaliseen järjestelmään, metaboliitit erittyvät pääasiassa sappeen. Yhdellä klaritromysiinin metaboliiteilla on antimikrobinen vaikutus. Metabolitit erittyvät pääasiassa sappeen, munuaisten erittyminen on 5-10%. Lääkkeiden puoliintumisaika vaihtelee 1 tunnista (midecamysiini) 55 tuntiin (atsitromysiini). Useimmissa makrolideissa (paitsi klaritromysiini ja roksitromysiini) munuaisten vajaatoiminnassa tämä parametri ei muutu. Maksakirroosin myötä erytromysiinin ja josamysiinin puoliintumisajan kasvu on mahdollista.

Haittavaikutukset

Makrolidit ovat yksi turvallisimmista ILA-ryhmistä. HP on yleensä harvinaista.

Ruoansulatuskanava: kipu tai epämukavuus vatsassa, pahoinvointi, oksentelu, ripuli (erytromysiini aiheuttaa niitä useimmiten, sillä on prokineettinen vaikutus, ainakin kaikki - spiramysiini ja josamysiini).

Maksa: ohimenevä transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, kolestaattinen hepatiitti, joka voi ilmetä keltaisuutena, kuumeena, yleisenä huonovointena, heikkoudena, vatsakipuna, pahoinvointi, oksentelu (usein erytromysiinin ja klaritromysiinin kanssa, hyvin harvoin spiramysiinillä ja josamysiinillä).

Keskushermosto: päänsärky, huimaus, kuulon heikkeneminen (harvoin / suurilla erytromysiini- tai klaritromysiiniannoksilla).

Sydän: pitkäaikainen QT-aika elektrokardiogrammilla (harvinainen).

Paikalliset reaktiot: flebiitti ja tromboflebiitti, jossa esiintyy paikallisia ärsytysvaikutuksia (makrolideja ei voida syöttää tiivistetyssä muodossa ja virrassa, ne johdetaan vain hitaasti infuusiolla).

Allergiset reaktiot (ihottuma, nokkosihottuma jne.) Ovat hyvin harvinaisia.

todistus

VDP-infektiot: streptokokki-tonsilliofaryngiitti, akuutti sinusiitti, CCA lapsilla (atsitromysiini).

PDP-infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume (mukaan lukien epätyypillinen).

Difteria (erytromysiini yhdessä difteriatulehduksen kanssa).

STI: t: klamydia, syfilis (paitsi neurosyfilis), chancroid, veneraalinen lymfogranuloma.

Vaikea akne (erytromysiini, atsitromysiini).

Campylobacter gastroenteritis (erytromysiini).

H. pylorin hävittäminen mahahaavassa ja pohjukaissuolihaavassa (klaritromysiini yhdessä amoksisilliinin, metronidatsolin ja antisekretoristen lääkkeiden kanssa).

M.aviumin aiheuttaman mykobakteerin ehkäisy ja hoito AIDS-potilailla (klaritromysiini, atsitromysiini).

yskäkuoren ehkäisy potilaille altistuneille (erytromysiini);

meningokokin kantajien (spiramysiini) sanitaatio;

reumatismin ennaltaehkäisy ympäri vuoden penisilliini-allergia (erytromysiini);

endokardiitin ehkäisy hammaslääketieteessä (atsitromysiini, klaritromysiini);

suoliston puhdistus ennen paksusuolen leikkausta (erytromysiini yhdessä kanamysiinin kanssa).

Vasta

Allerginen reaktio makrolideille.

Raskaus (klaritromysiini, midekamitsiini, roksitromitsiini).

Imetys (josamysiini, klaritromysiini, midekamitsiini, roksitromysiini, spiramysiini).

varoitukset

Raskaus. On olemassa todisteita klaritromysiinin haittavaikutuksista sikiöön. Roksitromysiinin ja midekamysiinin turvallisuutta sikiölle koskevat tiedot eivät ole saatavilla, joten niitä ei pitäisi määrätä myös raskauden aikana. Erytromysiini, josamysiini ja spiramysiini eivät vaikuta haitallisesti sikiöön ja ne voidaan antaa raskaana oleville naisille. Azitromysiiniä käytetään raskauden aikana hätätapauksissa.

Imettävät. Useimmat makrolidit tunkeutuvat rintamaitoon (atsitromysiinitietoja ei ole saatavilla). Imettävän vauvan turvallisuustiedot ovat saatavilla vain erytromysiinille. Muiden makrolidien käyttöä imettäville naisille olisi mahdollisuuksien mukaan vältettävä.

Pediatrics. Klaritromysiinin turvallisuutta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ei ole osoitettu. Roksitromysiinin puoliintumisaika lapsilla voi nousta jopa 20 tuntiin.

Geriatria. Makrolidien käyttöä iäkkäillä ei ole rajoitettu, mutta on tarpeen ottaa huomioon mahdolliset ikään liittyvät muutokset maksan toiminnassa sekä lisääntynyt kuulon heikkenemisen riski erytromysiiniä käytettäessä.

Munuaisten vajaatoiminta. Kun kreatiniinipuhdistuma pienenee alle 30 ml / min, klaritromysiinin puoliintumisaika voi nousta 20 tuntiin ja sen aktiivinen metaboliitti 40 tuntiin. Roksitromysiinin puoliintumisaika voi nousta 15 tuntiin, kun kreatiniinipuhdistuma laskee 10 ml / min. Tällaisissa tilanteissa saattaa olla tarpeen säätää näiden makrolidien annostusohjelmaa.

Maksan toimintahäiriö. Vaikeassa maksasairaudessa makrolideja tulee käyttää varoen, koska puoliintumisaika voi kasvaa ja niiden maksatoksisuusriski kasvaa erityisesti lääkkeiden, kuten erytromysiinin ja josamysiinin, kanssa.

Sydänsairaus. Käytä varovaisuutta, kun laajennat QT-aikaa elektrokardiogrammilla.

Huumeiden vuorovaikutus

Suurin osa makrolidien yhteisvaikutuksista perustuu niiden sytokromi P-450: n estoon maksassa. Sen eston vakavuuden mukaan makrolidit voidaan jakaa seuraavassa järjestyksessä: klaritromysiini> erytromysiini> josamysiini = midekamysiini> roksitromysiini> atsitromysiini> spiramysiini. Makrolidit estävät aineenvaihduntaa ja lisäävät epäsuorien antikoagulanttien pitoisuutta veressä, teofylliinissä, karbamatsepiinissa, valproiinihapossa, disopyramidissa, sarviainelääkkeissä, syklosporiinissa, mikä lisää näiden lääkeaineiden ominaista HP: n kehittymisriskiä ja voi vaatia annostusohjelmansa korjaamista. Makrolideja (spiramysiiniä lukuun ottamatta) ei ole suositeltavaa yhdistää terfenadiiniin, astemitsoliin ja sisapridiin, koska QT-ajan pidentymisestä johtuva vakavien sydämen rytmihäiriöiden riski on olemassa.

Makrolidit voivat lisätä digoksiinin hyötyosuutta, kun sitä annetaan heikentämällä suoliston mikroflooran inaktivaatiota.

Antasidit vähentävät makrolidien, erityisesti atsitromysiinin, imeytymistä maha-suolikanavassa.

Rifampisiini lisää makrolidien metaboliaa maksassa ja alentaa niiden pitoisuutta veressä.

Makrolideja ei pidä yhdistää linkosamidien kanssa samanlaisen toimintamekanismin ja mahdollisen kilpailun takia.

Erytromysiini, varsinkin kun / sisääntulon aikana, voi parantaa alkoholin imeytymistä ruoansulatuskanavassa ja lisätä sen pitoisuutta veressä.

Potilaiden tiedot

Useimmat makrolidit tulisi ottaa 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen, ja vain klaritromysiini, spiramysiini ja josamysiini voidaan ottaa ateriasta riippumatta.

Erytromysiiniä tulee ottaa täysi lasillinen vettä.

Nestemäiset annostusmuodot, jotka on tarkoitettu nautittavaksi, valmistelevat ja ottavat mukaan oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa, erityisesti streptokokki-infektioita varten.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai uusia oireita ilmenee.

Älä ota makrolideja antasidien kanssa.

Älä juo alkoholia erytromysiinihoidon aikana.

Makrolidiantibiootit: lääkkeiden nimet ja vaikutukset

Makrolidiantibiooteiksi kutsutaan ryhmä lääkkeitä, joiden rakenne perustuu 14 tai 16 jäsenen makrosykliseen laktonirenkaaseen. Ne kuuluvat luonnollisesta polyketidistä. Niiden käyttö auttaa pysäyttämään haitallisten bakteerien kasvun ja kehittymisen.

Makrolidien vaikutusmekanismi

Makrolidiryhmään kuuluvat atsalidit (15-jäseniset aineet) ja ketolidit (14-jäseniset lääkkeet), nimittäin immunosuppressiivinen takrolimuusi (23-jäseninen). Aineiden antimikrobinen vaikutus liittyy heikentyneeseen proteiinisynteesiin mikrobisolun ribosomeilla. Lääkkeiden terapeuttisilla annoksilla on bakteriostaattinen vaikutus, suurina pitoisuuksina bakteereja aiheuttavat hinkuyskä, difteria, pneumokokit.

Makrolidit ovat tehokkaita grampositiivisia kokkeja vastaan, niillä on immunomoduloiva ja anti-inflammatorinen aktiivisuus.

Makrolideille on tunnusomaista korkeat pitoisuudet kudoksissa (korkeampi kuin veriplasmassa), ristirergian puuttuminen beetalaktaamien kanssa. Ne vaikuttavat streptokokkeihin, mykoplasmiin, stafylokokkeihin, klamydioihin, legionelloihin, kapmillobakteereihin. Enterobakteerit, pseudomonadit, acinetobacteria ovat resistenttejä aineille. Käyttöaiheet antibioottien käyttöön ovat:

  • tonsilliofaryngiitti, akuutti sinuiitti;
  • kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöllisesti hankittu epätyypillinen keuhkokuume;
  • hinkuyskä
  • klamydia, syfilis;
  • periodontiitti, periostiitti.

Makrolideja käytetään varoen, kun on kyse vaikeasta maksasairaudesta. Niiden käytön vasta-aiheet ovat koostumuksen komponenttien sietämättömyys, raskaus, imetys. Mahdolliset haittavaikutukset on esitetty ohjeissa:

  • hepatiitti, keltaisuus;
  • kuume, yleinen huonovointisuus;
  • kuulovamma;
  • tromboflebiitti, flebiitti;
  • allergiat, ihottumat, nokkosihottuma.

luokitus

Monien makrolidien antibiootit jaetaan tuotantomenetelmän mukaan luonnolliseen ja synteettiseen, kemiallisen rakenteen mukaan 14-, 15- ja 16-jäseniksi, sukupolvien ajan ensimmäiseen, toiseen ja kolmanteen, niiden keston mukaan, nopeaksi ja pitkittyneeksi. Tärkein luokitus:

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Makrolidiryhmä mikä se on

Makrolidiryhmä mikä se on

Makrolidit ovat luonnossa esiintyviä antibiootteja, joilla on monimutkainen rakenne ja bakteriostaattinen vaikutus. Patogeenisten mikro-organismien kasvun inhibitio johtuu proteiinisynteesin estämisestä ribosomeissa.

Annoksen lisääminen auttaa saavuttamaan bakterisidisen vaikutuksen.

Makrolidit kuuluvat polyketidiluokkaan. Polyketidit ovat polykarbonyyliyhdisteitä, jotka ovat välituotteita aineenvaihdunnasta eläinten, kasvien ja sienien soluissa.

Makrolideja käytettäessä ei havaittu tapauksia, joissa verisolujen funktioita selektiivisesti häirittiin, solujen koostumusta, nefrotoksisia reaktioita, nivelen sekundäärisiä dystrofisia vaurioita, valoherkkyyttä, joka ilmenee ihon yliherkkyydeltä ultraviolettivalolle. Anafylaksia ja antibioottiin liittyvien sairauksien esiintyminen esiintyy pienessä osassa potilaita.

Makrolidiantibiootit ovat johtavassa asemassa turvallisimpien mikrobilääkkeiden joukossa.

Tämän ryhmän antibioottien pääasiallinen suunta on hengitysteiden sairaalainfektioiden hoito grampositiivisen kasviston ja epätyypillisten patogeenien aiheuttamina. Pieni historiallinen informaatio auttaa meitä järjestelmällistämään tietoja ja määrittämään, mitkä antibiootit kuuluvat makrolideihin.

Makrolidit luokitellaan tuotantomenetelmän ja kemiallisen rakenteen perusteella.

Ensimmäisessä tapauksessa ne jaetaan synteettisiin, luonnollisiin ja aihiolääkkeisiin (erytromysiiniesterit, oleandomysiinisuolat jne.). Aihiolääkkeillä on muunneltu rakenne verrattuna lääkkeeseen, mutta kehossa entsyymien vaikutuksesta ne muuttuvat samaksi aktiiviseksi lääkeaineeksi, jolla on tyypillinen farmakologinen vaikutus.

Aihiolääkkeillä on parempi maku, korkea hyötyosuus. Ne ovat vastustuskykyisiä happamuuden muutoksille.

Luokittelu edellyttää makrolidien jakamista kolmeen ryhmään:

* pr.- Luonnollinen.
* pol.- Semiynthetic.

On syytä huomata, että atsitromysiini on atsalidi, koska sen rengas sisältää typpiatomin.

Jokaisen macr: n rakenteen ominaisuudet. vaikuttavat indikaattoreihin, lääkkeiden yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa, farmakokineettisiin ominaisuuksiin, siedettävyyteen jne. Vaikutusmekanismit esitettyjen farmakologisten aineiden mikrobiocenoosille ovat identtiset.

Lue lisää: Lue lisää antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta joukon parametreja.

Harkitse ryhmän keskeisiä edustajia erikseen.

Er. inhiboi klamydian, Legionellan, Staphylococcusin, Mycoplasman ja Legionellan, Pseudomonas aeruginosan, Klebsiellan kasvua.
Biosaatavuus voi nousta 60 prosenttiin, se riippuu aterioista. Osittain imeytyy ruoansulatuskanavaan.

Huomattavia haittavaikutuksia ovat: dyspepsia, dyspepsia, yhden mahalaukun kapeneminen (vastasyntyneillä diagnosoitu), allergiat, "hengenahdistusoireyhtymä".

Se on määrätty difteriaan, vibrioosiin, ihon infektioihin, klamydiaan, Pittsburghin keuhkokuumeeseen jne.
Erytromysiinihoito raskauden ja imetyksen aikana on suljettu pois.

Estää beeta-laktameja hajottavan entsyymin tuottavien mikro-organismien kasvun, sillä on tulehduksenvastaisia ​​vaikutuksia. R. kestää happoja ja emäksiä. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan lisäämällä annosta. Puoliintumisaika on noin kymmenen tuntia. Biosaatavuus on viisikymmentä prosenttia.

Roksitromysiini on hyvin siedetty ja erittyy elimistöstä muuttumattomana.

Ne on määrätty keuhkoputkien, kurkunpään, paranasaalisten poskionteloiden, keskikorvan, palatiini-mandelien, sappirakon, virtsaputken, kohdunkaulan emättimen segmentin, ihon infektioiden, tuki- ja liikuntaelimistön, luomistaudin jne.
Raskaus, imetys ja ikä enintään kaksi kuukautta ovat vasta-aiheita.

Estää aerobien ja anaerobien kasvun. Kochiin liittyy pieni aktiivisuus. Klaritromysiini on mikrobiologisissa indikaattoreissa parempi kuin erytromysiini. Lääkkeellä on happokestävyys. Alkalinen ympäristö vaikuttaa antimikrobisen vaikutuksen saavuttamiseen.

Klaritromysiini on aktiivisin makrolidi Helicobacter pyloria vastaan, joka tartuttaa erilaisia ​​vatsan alueita ja 12, pohjukaissuolihaava. Puoliintumisaika on noin viisi tuntia. Lääkkeen hyötyosuus ei riipu ruokasta.

K. on määrätty haavojen, ylempien hengitysteiden tarttuvien sairauksien, röyhkeiden ihottumien, furunkuloosin, mykoplasmoosin, myobobakterioosin infektioksi immuunikatoviruksen taustalla.
Klaritromysiinin vastaanotto raskauden alkuvaiheessa on kielletty. Myös kuuden kuukauden ikäinen äidinikäinen ikä on vasta-aihe.

Lue lisää: 20 todellista analogia klaritromysiini-antibiootista

Ol. estää proteiinisynteesiä patogeenisoluissa. Bakteriostaattinen vaikutus paranee alkalisessa ympäristössä.
Tähän mennessä oleandomysiinitapaukset ovat harvinaisia, koska se on vanhentunut.
Ol. on määrätty luomistaudille, paiseen keuhkokuumeelle, keuhkoputkentulehdukselle, potkurille, aivokalvon tulehdukselle, sydämen sisävuorelle, ylempien hengitysteiden infektioille, mädäntiselle pleuriukselle, furunkuloosille, verenkiertoon saapuville patogeenisille mikro-organismeille.

Antibiootilla on suuri aktiivisuus Helicobacter pyloria, hemophilus bacillus ja gonococcus vastaan. Azitromysiini on kolmesataa kertaa haponkestävämpi kuin erytromysiini. Ruoansulatusaste nousee 40 prosenttiin. Kuten kaikki erytromysiini-antibiootit, atsitromysiini on hyvin siedetty. Pitkä puoliintumisaika (yli 2 päivää) antaa sinulle mahdollisuuden määrätä lääkettä kerran päivässä. Hoidon enimmäiskesto ei ylitä viittä päivää.

Vaikuttava streptokokin hävittämiseen, lobar-keuhkokuumeen hoitoon, lantion elinten tarttuviin vaurioihin, urogenitaalisysteemiin, punkkiin perustuvaan borrelioosiin ja sukupuolitauteihin. Synnytyksen aikana nimitetään terveydellisistä syistä.
Azitromysiinin ottaminen HIV-tartunnan saaneilla potilailla auttaa estämään mykobakteerien kehittymistä.

Lue lisää: Sumamed ja muut todelliset halvat analogit atsitromysiinistä

Luonnollinen antibiootti, joka on peräisin Streptomyces narbonensiksen säteilevästä sienestä. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan suurilla pitoisuuksilla infektiokohdassa. JH estää proteiinisynteesiä ja estää patogeenien kasvua.

Josamysiinin hoito johtaa usein verenpaineen laskuun. Lääkettä käytetään aktiivisesti otorinolaryngologiassa (kurkkukipu, nielutulehdus, korvatulehdus), pulmonologia (keuhkoputkentulehdus, ornitoosi, keuhkokuume), ihottuma (furunculosis, erysipelas, akne), urologia (urethritis, prostatitis).

Sallittu käyttää imetyksen aikana, se on tarkoitettu raskaana olevien naisten hoitoon. Keskeytyslomake näytetään vastasyntyneille ja alle 14-vuotiaille lapsille.

Sillä on runsaasti mikrobien aktiivisuutta ja hyviä farmakokineettisiä ominaisuuksia. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan lisäämällä merkittävästi annosta. Bakteriostaattinen vaikutus liittyy proteiinisynteesin estoon.

Farmakologinen vaikutus riippuu haitallisen mikro-organismin tyypistä, lääkkeen pitoisuudesta, inokulaatin koosta jne. Midekamysiiniä käytetään ihon, ihonalaisen kudoksen ja hengitysteiden infektioihin.

Midekamysiini on varmuusbiootti, ja sitä määrätään potilaille, joilla on yliherkkyys beetalaktaameille. Käytetään aktiivisesti pediatriassa.

Imetysjakso (tunkeutuu rintamaitoon) ja raskaus ovat vasta-aiheita. Joskus mn on määrätty elintärkeille käyttöaiheille ja jos hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuva riski.

Eri makrolidit eroavat siitä, että se säätelee immuunijärjestelmää. Lääkkeen hyötyosuus on 40 prosenttia.

Farmakologinen korjauskeino auttaa tällaisten loisairauksien kuten toksoplasmoosin ja kryptosporidioosin avulla. Ensimmäisen aiheuttaa Toxoplasma gondii Toxoplasma, ja toiseksi Cryptosporidium-suvun protistit. Sp-n on ehkäisevä lääke, joka estää meningiitin kehittymisen. Hän on toiminut hyvin toistuvan reuman hoidossa.

Lääkkeen aktiivisuus vähenee happamassa ympäristössä ja kasvaa emäksisessä. Alkali auttaa lisäämään tunkeutumista: antibiootti menee paremmin patogeenisoluihin.

On tieteellisesti todistettu, että spiramysiini ei vaikuta alkion kehitykseen, joten se on sallittua ottaa lapsen laakerin aikana. Antibiootti vaikuttaa imettämiseen, joten imetyksen aikana on syytä löytää vaihtoehtoinen lääke.

Lapsille tarkoitettuja makrolidiantibiootteja ei pidä antaa laskimonsisäisenä infuusiona.

Makrolidien hoidossa ei ole olemassa hengenvaarallisia reaktioita. Lasten NLR: llä ilmenee vatsakipua, epigastriaa, pahoinvointia, oksentelua. Yleensä lapsen ruumis sietää hyvin makrolidiantibiootteja.

Lääkkeet, jotka keksittiin suhteellisen äskettäin, eivät käytännössä stimuloi ruoansulatuskanavan liikkuvuutta. Midekamysiinin, midekamysiiniasetaatin käytön aiheuttamia dyspeptisiä ilmentymiä ei havaita lainkaan.

Erityistä huomiota on kiinnitettävä klerytromysiiniin, joka ylittää muita makrolideja monessa suhteessa. Osana satunnaistettua kontrolloitua tutkimusta kävi ilmi, että tämä antibiootti toimii immunomodulaattorina, joka antaa stimuloivan vaikutuksen kehon suojatoimintoihin.

Makrolideja käytetään:

  • epätyypillisten mykobakteeritartuntojen hoitoon, t
  • yliherkkyys β-laktaameille,
  • bakteeriperäiset sairaudet.

He tulivat suosituiksi lastenlääkkeissä injektion mahdollisuuden vuoksi, jossa lääke läpäisee ruoansulatuskanavan. Se on välttämätöntä hätätilanteessa. Makrolidiantibiootti on se, mitä lastenlääkäri useimmiten määrää infektioiden hoidossa nuorilla potilailla.

Makrolidihoito aiheuttaa erittäin harvoin anatomisia ja toiminnallisia muutoksia, mutta sivuvaikutusten esiintymistä ei suljeta pois.

Tieteellisen tutkimuksen aikana, johon osallistui noin 2 tuhatta ihmistä, havaittiin, että makrolideja käytettäessä anafylaktoidisten reaktioiden todennäköisyys on vähäinen. Risti-allergian tapaukset, joita ei ole lainkaan kirjattu. Allergiset reaktiot ilmenevät nokkoskuumena ja ihottumana. Harvinaisissa tapauksissa anafylaktinen sokki on mahdollista.

Dyspeptiset oireet johtuvat makrolideille ominaisesta prokineettisestä vaikutuksesta. Suurin osa potilaista raportoi usein ulosteesta, vatsakipusta, maun heikentymisestä, oksentelusta. Vastasyntyneet kehittävät pylorisen stenoosin, sairauden, jossa ruoan evakuointi mahalaukusta ohutsuoleen vaikeutuu.

Pirouette-kammion takykardia, sydämen rytmihäiriöt, pitkä QT-jakson oireyhtymä ovat tämän antibioottien ryhmän sydäntoksisuuden tärkeimmät ilmentymät. Tilannetta pahentaa edistynyt ikä, sydänsairaus, yliannostus, vesi- ja elektrolyyttihäiriöt.

Pitkä hoitokurssi, ylimääräinen annos on tärkein syy maksatoksisuuteen. Makrolidit vaikuttavat sytokromiin eri tavoin - entsyymi, joka osallistuu vieraiden kemikaalien aineenvaihduntaan elimistöön: erytromysiini estää sitä, josamysiini vaikuttaa entsyymiin hieman vähemmän, ja atsitromysiinillä ei ole vaikutusta lainkaan.

Harvat lääkärit tietävät makrolidiantibiootin määräämisen yhteydessä, että tämä on suora uhka ihmisen mielenterveydelle. Neuropsykiatriset häiriöt ilmenevät useimmiten klaritromysiiniä käytettäessä.

Videon katsottavasta ryhmästä:

Makrolidit ovat lupaava antibioottien luokka. Ne keksittiin yli puoli vuosisataa sitten, mutta niitä käytetään edelleen aktiivisesti lääketieteellisessä käytännössä. Makrolidien terapeuttisen vaikutuksen ainutlaatuisuus johtuu suotuisista farmakokineettisistä ja farmakodynaamisista ominaisuuksista ja kyvystä tunkeutua patogeenien soluseinään.

Makrolidien suuret pitoisuudet edistävät taudinaiheuttajien, kuten Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter, hävittämistä. Nämä ominaisuudet erottavat makrolidit edullisesti p-laktaameja vastaan.

Erytromysiini aloitti makrolidiluokan.

Ensimmäinen tutustuminen erytromysiiniin tapahtui vuonna 1952. Uusi amerikkalainen lääkeyritys Eli Lilly ja Company (Eli Lilly Company). Hänen tutkijansa poistivat erytromysiiniä säteilevästä sienestä, joka elää maaperässä. Erytromysiinistä on tullut erinomainen vaihtoehto potilaille, jotka ovat yliherkkiä penisilliini-antibiooteille.

Makrolidien, mikrobiologisten indikaattoreiden mukaan modernisoitujen, sovellusten, kehittämisen ja käyttöönoton laajentaminen klinikkaan on peräisin 1970- ja 80-luvulta.

Erytromysiini-sarja on erilainen:

  • korkea aktiivisuus Streptococcus- ja Staphylococcus- ja solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan;
  • alhainen myrkyllisyys;
  • ristirergian puute beeta-laktime-antibioottien kanssa;
  • korkean ja stabiilin pitoisuuden luominen kudoksiin.

Lue lisää makrolideista: 15 antibiootin nimi on kolme tablettia, joista kussakin on todisteita.

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Erytromysiini - makrolidien luokan pääedustaja

Makrolidit ovat ryhmä lääkkeitä, lähinnä antibiootteja, joiden kemiallinen rakenne perustuu makrosykliseen 14 tai 16-jäseniseen laktonirenkaaseen, johon on kiinnitetty yksi tai useampia hiilihydraattitähteitä. Makrolidit kuuluvat polyketidien luokkaan, luonnollista alkuperää oleviin yhdisteisiin.

Viitataan myös makrolideihin:

  • atsalidit, jotka ovat 15-jäseninen makrosyklinen rakenne, joka on saatu sisällyttämällä typpiatomi 14-jäseniseen laktonirenkaaseen, jossa on 9 - 10 hiiliatomia;
  • Ketoliidit ovat 14-jäsenisiä makrolideja, joissa ketoryhmä on kiinnittynyt laktonirenkaaseen 3 hiiliatomilla.

Lisäksi makrolidiryhmä sisältää nimellisesti immunosuppressiivisen takrolimuusin, jonka kemiallinen rakenne on 23-jäseninen laktonirengas.

Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja. Makrolidiantibiootit ovat yksi mikrobilääkkeiden turvallisimmista ryhmistä ja ne ovat hyvin siedettyjä. Makrolideja käytettäessä ei esiintynyt hematopoieettisia ja nefrotoksisia tapauksia, kondro- ja artropatioiden kehittymistä, myrkyllisiä vaikutuksia keskushermostoon, valoherkkyyttä ja useita ei-toivottuja lääkeanalyysejä, jotka ovat tyypillisiä muille mikrobilääkkeiden luokille, erityisesti anafylaktiset reaktiot, vakavat toksiset allergiset oireyhtymät ja antibiootit - ripuli, erittäin harvinainen.

Makrolidiluokkaa aloittanut erytromysiini saatiin vuonna 1952 amerikkalaisen lääkeyhtiön Eli Lillyn tiedemiehet maaperästä actinomycete Streptomyces erythreus ja sitä käytettiin grampositiivisten bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon vaihtoehtoisena lääkkeenä penisilliinialergiaa sairastavilla potilailla. Erytromysiini on säilyttänyt paikkansa lääkäreiden arsenaalissa nykypäivään.

Makrolidien laajuuden laajeneminen tapahtui 70-80-luvulla niiden suuren aktiivisuuden vuoksi solunsisäisillä patogeeneillä, kuten mykoplasmassa, klamydiassa, kampylobakteerissa ja legionellassa.

Tämä toimi ärsykkeenä uusien makrolidilääkkeiden, joilla oli parannettu farmakokineettiset ja mikrobiologiset parametrit, kehittämiseen ja käyttöönottoon klinikkaan, sekä yksityiskohtaisempi tutkimus joistakin varhaisista makrolideista, esimerkiksi spiramysiinistä.

Macrolidin luokitus

Makrolidiantibiootit jaetaan useisiin ryhmiin tuotantomenetelmien ja kemiallisten rakenteiden perusteella.

kirjallisuus

  • Karbon K., Poole M. D. Uusien makrolidien arvo yhteisöllisesti hankittujen hengitystieinfektioiden hoidossa: katsaus kokeellisiin ja kliinisiin tietoihin // Kliininen mikrobiologia ja mikrobilääkehoito. - 2000. - V. 2, № 1. - s. 47-58.
  • Karpov OI, alkuperäiset lääkkeet ja makrolidikopiot: vastustuskykyä // Pharmateca. Kirurgia, urologia, anestesiologia, elvytys, antibioottihoidon modernit näkökohdat. - 2012. - № 3/4 (82).
  • Sinopalnikov AI, Andreeva IV, Stetsyuk O. U. MACROLIDE-ANTIBIOIDIEN TURVALLISUUS: KRIITTINEN ANALYYSI // Kliininen lääketiede. - 2012. - № 3. - s. 23-30.
  • Strachunsky L. S., Kozlov S.N. Macrolides nykyaikaisessa kliinisessä käytännössä. - ISBN 5-88590-837-0.
  • Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Moderni antimikrobinen kemoterapia. Opas lääkäreille. - M: Borges, 2002. - 432 p. - ISBN 5-94630-002-4.

viittaukset

  • Antibiootit ja antimikrobinen hoito
  • Makrolidien käytön ajankohtaiset näkökohdat raskauden ja imetyksen aikana
  • Alkuperäiset huumeet ja lääkekopiot Venäjän federaatiossa yleisimmin esiintyvistä makrolideista
  • Erytromysiini - ensimmäinen makrolidi
  • Spirovet-eläinlääketieteellinen käyttö.

Useimmilla antibiooteilla, jotka tukahduttavat tarttuvien aineiden kehittymisen, on samanaikaisesti kielteinen vaikutus ihmisen kehon sisäiseen mikrobiocenoosiin, mutta valitettavasti useita sairauksia ei ole mahdollista parantaa ilman antibakteerisia aineita.

Paras tapa tästä tilanteesta on makrolidilääkkeet, jotka ovat johtavassa asemassa turvallisimpien mikrobilääkkeiden luettelossa.

Historiallinen tausta

Ensimmäinen kyseisten antibioottien luokan edustaja oli erytromysiini, joka on saatu maaperän bakteereista viime vuosisadan puolivälissä. Tutkimustoimien tuloksena havaittiin, että lääkkeen kemiallisen rakenteen perusta on laktonimakrosyklinen rengas, johon hiiliatomit on kiinnitetty; Tämä ominaisuus määritteli koko ryhmän nimen.

Uusi työkalu sai lähes välittömästi suosion; se osallistui grampositiivisten bakteerien aiheuttamien sairauksien torjuntaan. Kolme vuotta myöhemmin makrolidien luettelo lisättiin oleandomysiiniin ja spiramysiiniin.

Tämän sarjan seuraavien sukupolvien antibioottien kehittyminen johtui siitä, että ryhmän alkuaineiden aktiivisuus havaittiin kampylobakteeria, klamydioita ja mykoplasmeja vastaan.

Nykyään lähes 70 vuotta sen jälkeen, kun havaittiin, erytromysiini ja spiramysiini ovat edelleen läsnä terapeuttisissa hoito-ohjelmissa. Nykyaikaisessa lääketieteessä ensimmäistä näistä lääkkeistä käytetään useammin valittavana lääkkeenä, jos potilaalla on yksilöllinen suvaitsemattomuus penisilliineille, toinen on erittäin tehokas aine, jolle on tunnusomaista pitkäaikainen antibakteerinen vaikutus ja terratogeenisten vaikutusten puuttuminen.

Oleandomysiiniä käytetään harvemmin: monet asiantuntijat pitävät tätä antibioottia vanhentuneena.

Makrolideja on tällä hetkellä kolme sukupolvea; huumeiden ominaisuuksien tutkimus jatkuu.

Kuvattujen antibioottien ryhmään sisältyvien lääkkeiden luokittelu perustuu kemialliseen rakenteeseen, valmistusmenetelmään, altistuksen kestoon ja lääkkeen muodostumiseen.

Tiedot huumeiden jakelusta - alla olevassa taulukossa.

Jos haluat lisätä tämän luokituksen, sen pitäisi olla kolme pistettä:

Ryhmään kuuluvien lääkkeiden luettelo sisältää takrolimuusin, jonka rakenteessa on 23 atomia ja joka kuuluu samanaikaisesti immunosuppressiiveihin ja tarkasteltavaan sarjaan.

Azitromysiinin rakenne on typpiatomi, joten lääke on atsalidi.
Makrolidiantibiootit ovat sekä luonnollista että puolisynteettistä alkuperää.

Historiallisessa taustassa mainittujen lääkkeiden lisäksi luonnollista ovat Midecamycin ja Josamycin; keinotekoisesti syntetisoitu - atsitromysiini, klaritromysiini, roksitromysiini ja muut.Erilääkkeet, joilla on hieman muunneltu rakenne, erotetaan yleisestä ryhmästä:

  • Erytromysiini- ja oleandomysiinesterit, niiden suolat (propionyyli, troleandomysiini, fosfaatti, hydrokloridi);
  • makrolidisarjan (estolaatti, acistrate) ensimmäisen edustajan esterien suolat;
  • suolat Midekamysiini (Myocamycin).

Kaikilla pidetyillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus: ne estävät tarttuvien aineiden pesäkkeiden kasvua häiritsemällä proteiinisynteesiä patogeenisoluissa. Joissakin tapauksissa klinikoiden asiantuntijat määräävät potilaiden lääkkeiden suurempaa annosta: tällä tavalla käytetyt lääkkeet saavat bakterisidisen vaikutuksen.

Makrolidiantibiooteille on tunnusomaista:

  • monenlaisia ​​vaikutuksia taudinaiheuttajiin (pneumokokit ja streptokokit, listeriat ja spirokeetit, ureaplasmat ja useat muut taudinaiheuttajat huumeherkkien mikro-organismien joukossa);
  • minimaalinen toksisuus;
  • korkea aktiivisuus.

Pääsääntöisesti kyseisiä lääkkeitä käytetään sukupuolielinten infektioiden (syfilis, klamydia), bakteeri-etiologian (periodontiitin, periostiitin), hengityselinten sairauksien (hinku yskä, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti) hoitoon.

Makrolidiin liittyvien lääkkeiden tehokkuus on osoittautunut follikuliitin ja furunkuloosin torjunnassa. Lisäksi antibiootteja määrätään:

  • suolistotulehdus;
  • kryptosporidioosia;
  • epätyypillinen keuhkokuume;
  • akne (vaikea sairaus).

Jotta estettäisiin sellainen makrolidiryhmä, jota käytetään meningokokin kantajien kuntoutukseen, leikkaushoito alemmassa suolistossa.

Nykyaikainen lääketiede käyttää laajasti erytromysiiniä, klaritromysiiniä, ilozonia, spiramysiiniä ja useita muita kyseisen antibioottiryhmän edustajia hoito-ohjelmissa. Niiden tärkeimmät vapautumismuodot on esitetty alla olevassa taulukossa.

Apteekkiketjut tarjoavat myös kuluttajille Sumamedin aerosolin muodossa, lyofilisaatin infuusiota varten, Hemomysiini - jauheen muodossa injektioliuosten valmistamiseksi. Erytromysiini-vuori on pakattu alumiiniputkiin. Ilozonia on saatavana peräpuikkona.

Lyhyt kuvaus suosituista työkaluista - alla olevassa materiaalissa.

Kestää emäksiä, happoja. Sitä määrätään pääasiassa ylempien hengitysteiden sairauksiin, urheiluhäiriöön, ihoon.

Vasta-aiheet naisilla, jotka ovat asemassa ja imettävissä, sekä nuorille alle 2 kuukauden ikäisille potilaille. Puoliintumisaika on 10 tuntia.

Lääkäri valvoo tiukasti lääkitystä raskaana olevien naisten hoidossa (vaikeissa tapauksissa). Antibiootin hyötyosuus riippuu suoraan ruoan saannista, joten sinun pitäisi juoda lääkettä ennen ateriaa. Haittavaikutuksina ovat allergiset reaktiot, ruoansulatuskanavan häiriöt (mukaan lukien ripuli).

Toinen lääkkeen nimi on Midecamycin.

Sitä käytetään, kun potilaalla on yksilöllinen intoleranssi beetalaktaameille. Nimitettiin hillitsemään oireita, jotka vaikuttavat ihoon, hengityselimiin.

Vasta-aiheet - raskaus, luonnollinen ruokinta. Osallistuu pediatriaan.

Käytetään raskaana olevien naisten, imettävien naisten hoidossa. Pediatriassa käytetään suspensiota. Voi vähentää potilaan verenpainetta. Se otetaan riippumatta syömisen ajasta.

Tukahduttaa sellaisten sairauksien kuten angina, bronkiitti, furunkuloosin, virtsaputken jne. Oireet.

Sille on tunnusomaista lisääntynyt aktiivisuus patogeenejä vastaan, jotka aiheuttavat tulehdusprosesseja ruoansulatuskanavassa (mm. Helicobacter pylori).

Biosaatavuus ei riipu syömisen ajasta. Kontraindikaatioista - raskauden ensimmäisestä kolmanneksesta, lapsenkengistä. Puoliintumisaika on lyhyt, ei ylitä viittä tuntia.

Lääkkeen käytön vaikutus kasvaa, kun se tulee alkaliseen ympäristöön.

  • bronkiektaasi;
  • röyhkeä pleuriitti;
  • luomistauti;
  • ylempien hengitysteiden sairaudet.

Lääke on uusi sukupolvi. On hapan.

Antibiootin rakenne eroaa useimmista kuvattuun ryhmään kuuluvista lääkkeistä. Kun HIV-infektion hoitoon osallistutaan, se estää mykobakteereita.

Puoliintumisaika on yli 48 tuntia; Tämä ominaisuus vähentää lääkkeen käyttöä 1 p.

Yhteensopimaton klindamysiinin, linomysiinin, klooramfenikolin kanssa; vähentää beetalaktaamien ja hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden tehokkuutta. Vakavissa tapauksissa tautia annetaan laskimoon. Sitä ei käytetä raskauden aikana, yliherkkyys lääkkeelle imetyksen aikana.

Ominaista kyky säätää immuunijärjestelmää. Se ei vaikuta sikiöön raskauden aikana, sitä käytetään raskaana olevien naisten hoidossa.

Turvallinen lapsille (lääkäri määrää annoksen ottaen huomioon potilaan painon, iän ja sairauden vakavuuden). Ei läpäise solujen aineenvaihduntaa, ei hajoa maksassa.

Viimeisen sukupolven alhaiset myrkylliset makrolidit. Käytetään aktiivisesti aikuisten ja pienten (6 kuukauden ikäisten) hoidossa. Potilaat, koska niillä ei ole merkittävää kielteistä vaikutusta kehoon. Tämän vuoksi pitkäaikaista puoliintumisaikaa ei käytetä enempää kuin 1 kerta 24 tunnin ajan.

Uuden sukupolven makrolideilla ei ole käytännössä mitään vasta-aiheita, ja potilaat sietävät niitä hyvin hoidossa. Näiden lääkkeiden hoidon kesto ei saa ylittää 5 päivää.

Itsenäisesti käyttää makrolideja sairauksien hoidossa on mahdotonta.

Muistettakoon: antibioottien käyttäminen ilman lääkärin etukäteen kuulemista tarkoittaa, että hoidat terveydentilasi vastuuttomasti.

Useimmille ryhmässä oleville lääkkeille on tunnusomaista alhainen myrkyllisyys, mutta makrolidilääkkeiden käyttöohjeissa olevia tietoja ei pidä jättää huomiotta. Huomautuksen mukaan huumeita käytettäessä voi esiintyä:

  • ruuansulatuskanavan (pahoinvointi, oksentelu, dysbioosi), munuaisen, maksan ja keskushermostojärjestelmän rikkomukset;
  • allergiset reaktiot;
  • näköhäiriöt, kuulon heikkeneminen;
  • rytmihäiriöt, takykardia.

Jos potilaan historiassa esiintyy yksilöllistä suvaitsemattomuutta makrolideille, tämän sarjan lääkinnällisiä tuotteita ei voida käyttää hoidossa.

  • juoda alkoholia hoidon aikana;
  • suurentaa tai pienentää määrättyä annosta;
  • ohittaa pillerit (kapselit, suspensiot);
  • lopeta ottaminen ilman uudelleentestausta;
  • käyttää vanhentuneita lääkkeitä.

Jos parannuksia ei ole, uusien oireiden ilmaantuminen tulee välittömästi ottaa yhteyttä lääkäriisi.

Antibiootit ovat virus-, bakteeri- tai sienisolujen elintärkeän aktiivisuuden (luonnollisen tai synteettisen alkuperän) tuotteita, jotka kykenevät estämään muiden solujen tai mikro-organismien kasvua ja lisääntymistä. Valmisteilla voi olla antibakteerinen, anthelmintinen, antifungaalinen, antiviraalinen ja kasvaimenvastainen vaikutus. Ne on jaettu ryhmiin kemiallisen rakenteen mukaan.

Makrolidiantibiootit ovat melko turvallisia antimikrobisten aineiden edustajia. Niillä on monimutkaisia ​​yhdisteitä, jotka koostuvat hiiliatomeista, jotka on kiinnitetty eri tavoin makrosykliseen laktonirenkaaseen. Lääkkeet ovat hyvin siedettyjä potilailla.

Makrolidiryhmässä on useita alueita:

  1. Liitteenä olevien hiiliatomien lukumäärästä riippuen:
    • lääkkeet, joissa on 14 hiiliatomia (esimerkiksi erytromysiini, klaritromysiini, oleandomysiini);
    • aineet, joissa on 15 hiiliatomia (atsitromysiini);
    • makrolidit, joissa on 16 sitoutunutta hiiliatomia (esimerkiksi Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
    • 23 atomia - kuuluvat yhteen lääkkeeseen (takrolimuusi), jotka kuuluvat samanaikaisesti makrolidilääkkeiden ja immunosuppressanttien luetteloon.
  2. Antibioottien saantimenetelmän mukaan: luonnollinen ja synteettinen alkuperä.
  3. Vaikutus kestää:
    • lyhytvaikutteiset (erytromysiini, spiramysiini, oleandomysiini, roksitromysiini);
    • keskimääräinen kesto (klaritromysiini, josamysiini, fluritromysiini);
    • "Pitkät" lääkkeet (atsitromysiini, Diritromysiini).
  4. Huumeiden sukupolven mukaan:
    • 1. sukupolven rahastot;
    • 2. sukupolven makrolidit;
    • 3 sukupolven antibiootteja (viimeisimmän sukupolven makrolidit);
    • Ketoliidit ovat tuotteita, joiden kemiallinen rakenne koostuu perinteisestä renkaasta, johon on lisätty ketoryhmä.

Tämän ryhmän antibiooteilla, erityisesti uuden sukupolven makrolideilla, on laaja vaikutusalue. Niitä käytetään grampositiivisten mikro-organismien (stafylokokit ja streptokokit) torjumiseksi. Esillä olevassa vaiheessa pneumokokkien ja joidenkin streptokokkityyppien herkkyys koostumuksessa on 14 ja 15 hiiliatomia sisältäville antibiooteille, mutta 16-jäseniset lääkkeet säilyttävät aktiivisuutensa näitä bakteereja vastaan.

Lääkkeet ovat tehokkaita torjumaan seuraavia patogeenejä:

  • Jotkut Mycobacterium tuberculosis -kannat;
  • Gardnerellaa;
  • klamydia;
  • pertussiksen patogeeni;
  • mykoplasmaa;
  • bacillus, joka aiheuttaa hemofiilisen infektion kehittymisen.

Toimintamekanismi ja hyödyt

Makrolidit ovat kudosvalmisteita, koska niiden käyttöön liittyy se, että aktiivisten aineiden pitoisuus pehmeissä kudoksissa on paljon suurempi kuin verenkierrossa. Tämä johtuu aineen kyvystä tunkeutua solujen keskelle. Lääkkeet liittyvät plasman proteiiniaineisiin, mutta tällaisen vaikutuksen aste vaihtelee 20 - 90% (riippuen antibiootista).

Eri antibioottien vaikutus bakteerisoluun

Vaikutusmekanismi johtuu siitä, että makrolidit estävät mikrobisolujen proteiinituotannon, rikkovat niiden ribosomien toimivuutta. Lisäksi niillä on pääasiassa bakteriostaattinen vaikutus, eli ne estävät patogeenisten mikro-organismien kasvua ja lisääntymistä. Lääkkeillä on alhainen myrkyllisyys, eivät aiheuta allergisen reaktion kehittymistä yhdistettynä muihin antibioottiryhmiin.

Uusimman sukupolven edut:

  • pitkä lääkeaineen puoliintumisaika elimistöstä;
  • kuljetus tartuntapaikkaan leukosyyttisolujen avulla;
  • ei tarvita pitkää hoitoa ja usein annettavaa lääkitystä;
  • ei ole myrkyllistä vaikutusta ruoansulatuskanavaan;
  • kun käytetään tabletteja, imeytyminen ruoansulatuskanavasta on yli 75%.

Makrolidit ENT-käytännössä

Huumeet toimivat useilla ENT-elimien patogeeneillä. Antibiootteja suositellaan bakteeri-tonsilliitin, tonsilliofaringiitin, keskikorvan akuutin tulehduksen ja paranasaalisten poskionteloiden hoitoon sekä keuhkoputkentulehdukseen ja keuhkokuumeeseen. Makrolideja ei käytetä peritonsilliitin, epiglottiksen tulehduksen ja nielutilan paiseen hoitoon.

Azitromysiini on havainnut suurimman esiintyvyyden ylempien hengitysteiden hoidossa. Tutkimustulokset vahvistivat lääkkeen tehokkuuden lapsilla, joilla oli lievä tai kohtalainen tulehdusprosessien vakavuus. Hoidon tehokkuuden kliiniset ilmenemismuodot muodostuvat kehon lämpötilan normalisoinnista, leukosytoosin eliminoinnista, potilaiden tilan subjektiivisesta parantumisesta.

Lääkärit pitävät tätä antibioottiryhmää etusijalla seuraavien seikkojen perusteella:

  1. Herkistyminen penisilliinille. Potilailla, joilla on rinosinosiitti tai otitis media, jolla on allerginen nuha tai keuhkoputkia, ensimmäistä kertaa asetettuja penisilliini-valmisteita ei voida käyttää allergeenisten ominaisuuksien vuoksi. Ne korvataan makrolideilla.
  2. Ryhmällä on anti-inflammatorinen vaikutus ja laaja vaikutusalue.
  3. Epätyypillisten bakteerien aiheuttamien infektioiden esiintyminen. Makrolidit ovat tehokkaita sellaisia ​​patogeenejä vastaan, jotka aiheuttavat tietyntyyppisten tonsilliofaryngiitin, kroonisen adenoidiitin, nenän patologioiden kehittymistä.
  4. Useat mikro-organismit voivat muodostaa spesifisiä kalvoja, joissa patogeenit "elävät" ja aiheuttavat kroonisten ENT-elinten prosessien kehittymistä. Makrolidit kykenevät vaikuttamaan epänormaaleihin soluihin niiden oleskelun aikana.

Makrolideja pidetään suhteellisen turvallisina lääkkeinä, joita voidaan määrätä lasten hoitoon, mutta jopa niillä on joitakin vasta-aiheita. Ei ole toivottavaa käyttää tämän ryhmän tuotteita raskauden ja imetyksen aikana. Makrolidien käyttöä alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ei suositella.

Varoja ei määrätä yksilön yliherkkyydessä maksa- ja munuaisten vakavien patologioiden aktiivisiin komponentteihin.

Haittavaikutukset eivät kehitty usein. Voi olla pahoinvointi ja oksentelu, ripuli ja vatsakipu. Kun potilas vaikuttaa negatiivisesti maksaan, hän valittaa kuumeesta, ihon ja scleran keltaisuudesta, heikkoudesta, dyspeptisista ilmenemismuodoista.

Keskushermoston puolelta voidaan havaita kefalgiaa, lievää huimausta, muutoksia kuuloanalysaattorin työssä. Paikallisia reaktioita voi kehittyä lääkkeiden parenteraalisen annon yhteydessä (suonen tulehdus verihyytymien muodostuessa niissä).

Useimmat makrolidit on otettava yksi tunti ennen ateriaa tai useita tunteja sen jälkeen, koska vuorovaikutuksessa elintarvikkeiden kanssa lääkkeiden aktiivisuus vähenee. Nestemäiset annosmuodot otetaan hoitavan lääkärin laatiman kaavion mukaisesti.

Varmista, että noudatat jopa antibioottien käyttöä. Jos potilas unohtaa tapaamisen, ota lääke mahdollisimman pian. Lääkkeen annoksen kaksinkertaistaminen seuraavan annoksen aikana on kielletty. Hoidon aikana tulee ehdottomasti luopua alkoholijuomien käytöstä.

Saatavana suun kautta, peräpuikko, injektiokuiva-aine. Tätä edustajaa voidaan käyttää raskauden ja imetyksen aikana, mutta hoitavan lääkärin tarkassa valvonnassa. Vastasyntyneiden hoitoon ei nimetä, koska mahalaukun (pylorostenoosi) kappaleen supistuminen on mahdollista.

Saatavana pillerimuodossa. Toiminnan spektri on samanlainen kuin ryhmän edellinen edustaja. Hänen kollegansa - Rulid, Roksitromitsin Lek. Erytromysiinin erot:

  • lääkkeen osuus veressä on korkeampi, ei riipu ruoan saannista elimistössä;
  • pidempi poistumisaika;
  • parempi potilaan sietokyky;
  • vuorovaikutuksessa hyvin muiden ryhmien huumeiden kanssa.

Sitä määrätään torjumaan nielurisat, kurkunpään, streptokokin luonteet, mykoplasmojen ja klamydian aiheuttamat infektiot.

Saatavana tabletteina ja injektiokuiva-aineina. Analogit - Fromilid, Klacid. Klaritromysiinillä on korkea hyötyosuus, potilaat sietävät sitä hyvin. Ei käytetä vastasyntyneiden, raskaana olevien tai imettävien äitien hoitoon. Lääke on tehokas epätyypillisiä mikro-organismeja vastaan.

Makrolidi, joka kuuluu 15 hiiliatomia sisältävien antibioottien luokkaan. Saatavana tabletteina, kapseleina, injektiokuiva-aineina ja siirappina. Se eroaa erytromysiinistä suurella prosenttiosuudella verenkiertoon, vähemmän riippuvuutta ruoasta, terapeuttisen vaikutuksen pitkäaikaisesta ylläpidosta hoidon päättymisen jälkeen.

Luonnollista alkuperää oleva antibiootti, jossa koostumuksessa on 16 hiiliatomia. Tehokas torjuntaan keuhkokuumeiden taudinaiheuttajia vastaan, jotka ovat resistenttejä muille makrolidien edustajille. Voidaan määrätä naisten hoitoon lapsen kuljettamisen aikana. Se syötetään laskimoon tai laskimoon.

Vaikuttava aine on midekamysiini. Luonnollista alkuperää oleva makrolidi, joka vaikuttaa niihin stafylokokkeihin ja pneumokokkeihin, jotka ovat resistenttejä muille lääkkeille. Lääke imeytyy hyvin suolistosta ja toimii hyvin muiden lääkeryhmien edustajien kanssa.