Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Allergia. Risti kaikki kinolonivalmisteet.

Raskaus. Kinolonien myrkyllisistä vaikutuksista sikiöön ei ole luotettavia kliinisiä tietoja. On olemassa erillisiä raportteja hydrokefaluksesta, lisääntyneestä kallonsisäisestä paineesta ja fontanellien pullistumisesta vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa raskauden aikana. Aikuisten eläinten artropatian kokeilun kehittymisen vuoksi kaikkien kinolonien käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imettävät. Pieninä määrinä olevat kinolonit tunkeutuvat äidinmaitoon. On raportoitu hemolyyttistä anemiaa vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa imetyksen aikana. Kokeessa kinolonit aiheuttivat artropatiaa epäkypsissä eläimissä, joten kun ne määrätään imettäville äideille, on suositeltavaa siirtää lapsi keinotekoiseen ruokintaan.

Pediatrics. Kokeellisten tietojen perusteella kinolonien käyttöä ei suositella osteo-nivelen muodostumisen aikana. Oksoliinihappo on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille, pipemidovaya - enintään 1 vuosi, nalidiksi - enintään 3 kuukautta.

Fluorokinoloneja ei suositella lapsille ja nuorille. Olemassa oleva kliininen kokemus ja erityistutkimukset fluorokinolonien käytöstä pediatriassa eivät kuitenkaan vahvistaneet osteo-nivelen vaurioitumisriskiä, ​​ja siksi fluorokinoloneja voidaan määrätä lapsille niiden elintärkeiden käyttöaiheiden mukaan (kystisen fibroosin tartunnan paheneminen, monien resistenttien bakteerien aiheuttamat vakavat infektiot, neutropeniaa aiheuttavat infektiot). ).

Geriatria. Vanhemmilla ihmisillä on lisääntynyt jänneen repeämisriski, kun käytetään fluorokinoloneja, erityisesti yhdessä glukokortikoidien kanssa.

Keskushermoston sairaudet. Kinoloneilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, joten niitä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuksia. Kouristusten riski kasvaa potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriöt, epilepsia ja parkinsonismi. Kun käytät nalidiksihappoa, se voi lisätä kallonsisäistä painetta.

Munuaisten vajaatoiminta ja maksat. I-sukupolven kinoloneja ei voida käyttää munuaisten ja maksan vajaatoiminnan tapauksessa, koska lääkkeiden ja niiden metaboliittien kertymisen vuoksi toksisten vaikutusten riski kasvaa. Fluorokinolonien, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, annokset korjataan.

Akuutti porfyria. Kinoloneja ei pidä käyttää potilailla, joilla on akuutti porfyria, koska niillä on eläinten kokeissa porfyrinogeeninen vaikutus.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö antasidien ja muiden magnesiumien, sinkin, raudan, vismutin ioneja sisältävien lääkkeiden kanssa kinolonien biologinen hyötyosuus voi pienentyä ei-imeytyvien kelaatti- kompleksien muodostumisen vuoksi.

Pipemidihappo, siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini voivat hidastaa metyyliksantiinien (teofylliini, kofeiini) eliminaatiota ja lisätä niiden toksisten vaikutusten riskiä.

Kinolonien neurotoksisten vaikutusten riski lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä NSAID: ien, nitroimidatsolijohdannaisten ja metyylixantiinien kanssa.

Kinolonit osoittavat antagonismia nitrofuraanijohdannaisten kanssa, joten näiden lääkkeiden yhdistelmiä tulisi välttää.

I sukupolven kinolonit, siprofloksasiini ja norfloksasiini voivat häiritä epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa maksassa, mikä johtaa protrombiiniajan lisääntymiseen ja verenvuodon riskiin. Kun samanaikaisesti käytetään antikoagulanttia, saattaa olla tarpeen muuttaa annosta.

Fluorokinoloneja tulee määrätä varoen samanaikaisesti QT-ajan pidentävän lääkkeen kanssa, koska sydämen rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö glukokortikoidien kanssa lisää jänteen repeämisriskiä erityisesti vanhuksilla.

Kun käytät siprofloksasiinia, norfloksasiinia ja pefloksasiinia samanaikaisesti virtsan alkalisoivien lääkeaineiden kanssa (hiilihappoanhydraasin estäjät, sitraatit, natriumbikarbonaatti), kristallurian ja nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö atslotsilliinin ja simetidiinin kanssa, kun otetaan huomioon tubulaarisen erityksen väheneminen, fluorokinolonien eliminaatio hidastuu ja niiden pitoisuus veressä kasvaa.

Potilaiden tiedot

Kun kinolonivalmisteita nautitaan, se tulee ottaa täysi lasillinen vettä. Ota vähintään 2 tuntia ennen tai 6 tuntia antasidien ja rauta-, sinkki-, vismuttivalmisteiden ottamisen jälkeen.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Hoidon aikana havaitaan riittävä vesijärjestelmä (1,2-1,5 l / vrk).

Älä altistu suoralle auringonvalolle ja ultraviolettisäteille lääkkeiden käytön aikana ja vähintään 3 päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai uusia oireita ilmenee. Jos jänne aiheuttaa kipua, varmista, että kyseinen nivel on levossa ja ota yhteys lääkäriin.

Fluorokinolonit - neljän sukupolven laaja-alaiset antibiootit

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä ja siitä lähtien he ovat onnistuneesti selviytyneet useista vaarallisista vaivoista.

Fluorokinolonit bakteereja vastaan

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin menestyksekkäästi tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos bakteerien kylvämisen seurauksena aiheuttaja havaitaan, annetaan antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta tehdä analyysiä backwatereille, määrätään laaja-alaisia ​​antibiootteja, joilla on tuhoava vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

luokitus

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan uroantiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Sekä pimemidiset että oksoliinihapot käsittelevät hyvin virtsatieteen ja suoliston mutkattomia sairauksia (enterokoliitti, dysentery). Se on tehokas enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, sillä on alhainen biologinen läpäisevyys, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gramnegatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelevat grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, estävät sieni-bakteerien aktiivisuutta, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, mutta jotka eivät riitä tehokkaasti torjumaan anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkia.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilasta hengenvaarallisista patologioista. Kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengityselinten sairauksien taudinaiheuttajia kuin niiden edeltäjät, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, Sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeihin, epätyypillisiin bakteereihin, makrolideihin, penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on paljon sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Fluorokinolonien edut ja haitat

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

  • korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
  • helppo sietää kehoa;
  • minimaaliset sivuvaikutukset;
  • tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
  • pitkä puoliintumisaika;
  • korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiön sikiön sisäisiä epämuodostumia sikiössä ja imeväisillä hydrokefaliassa. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, joten ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ovat suuremmat kuin lapsen keholle aiheutuvat haitat. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.

Soveltamisalat

Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon, luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.

Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.

Siprofloksasiinia. Suunniteltu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.

Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieinfektioiden tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.

Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Pisaramuodossa antibioottia käytetään silmän sairauksien, kuten sarveiskalvon haavan, sidekalvotulehduksen ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.

Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.

Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiittiin, lantion elinten tulehdukseen. Nestemäisessä muodossa (tippaa) silmälääkärit käyttävät blefariitin, sarveiskalvon haavauman, ohran hoidossa.

Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.

Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.

Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereja, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muiden fluorokinolonien toiminta. Sitä käytetään sellaisten sairauksien hoitoon, jotka liittyvät keskikorvan tulehdukseen, maksan särkyihin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten infektioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, niveliin ja luutoon.

Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi kuin se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, mutta elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.

Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.

Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.

TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.

Ensimmäinen lääkäri

Fluorokinolonien antibiootit 4 sukupolvea

Miksi tarvitsemme antibiootteja aikamme aikana, jopa koululainen tietää. Mutta ilmaisu "laaja spektri" aiheuttaa joskus kysymyksiä potilaille. Miksi juuri ”leveä”? Ehkä vähemmän haittoja tulee antibiootista, jolla on ”kapea” spektri?

Bakteerit ovat hyvin vanhoja, useimmiten yksisoluisia, ydinvapaita mikro-organismeja, jotka elävät maaperässä, vedessä, ihmisissä ja eläimissä. Ihmiskehossa elävät "hyvät" bifidobakteerit ja laktobatsillit, nämä bakteerit muodostavat ihmisen mikroflooran.

Yhdessä niiden kanssa on muitakin mikro-organismeja, niitä kutsutaan ehdollisesti patogeenisiksi. Sairauden ja stressin vuoksi immuunijärjestelmä epäonnistuu ja nämä bakteerit tulevat täysin epäystävällisiksi. Ja tietysti elimistöön tulee erilaisia ​​sairauksia aiheuttavia mikrobeja.

Tutkijat jakivat bakteerit kahteen ryhmään, grampositiiviseen (Gram +) ja gram-negatiiviseen (Gram -). Corynebacteria, stafylokokit, listeria, streptokokit, enterokokit, klostridit kuuluvat bakteerien grampositiiviseen ryhmään. Tämän ryhmän taudinaiheuttajat ovat pääsääntöisesti korvien, silmien, keuhkoputkien, keuhkojen, nenänien jne. Sairauksien aiheuttaja.

Gramnegatiivisilla bakteereilla on kielteinen vaikutus suolistoon ja urogenitaalijärjestelmään. Näitä patogeenejä ovat E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Tämän bakteerierotuksen perusteella määrätään antibakteerinen hoito tiettyjen patogeenien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Jos tauti on "vakio" tai bakteerien kylvö johtaa, lääkäri määrää antibiootin, joka selviää johonkin ryhmään kuuluvista patogeeneistä. Kun ei ole aikaa analysoida ja lääkäri epäilee taudinaiheuttajan, hoitoon on määrätty antibiootteja, joilla on laajempi vaikutus. Nämä antibiootit bakterisidiset vaikuttavat suurelle määrälle patogeenejä.

Tällaiset antibiootit on jaettu ryhmiin. Yksi niistä on ryhmä fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit

Kinoloniluokan lääkkeitä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä viime vuosisadan 60-luvun alusta lähtien. Kinolonit jaetaan ei-fluoratuihin kinoloneihin ja fluorokinoloneihin.

  • Ei-fluoratuilla kinoloneilla on antibakteerinen vaikutus pääasiassa gram-negatiiviseen bakteeriryhmään.
  • Fluorokinoloneilla on laajempi vaikutusalue. Useiden grambakteerien vaikutuksen lisäksi fluorokinolonit vastustavat menestyksekkäästi grampositiivista bakteeriryhmää. Fluorokinoloniantibiootit osoittavat suurta bakterisidistä vaikutusta, ja tämän ansiosta on kehitetty paikallisia lääkkeitä (tippoja, voiteita), joita käytetään korvien ja silmien sairauksien hoidossa.

Neljä sukupolvea huumeita

  • Kinolonien ensimmäistä sukupolvea kutsutaan ei-fluoratuiksi kinoloneiksi. Se koostuu oksoliini-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapoista. Esimerkiksi nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan antiseptisiä lääkkeitä Negram ja Nevigremon. Nämä antibiootit ovat bakteereja salmonellaa, Klebsiella, Shigella vastaan, mutta eivät selviydy hyvin anaerobisten bakteerien ja Gram + -bakteerien kanssa.
  • Terapeuttisten lääkkeiden toinen sukupolvi fluorokinolonisarjalle sisältää seuraavat antibiootit: norfloksasiini, lomefloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja siprofloksasiini. Fluoriatomien tuomalla kinolonimolekyyleihin jälkimmäinen tuli tunnetuksi fluorokinoloneina. Fluorokinolonit 2 sukupolvea taistelevat hyvin suuren määrän Gramcoccien ja tikkuja (shigella, salmonella, gonokokit jne.) Kanssa. C Gram-positiiviset sauvat (Listeria, Corynebacterium, jne.), Legionella, stafilokkok et ai. Siprofloksasiini, lomefloksasiini, ja ofloksasiini tukahduttaa kasvua tuberkuloosia aiheuttavien mykobakteerien, mutta niillä on vähän aktiivisuutta torjunnassa pneumokokki, klamydia, mykoplasma ja anaerobiset bakteerit.

Lääkkeitä, jotka sisältävät 2 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on tarkoitettu otiitin, sinuiitin hoitoon. Syöpäsairauden sairaudet - kystiitti, eturauhasen, pyelonefriitti. Ruoansulatuskanavan sairauksien, esimerkiksi bakteerien ripulin, hoitoon. Gynekologiassa - adnexitis, endometriitti, salpingiitti, lantion paise. Röyhtäisen niveltulehduksen, kolecistiitin, peritoniitin, gonorrhean, jne. Osalta. Pisara-muodossa sitä käytetään silmäsairauksiin, kuten kerakonjunktiviitti ja keratiitti, blefariitti jne.
  2. Pefloksasiinia (Perty, Abaktal, Yunikpef) määrätään virtsatietulehdusten hoitoon. Merkityksellinen vakavien ruoansulatuskanavan sairauksien kuten salmonelloosin hoidossa. Tehokas bakteeriprostatiitin ja gonorrhean kanssa. Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joiden immuunitilanne on heikentynyt. Käytetään nenä-, kurkku-, alemman hengitysteiden jne. Sairauksien hoitoon. Parempi kuin muut fluorokinolonit, se kulkee verenkiertoelimistön ja keskushermoston välisen fysiologisen esteen läpi.
  3. Ofloksasiini (Uniflox, Floksal, Zanotsin) käsittelee sinuiittiä ja otiitia. Aktiivisesti käyttäytyy bakteereita, jotka aiheuttavat virtsateiden sairauksia. Sovellettavissa gonorrhean, klamydian, meningiitin hoidossa. Paikallisella hoidolla antibiootti- tai salvamuodolla hoidetaan silmäsairauksia, kuten ohraa, sarveiskalvon haavaumia, sidekalvotulehdusta jne. Ofloxacin käsittelee 2-sukupolven antibiooteista tehokkaimmin pneumokokkeja ja klamydioita.
  4. Lomefloksasiini (Lomfloks, Lomatsin). Jotkut streptokokiryhmät ja anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä lääkkeelle, mutta tällä antibiootilla on suuri aktiivisuus suuren määrän mikro-organismeja vastaan ​​jopa pienimmissä pitoisuuksissa. Sitä käytetään tuberkuloosin hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Sitä määrätään hoitamaan urogenitaalijärjestelmän sairauksia, käytettäväksi paikallisesti oireiden hoidossa jne. Sillä on vain vähän aktiivisuutta keuhkokuumeiden, mykoplasmien ja klamydioiden torjunnassa.
  5. Norfloksasiinia (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) käytetään sairauksien hoitoon ophtologiassa, urologiassa, gynekologiassa jne.

Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja kutsutaan myös hengitysteiden fluorokinoloneiksi. Näillä antibiooteilla on sama laaja vaikutusvalikoima kuin edellisen sukupolven fluorokinolonit, ja ne ylittävät myös keuhkojen, klamydioiden, mykoplasmien ja muiden hengitystieinfektioiden patogeenien torjunnan. Tämän vuoksi fluorikinolonivalmisteiden kolmatta sukupolvea käytetään usein hengityselinten sairauksien hoitoon.

3. sukupolven fluorokinolonien lääkkeiden nimet

  1. Levofloksasiini (Floracid, Levostar, Levollet P) on 2 kertaa voimakkaampi bakteereita vastaan ​​kuin sen toisen sukupolven ofloksasiinin edeltäjä. Sitä käytetään alempien hengityselinten ja ENT-elinten (otiitti, sinuiitti) infektioiden hoitoon. Se on määrätty virtsateiden, kroonisen eturauhastulehduksen, sukupuolitautien hoitoon akuutin pyelonefriitin hoidossa. Pisaroiden muodossa tätä antibioottia käytetään silmäinfektioiden oopperologiassa. Se on paremmin siedetty kuin toisen sukupolven antibiootti Ofloxacin.
  2. Sparfloksasiini (Sparflo, Sparbact) tämän antibiootin aktiivisuuden spektrin leveydessä levofloksasiinia lähinnä. Se on erittäin tehokas mykobakteerien torjunnassa. Toiminnan kesto on korkeampi kuin muiden fluorokinolonien. Käytetään torjumaan bakteerit nivelissä, keskikorva. Munuaissairauksien, lisääntymisjärjestelmän, ihon ja pehmytkudosten bakteerivaurioiden, ruoansulatuskanavan infektioiden, luut, nivelet jne. Hoidossa.

Fluorokinolonivalmisteiden neljäs sukupolvi sisältää seuraavat tunnetuimmat lääkkeet: moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini.

Lääkkeet, joissa on 4 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Hemifloksasiinia (Ftiv) käytetään keuhkokuumeen, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin jne. Hoitoon.
  2. Gatifloksasiini (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Tämän antibiootin hyötyosuus on hyvin suuri, noin 96%, kun sitä otetaan suun kautta. Keuhkokudoksessa, keskikorvassa, keuhkoputkien, siemennesteen, paranasaalisten poskionteloiden limakalvon limakalvoissa munasarjat ovat melko suuria pitoisuuksia. Se on tarkoitettu ENT-elinten sairauksien, sukupuolitautien, ihon ja nivelten sairauksien hoitoon. Lääkettä käytetään keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, kystisen fibroosin, bakteeri-konjunktiviitin ja muiden antibiooteille alttiiden bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.
  3. Moksifloksasiini (Avelox, Vigamoks). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä antibiootti paremmin kuin muut fluorokinolonit selviytyvät pneumokokkien, klamydian, mykoplasmojen, anaerobien aiheuttamien infektioiden hoidosta. Lääkärit nimittävät keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, ihon tarttuvat vauriot, pehmeät kudokset. Käsittelee lantion elinten tulehdusta. Nesteenä sitä käytetään oftalmologiassa ohran, konjunktiviitin, blefariitin, sarveiskalvon haavaumien paikallisessa hoidossa. Fluorokinolonin uusimman sukupolven paremmuus aiempien sukupolvien aikana määräytyy sen farmakokineettisten ominaisuuksien perusteella:
    1. Korkeat bakteerien aiheuttamat pitoisuudet eri elimissä ja kudoksissa varmistavat sen hyvän läpäisevyyden.
    2. Antibioottia voidaan käyttää jopa kerran päivässä, koska se on pitkään verenkierrossa.
    3. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta tämän fluorokinolonin imeytymiseen.
    4. Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus oraalisen antamisen jälkeen on 85 - 93%.

Useat fluorokinolonilääkkeet, nimittäin moksifloksasiini, gatifloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, levofloksasiini, ofloksasiini, sparfloksasiini, sisällytettiin Venäjän federaation hallituksen hyväksymien elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä ja siitä lähtien he ovat onnistuneesti selviytyneet useista vaarallisista vaivoista.

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin menestyksekkäästi tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos bakteerien kylvämisen seurauksena aiheuttaja havaitaan, annetaan antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta tehdä analyysiä backwatereille, määrätään laaja-alaisia ​​antibiootteja, joilla on tuhoava vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan uroantiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Sekä pimemidiset että oksoliinihapot käsittelevät hyvin virtsatieteen ja suoliston mutkattomia sairauksia (enterokoliitti, dysentery). Se on tehokas enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, sillä on alhainen biologinen läpäisevyys, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gramnegatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelevat grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, estävät sieni-bakteerien aktiivisuutta, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, mutta jotka eivät riitä tehokkaasti torjumaan anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkia.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilasta hengenvaarallisista patologioista. Kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengityselinten sairauksien taudinaiheuttajia kuin niiden edeltäjät, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, Sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeihin, epätyypillisiin bakteereihin, makrolideihin, penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on paljon sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

  • korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
  • helppo sietää kehoa;
  • minimaaliset sivuvaikutukset;
  • tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
  • pitkä puoliintumisaika;
  • korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiön sikiön sisäisiä epämuodostumia sikiössä ja imeväisillä hydrokefaliassa. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, joten ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ovat suuremmat kuin lapsen keholle aiheutuvat haitat. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.

Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon, luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.

Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.

Siprofloksasiinia. Suunniteltu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.

Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieinfektioiden tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.

Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Pisaramuodossa antibioottia käytetään silmän sairauksien, kuten sarveiskalvon haavan, sidekalvotulehduksen ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.

Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.

Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiittiin, lantion elinten tulehdukseen. Nestemäisessä muodossa (tippaa) silmälääkärit käyttävät blefariitin, sarveiskalvon haavauman, ohran hoidossa.

Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.

Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.

Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereja, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muiden fluorokinolonien toiminta. Sitä käytetään sellaisten sairauksien hoitoon, jotka liittyvät keskikorvan tulehdukseen, maksan särkyihin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten infektioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, niveliin ja luutoon.

Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi kuin se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, mutta elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.

Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.

Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.

TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.

Patogeeniset mikrobit ja bakteerit tulevat hengityselinten, virtsajärjestelmän ja muiden kehon osien vakavien sairauksien syiksi. Tehkää heidät tehokkaasti viimeisimmän sukupolven fluorokinolonien kanssa. Nämä mikrobilääkkeet kykenevät voittamaan jopa kinoloneille ja fluorokinoloneille resistenttejä infektioita, joita käytettiin useita vuosia sitten.

Fluorokinoloneja on käytetty bakteerien torjuntaan 60-luvulta lähtien, jolloin bakteerit ovat immuuni monille näistä lääkkeistä. Siksi tutkijat eivät lopeta laakereitaan ja vapauttaa uusia ja uusia lääkkeitä, mikä lisää niiden tehokkuutta. Tässä ovat viimeisimmän sukupolven fluorokinolonien ja niiden edeltäjien nimet:

  1. Ensimmäisen sukupolven valmisteet (nalidiksiinihappo, oksoliinihappo).
  2. Toisen sukupolven valmisteet (lomefloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini, iprofloksasiini).
  3. Kolmannen sukupolven valmistelut (levofloksasiini, parfloksasiini).
  4. Neljännen sukupolven valmisteet (moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini, sitafloksasiini, trovafloksasiini).

Uuden sukupolven fluorokinolonien vaikutus perustuu niiden viemiseen bakteerien DNA: han, jolloin mikro-organismit menettävät kykyään lisääntyä ja kuolla nopeasti. Jokaisen sukupolven aikana kasvavien bakteerien määrä, jota vastaan ​​tehokkaat lääkkeet kasvavat. Tänään se on:

Ei ole yllättävää, että monet fluorokinolonit sisältyvät tärkeimpien ja välttämättömimpien lääkkeiden luetteloon - ilman niitä keuhkokuumeen, koleran, tuberkuloosin ja muiden vaarallisten sairauksien hoito on mahdotonta. Ainoat mikro-organismit, joita tämä lääke ei voi vaikuttaa, ovat kaikki anaerobiset bakteerit.

Tähän mennessä pillerit vapauttavat hengitysteiden fluorokinoloneja ylempien ja alempien hengitystieinfektioiden, virtsatulehdusten ja keuhkokuumeiden hoitoon tarkoitettujen valmisteiden torjumiseksi. Tässä on lyhyt luettelo lääkkeistä, jotka ovat saatavilla tablet-muodossa:

  • levofloksasiini;
  • moksifloksasiini;
  • sparfloksasiinin;
  • Norfloksasiini ja muut.

Ennen kuin aloitat hoidon, tutkia huolellisesti vasta-aiheita - monia tämän ryhmän lääkkeitä ei suositella käytettäväksi erittävän toiminnan, munuaissairauden ja maksan vastaisesti. Fluorokinoloneja näytetään lapsille ja raskaana oleville naisille tiukasti lääkärin määräyksen mukaan, kun kyse on pelastamisesta.

Kinolonien kokonaisrakenne. Fluorokinoloneissa rakenteessa on aina fluoriatomi (merkitty punaisella) ja piperatsiinisykli (merkitty sinisellä).

Fluorokinolonit (englanti # 160; fluorokinolonit) # 160 - ryhmä lääkeaineita, joilla on voimakas antimikrobinen aktiivisuus ja jota käytetään laajalti lääketieteessä laaja-alaisina antibiooteina. Antimikrobisen vaikutuksen, toiminnan ja käyttöaiheiden leveysaste on todella lähellä antibiootteja, mutta eroaa niistä kemiallisessa rakenteessa ja alkuperässä. (Antibiootit ovat luonnollista alkuperää olevia tuotteita tai niiden kaltaisia ​​synteettisiä analogeja, kun taas fluorokinoloneilla ei ole luonnollista analogia).

1960-luvulla havaittiin nalidiksiinihapon suuri antimikrobinen aktiivisuus. Sitten syntetisoitiin oksoliinihappoa. sama vaikutus spektri, mutta aktiivisempi (2-4 kertaa in vitro). Tämän työn jatkuessa syntetisoitiin joukko 4-kinolonijohdannaisia, joista yhdisteet, jotka sisälsivät fluoriatomia asemassa (merkitty punaisella) ja erityisesti (sininen) - piperatsiinirengas, joissa oli tai ei ole muita substituutioita, olivat erityisen aktiivisia. Näitä yhdisteitä kutsuttiin fluorokinoloneiksi; niitä voidaan kutsua myös toisen sukupolven kinoloneiksi.

Fluorokinolonien systemaattisuutta ei ole yleisesti hyväksytty. Luokituksia on useita: fluorokinolonit jaetaan sukupolvien mukaan; fluorin atomien lukumäärän mukaan molekyylissä (monofluorokinolonit, difluorikinolonit ja trifluorikinolonit); sekä fluorattuja ja anti-pneumokokkeja (tai hengityselimiä). Fluorokinolonit jakautuvat sukupolven mukaan toisen sukupolven ensimmäisen (pefloksasiini, ofloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, norfloksasiini) lääkkeisiin (levofloksasiini, sparfloksasiini). kolmannen ja neljännen sukupolven (moksifloksasiini. hemifloksasiini. gatifloksasiini. sitafloksasiini. trovafloksasiini).

Toimintamekanismi

Estämällä kaksi elintärkeää mikrobisoluentsyymiä, DNA-gyraasi ja topoisomeraasi-4, fluorokinolonit häiritsevät DNA-synteesiä. joka johtaa bakteerien kuolemaan (bakterisidinen vaikutus). Lisäksi antibakteerinen aktiivisuus johtuu bakteerien vaikutuksesta RNA: han, niiden kalvojen stabiilisuuteen ja vaikutukseen bakteerisolujen muihin elintärkeisiin prosesseihin.

Ciprofloksasiini # 160 - ensimmäisen sukupolven fluorokinoloni

Monet fluorokinolonit (ofloksasiini, siprofloksasiini ja myöhemmin) ovat tehokkaita Mycobacterium tuberculosisia vastaan.

Fluorokinolonien korkea bakterisidinen vaikutus mahdollisti monille niistä kehittää annosmuotoja paikalliseen käyttöön silmätippojen ja korvan tippojen muodossa.

Fluorokinolonit imeytyvät nopeasti ja hyvin ruoansulatuskanavaan. Maksimipitoisuudet veressä saavutetaan keskimäärin 1-3 tuntia nielemisen jälkeen. Niillä on vain vähän yhteyttä plasman proteiineihin ja ne ovat suhteellisen helposti tunkeutuvia kaikkiin elimiin ja kudoksiin, jolloin ne muodostavat suuria pitoisuuksia; tunkeutuvat kehon soluihin, jotka vaikuttavat solunsisäisiin bakteereihin (klamydiat, mykobakteerit jne.)

Ruoka voi hidastaa kinolonien imeytymistä, mutta sillä ei ole merkittävää vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen. Fluorokinolonit kulkevat hemato-placentan esteen läpi. sekä pieninä määrinä tunkeutuvat äidinmaitoon. siksi niitä ei määrätä raskaana oleville ja imettäville naisille. Ne erittyvät munuaisten kautta, useimmiten muuttumattomina, ja ne muodostavat suuria pitoisuuksia virtsassa.

Munuaisten vajaatoiminnan sattuessa kinolonien eliminaatio hidastuu merkittävästi.

Vasta

Vaikea aivojen ateroskleroosi, glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puute, allerginen reaktio fluorokinoloniryhmän lääkkeille. Raskaus, imetys, lapsen ikä.

kirjallisuus

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15. painos, 160. - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Jakovlev, S.V. Fluorokinoloniryhmän mikrobilääkkeet kliinisessä käytännössä # 160; - M. 1998.

viittaukset

  • Kinolonit ja kliininen laboratorio // CDC, Terveydenhoitoon liittyvät infektiot # 160; (Eng.)

fluorokinolonit

Fluorokinolonit luotiin tutkimalla edellä kuvattuja kinolonijohdannaisia. Kävi ilmi, että fluoriatomin lisääminen kinolonirakenteeseen parantaa merkittävästi lääkkeen antibakteerista vaikutusta. Nykyään fluorokinolonit ovat yksi aktiivisimmista kemoterapeuttisista aineista, jotka eivät menetä valtaansa tehokkaimmille antibiooteille.
Fluorokinolonit ovat synteettisiä antimikrobisia aineita, jotka sisältävät substituoimattoman tai substituoidun piperatsiinisyklin kinolonin ytimen asemassa 7 ja fluoriatomin asemassa 6 (kuvio 3).
Fluorokinolonit on jaettu kolmeen sukupolveen.
Fluorokinolonien I sukupolvi (sisältää 1 fluoriatomia):
- siprofloksasiini (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksasiini (tarvid, zanotsid);
- norfloksasiini (nomiziini, poliisi);
- lomefloksasiini (maksakviini, ksenakviini).
Fluorokinolonien II sukupolvi (sisältää 2 fluoriatomia):
- levofloksasiini (tavaninen);
- sparfloksasiini (Sparflo).
Fluorokinolonien III sukupolvi (sisältää 3 fluoriatomia):
- moksifloksasiini (aveloksi);
- gatifloksasiini;
- hemifloksasiini;
- nadifloksatsin.

Tunnetuista synteettisistä mikrobilääkkeistä fluorokinolonien vaikutusvalikoima on laaja ja merkittävä antibakteerinen aktiivisuus. Ne ovat aktiivisia grampositiivisia ja gramnegatiivisia kokkeja, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa vastaan. Erilliset lääkkeet (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini) vaikuttavat mycobacterium tuberculosisiin (niitä voidaan käyttää yhdistelmähoidossa lääkkeille resistentille tuberkuloosille). Spirokeetit, Listeria ja useimmat anaerobit eivät ole herkkiä fluorokinoloneille. Fluorokinolonit vaikuttavat ylimääräisiin ja solunsisäisesti paikallisiin mikro-organismeihin. Mikroklooran resistenssi fluorokinoloneille kehittyy suhteellisen hitaasti.
Fluorokinolonien antimikrobinen vaikutus perustuu kahden elintärkeän bakteerisoluentsyymin estoon: DNA-gyraasiin (H-tyypin topoisomeraasiin) ja topoisomeraasi / Y-tyyppiin. Näiden entsyymien biologisen roolin ymmärtämiseksi on muistettava, että prokaryoottien DNA on kaksisäikeinen rengas suljettu rakenne, joka sijaitsee vapaasti solun sytoplasmassa (kuviot 4 - 1). DNA-molekyylin kaksi säikettä on kovalenttisesti sidottu toisiinsa vety- sidosten avulla ja tiiviisti pakattu spiraalirakenteeseen (kuviot 4 - 2). Tietyissä olosuhteissa DNA-säikeet voivat rentoutua ja erottua (kuviot 4 - 3). Tämän ilmiön syyt voivat olla sekä fysiologisia että patologisia: RNA-molekyylin synteesi DNA-matriisiin, eksogeenisten tekijöiden vahingoittaminen, säteily, mutaatiot jne. Topoisomeraasi ylläpidetään ja palautetaan DNA-rakenteeseen. Tässä tapauksessa tyypin IV topoisomeraasi palauttaa DNA-säikeiden kovalenttisen sulkemisen ja eliminoi molekyylin viat (kuviot 4 - 4). DNA-gyraasi on entsyymi, joka kuuluu myös topoisomeraasin luokkaan ja joka tarjoaa superkäämitystä, säilyttäen tiheästi pakatun DNA: n spiraalin rakenteen (kuviot 4 - 5). Esimerkiksi: E. colin solun halkaisija on 1 nm, kun taas sen DNA: n pituus laajennetussa muodossa on 1000 nm. Luonnollisesti häkissä se on taitettu hyvin tiukasti.
Siten DNA-gyraasi ja topoisomeraasi IV-tyyppi tarjoavat prosessit, jotka ovat välttämättömiä bakteerisolun normaalille toiminnalle ja sen solurakenteiden stabiilisuuden ylläpitämiseksi. Näiden entsyymijärjestelmien toiminnan häiriö johtaa DNA-molekyylin purkautumiseen, joka hankkii
-451 - "cheesy" näyttää. Solu ei voi olla tällaisissa olosuhteissa, apoptoosi aktivoituu ja se kuolee.

Yleensä fluorokinolonien vaikutusmekanismi voidaan esittää seuraavasti (kuvio 5).

DNA-säikeiden jakautuminen Superspiralisaation ja
kovalenttiset sulkuhihnat
RNA-DNA-synteesin rikkominen
X
Solukuoleman bakteereja tappava vaikutus).

Kuva 5. Fluorokinolonien vaikutusmekanismi
Fluorokinolonien antimikrobisen vaikutuksen selektiivisyys johtuu siitä, että mikro-organismin soluissa ei ole tyypin II topoisomeraasia. Prokaryoottisten ja eukaryoottisten solujen entsyymijärjestelmien läheisen rakenteellisen ja toiminnallisen affiniteetin vuoksi fluorokinolonit menettävät usein selektiivisyytensä ja vahingoittavat mikro-organismin soluja, mikä aiheuttaa lukuisia sivuvaikutuksia. Fluorokinolonien merkittävimmät sivuvaikutukset ja niiden kehittymisen mekanismit on esitetty taulukossa 1.

Taulukko 1
Fluorokinolonien sivuvaikutukset

Sivuvaikutuksen nimi

Sivuvaikutusten mekanismi

Ultraviolettisäteet (UV) - tuhoavat fluorokinoloneja muodostumalla vapaita radikaaleja, jotka vahingoittavat ihon rakennetta

Argrotoksisuus (ruston kudoksen kehittymisen heikkeneminen, lameness)

Kondrosyyttien DNA: n (rustosolut) toiminnan kannalta välttämättömien Mg2 + -ionien sitoutuminen

Theoillin-vuorovaikutus

Teofylliinin aineenvaihdunnan estäminen ja sen pitoisuuden lisääminen veressä

Lähteet: Ei kommentteja vielä!

Nykyaikainen elämän rytmi heikentää ihmisen immuniteettia, ja tartuntatautien aiheuttajat mutatoivat ja tulevat resistenteiksi penisilliini-luokan tärkeimmille kemiallisille valmisteille.

Tämä johtuu väestön järjetöntä hallitsemattomasta käytöstä ja lukutaidottomuudesta lääketieteellisissä asioissa.

Viime vuosisadan puolivälin löytäminen - fluorokinolonit - mahdollistaa onnistuneen selviytymisen monista vaarallisista vaivoista, joilla on minimaalisia kielteisiä seurauksia keholle. Kuusi modernia lääkettä sisältyvät jopa välttämättömien aineiden luetteloon.

Täydellinen kuva antibakteeristen aineiden tehokkuudesta auttaa alla olevaa taulukkoa. Kaikki vaihtoehtoiset kinolonien kauppanimet on lueteltu sarakkeissa.

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Hyvä farmaseutti, hei!

Äskettäin analysoimme suosituimpia antibioottiryhmiä.

Tänään haluaisin asua toiseen erittäin suosittujen antibakteeristen aineiden ryhmään. Puhun fluorokinoloneista.

Ne eivät ole antibiootteja, koska niillä ei ole luonnollisia vastineita. Mutta ne eivät ole tehokkuudeltaan huonompia.

Voit lukea lisää, jos vastaat nopeasti kysymyksiin:

  • Kuinka monta sukupolvea fluorokinolonia on tällä hetkellä markkinoilla?
  • Anna vähintään yksi tämän ryhmän sukupolven huume.
  • Miten sukupolvet eroavat toisistaan?
  • Mitkä fluorokinolonit käytetään pääasiassa urogenitaalijärjestelmän infektioissa?
  • Nimeä tämän lääkeryhmän aiheuttama harvinainen sivuvaikutus.
  • Missä iässä voidaan käyttää fluorokinoloneja ja miksi?

No, miten? Teitkö sen?

Jos ei, jatka keskustelua.

Fluorokinolonien "vanhemmat" ovat kinoloneja - nalidiksiinihappoa (Negram, Neugrammon), pimemidihappoa (Palin) jne.

Olen varma, että soitat sen, kun niitä käytetään.

Se on oikein. Edullisesti virtsatietulehduksilla. Kinolonit ovat olennaisesti uroseptisiä, ts. lääkkeet, jotka vapauttavat virtsarakon, munuaiset, virtsaputket bakteerien hyökkääjiltä.

Äskettäin nämä varat nimitetään yhä vähemmän, koska markkinat olivat paljon tehokkaampia lääkkeitä.

Kinolonit syntetisoitiin sattumanvaraisesti, kun tutkittiin klorokiinia kutsuttavaa malarialääkettä.

Muutama vuosi niiden löytämisen jälkeen yksi tiedemiehistä oli ajatellut lisätä fluoriatomia kinolonikaavaan ja nähdä, mitä tapahtuu. Ja se osoittautui täysin uudeksi antibakteeristen aineiden ryhmäksi, joka on tehokkuudeltaan verrattavissa kefalosporiineihin.

Joissakin julkaisuissa kinoloneja pidetään yhdessä fluorokinolonien kanssa ja ne lasketaan niiden ensimmäisen sukupolven joukkoon.

Tapahtuu jonkinlainen roskat: kinolonit ovat fluorikinolonien ensimmäinen sukupolvi.

Mutta ryhmä osoittautui täysin erilaiseksi, ja sen ominaisuudet ja merkinnät olivat erilaiset!

Joten puhun, kun tervettä järkeä kertoo minulle.

Tänään on kolme sukupolvea fluorokinolonia:

Fluorokinolonin sukupolvet eroavat toisistaan ​​antibakteerisen aktiivisuutensa spektrissä.

Jokainen uusi sukupolvi ylittää jonkin verran edellisen.

Ensimmäistä sukupolvea kutsutaan "gram-negatiiviseksi", koska tämän sukupolven lääkkeet vaikuttavat laajan valikoiman gram-negatiivisia bakteereja. Ja grampositiivisista vain pienistä kourallisista: useista staphylococcus-lajikkeista, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Muistutan teille Gram-negatiivisia bakteereita: pyocyanic-tikku, gonokokki (gonorrhea-aiheuttaja), meningokokki (purulenttisen aivokalvontulehduksen aiheuttaja), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobakteeri, hemofiilinen bacillus jne.

Ensimmäisen sukupolven valmistelut voidaan jakaa kahteen ryhmään:

Systeeminen: Ciprofloxacin, Lomefloxacin ja Ofloxacin. Ne tunkeutuvat eri elimiin ja kudoksiin, joten niitä käytetään eri lokalisaatioiden infektioihin: hengitysteiden, korvan, silmien, paranasaalisten poskionteloiden, nenän, urogenitaalisen alueen, ruoansulatuskanavan, ihon, luiden jne.

Uroseptiset aineet: norfloksasiini ja pefloksasiini. Nämä rahastot luovat suuria pitoisuuksia virtsaan, joten niitä käytetään useimmiten urogenitaalijärjestelmän infektioihin.

Mutta tämän sukupolven lääkkeillä on vain vähän vaikutusta pneumokoksiin, klamydiaan, mykoplasmaan, anaerobeihin.

Norfloksasiini sisältyy myös silmätippoihin ja korvapisaroihin, joita kutsutaan Normaksiksi.

Toista sukupolvea kutsuttiin hengitysteiksi, sillä siihen liittyvät varat eivät koske ainoastaan ​​näitä patogeenejä kuin ensimmäisen sukupolven, vaan myös useimpia hengitystieinfektioiden (pneumokokki, Mycoplasma pneumoniae jne.) Taudinaiheuttajia.

He käsittelevät täydellisesti samoja kansan vihollisia kuin 1. sukupolvi, mutta myös pneumokokit, klamydiat, mykoplasmat.

Kolmas sukupolvi - kutsun sitä "anaerobien ukkosta".

Kun keräsin artikkelin materiaalia, tapasin useita tämän sukupolven edustajia, mutta en nähnyt niitä apteekkien valikoimassa. En näe mitään syytä puhua ”kuolleista sieluista”. Joten kutsun suosituimmaksi: moksifloksasiini (kauppanimi Avelox).

Lääkkeet, tai pikemminkin lääke, kolmannen sukupolven fluorokinolonit vaikuttavat samoihin patogeeneihin kuin edelliset kaksi, ja lisäksi se pystyy tuhoamaan anaerobisia bakteereja. Muista, keitä he ovat?

Nämä ovat vaatimattomia mikrobeja, jotka toisin kuin heidän veljensä eivät tarvitse happea täydelliseen elämään.

Ne aiheuttavat vakavia infektioita. Niiden toksiinit ovat erittäin aggressiivisia, pystyvät tarttumaan elintärkeisiin elimiin ja aiheuttamaan peritoniittia, sisäelinten paiseet, sepsis, osteomyeliitti ja muut vakavat haavaumat.

Anaerobiset bakteerit ovat myös vastuussa jäykkäkouristuksesta, kaasun gangreenista, botulismista, ruoan aiheuttamista toksikoefektioista.

Näin ollen sukupolvelta toiselle fluorokinolonien antibakteerisen aktiivisuuden spektri laajenee.

Olet luultavasti huomannut, että monien lääkäreiden mielestä tämän ryhmän valmistelut olivat rakastettuja, joten ne on määrätty melko usein.

Mitä he olivat löytäneet heistä?

Luettele niiden edut.

  1. Sinulla on laaja valikoima toimia.
  2. Syvälle tunkeutuu eri kudoksiin.
  3. Niillä on pitkä puoliintumisaika, joten niitä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä.
  4. Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavaan on siis saatavilla suun kautta annettavien muotojen muodossa, mikä on helpompaa ja miellyttävämpää monille potilaille.
  5. Erittäin tehokas.
  6. Hyvin siedetty.

Fluorokinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Ne estävät entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä tytärbakteerisolujen DNA: n synteesille. Mikä on DNA? Tämä on solun "sydän", se on sen geneettinen koodi, "opetus" siitä, miten elää ja olla hyvin ja hyvä. Ei "ohjeita" - ei elämää.

Fluorokinoloneilla on laaja, mielestäni jopa laajin ja monenlaisia ​​merkintöjä:

  • Ylemmän ja alemman hengitysteiden sairaudet.
  • Virtsateiden ja eturauhasen infektiot: kystiitti, urethritis, pyelonefriitti, prostatiitti. Erityisesti hyvin ne selviytyvät norfloksasiinista ja pefloksasiinista.
  • Gonorrhea, klamydia, mykoplasmoosi.
  • Intraabdominaaliset infektiot (peritoniitti, kolecistiitti jne.)
  • Suolitulehdukset (salmonelloosi, punatauti, kolera jne.)
  • Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
  • Sepsis.
  • Aivokalvontulehdus.
  • Tuberkuloosi.
  • Silmän, ulkokorvan (norfloksasiini) infektiot.

Fluorokinoloniryhmän valinta riippuu taudin tyypistä ja vakavuudesta, sen kestosta, patogeenin tyypistä ja aiemmin käytettyjen lääkkeiden tehokkuudesta.

Jokaisella lääkkeellä on omat etunsa. Esimerkiksi:

Ciprofloksasiini on fluorokinoloneista aktiivisin gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ylittää hänen "kollegansa" toiminnassaan sinistä puskua. Sitä käytetään yhdistelmähoitoon tuberkuloosin lääke-resistenttejä muotoja varten.

Ofloksasiini - yhdestä sukupolvesta on aktiivisin pneumokokkeja ja klamydioita vastaan, mutta heikompi kuin 2 ja 3 sukupolven huumeet.

Norfloksasiini ja pefloksasiini ovat erityisen hyviä virtsateiden ja eturauhasen infektioihin.

Pefloksasiini tunkeutuu lisäksi veri-aivoesteen paremmin kuin muut fluorokinolonit, joten sitä käytetään meningiittiin (tätä varten on olemassa konsentraatin muoto laskimoon annettavaksi).

Sparfloksasiini on parempaa kuin muut tämän ryhmän lääkkeet vaikutuksen keston aikana. Sitä käytetään kerran päivässä.

Levofloksasiini on ofloksasiinin isomeeri, mutta se on 2 kertaa aktiivisempi ja siedettävämpi.

Koko ryhmästä peräisin oleva moksifloksasiini on aktiivisin pneumokokkeja, klamydioita, mykoplasmoja, anaerobeja vastaan. Sitä voidaan käyttää empiirisesti (so. Sokeasti, ilman bakteereja) erilaisten lokalisointien vakaviin infektioihin.

  • raskaus
  • Rintaruokinta
  • Allergiset reaktiot fluorokinoloneille,
  • Lapset ja nuoruus.

Fluorokinolonit ovat vasta-aiheita jopa 18 vuoden ajan, kuten eläinkokeissa, tutkijat havaitsivat viivettä rustokudoksen kehittymisessä. Siksi niitä ei yleensä määrätä ennen luurankojen muodostumista. Vaikka joissakin tapauksissa heidän vastuullaan olevat lääkärit määrittävät lapsille fluorokinoloneja. Esimerkiksi kystinen fibroosi tai muiden antibakteeristen aineiden intoleranssi.

Joten, kun myydään lääkettä tästä ryhmästä, sinun on tarjottava aurinkovoidetta. Erityisesti kesällä ja aurinkoisilla alueilla.

Enemmän kuin toisia, lomefloksasiini (Lomflox) ja sparfloksasiini (Sparflo) eroavat kyvystään indusoida fotodermatoosia.

  1. Maksan trasaminaasin parantaminen. Tämä tarkoittaa, että lääkkeet ovat hepatotoksisia. Siksi olisi mukavaa ottaa fluorokinolonituote yhdessä hepatoprotektorin kanssa. Harvoin, mutta lääketieteellinen hepatiitti tapahtuu.
  2. Lisätty QT-aika EKG: ssä. Terveille ihmisille se ei ole pelottavaa. Ja jos lääkkeen ottaa henkilö, jolla on vakavia sydänongelmia, voi olla rytmihäiriö. Mutta tämä tapahtuu, kun otat suuria annoksia lääkettä.
  1. Harvinainen haittavaikutus on jännetulehdus, ts. jänteen tulehdus ja sen repeämä. Useimmiten Achilles-jänne kärsii. Tämä tapahtuu pääasiassa vanhuksilla.

Tendiinit esiintyvät, koska fluorokinolonit inhiboivat kollageeniproteiinin synteesissä tarvittavan entsyymin aktiivisuutta. Ja se muodostaa jänteiden ja jopa sidekudoksen perustan.

On tärkeää:

Jos fluorokinoloneja otetaan samanaikaisesti antasidin ja vitamiini- mineraalikompleksin kanssa, muodostuu liukenemattomia komplekseja, eikä lääkkeellä ole toivottua vaikutusta. Siksi niiden tekniikoiden välisen katkoksen tulisi olla vähintään 4 tuntia.

Ja nyt me muistamme kaikki edellä mainitut ja esitämme luettelon suosituksista ostajalle.

Jos myyt lääkettä fluorokinoloniryhmästä:

  1. Tarjoa aurinkovoidetta. Puhu näin: ”Tämä lääke lisää ihon herkkyyttä auringonvalolle ja voi aiheuttaa ihottumaa. Siksi suosittelen sinua ostamaan toisen tuotteen ihosi suojaamiseksi auringolta.
  2. Jos henkilö kieltäytyy kohdasta 1, varoita: ”Vältä aurinkoa koko hoidon ajan ja vielä 3 päivää sen päättymisen jälkeen”.
  3. Tarjoa hepatoprotektori (”Antoiko lääkäri sinulle jotain maksasi suojaamiseksi?”)
  4. Sano, että sinun täytyy ottaa lääke aterian jälkeen, juo runsaasti nesteitä vähentääkseen sen ärsyttävää vaikutusta mahaan.
  5. Jos henkilö yhdessä fluorokinoloniryhmän lääkkeen kanssa hankkii toisen antasidista lääkkeen tai vitamiini- ja kivennäisainekompleksin, suosittele niiden laimentamista ajoissa (vähintään 4 tunnin tauko).

Se on kaikki tänään. Miten pidit artikkelista, ystävistä?

Jos sinulla on jotain lisättävää, kommentoitavaa, kirjoita alla olevaan kommentti-ruutuun.

Olisin kiitollinen, jos jaat artikkelin linkin kollegojesi kanssa.

Nähdään uudelleen "Apteekki miehelle" -blogissa!

Rakastan sinua, Marina Kuznetsova

Loppusanat Jos et ole vielä tilannut uusia blogi-artikkeleita, voit tehdä sen juuri nyt viettämällä vain muutaman minuutin. Voit tehdä tämän täyttämällä tilauslomakkeen, jonka näet kunkin artikkelin lopussa ja oikealla sivun yläosassa. Älä unohda vahvistaa liittymää saapuvassa kirjeessä. Tämän jälkeen saat sähköpostiviestin, jossa on linkki hyödyllisten huijausarkkien lataamiseen.

Jos et ole saanut kirjainta, tarkista roskapostikansio.

Onko jotain mennyt pieleen? Katso ohjeet.

Joka tapauksessa, epäonnistui? Kirjoita. Ymmärrämme!

Miksi tarvitsemme antibiootteja aikamme aikana, jopa koululainen tietää. Mutta ilmaisu "laaja spektri" aiheuttaa joskus kysymyksiä potilaille. Miksi juuri ”leveä”? Ehkä vähemmän haittoja tulee antibiootista, jolla on ”kapea” spektri?

Bakteerit ovat hyvin vanhoja, useimmiten yksisoluisia, ydinvapaita mikro-organismeja, jotka elävät maaperässä, vedessä, ihmisissä ja eläimissä. Ihmiskehossa elävät "hyvät" bifidobakteerit ja laktobatsillit, nämä bakteerit muodostavat ihmisen mikroflooran.

Yhdessä niiden kanssa on muitakin mikro-organismeja, niitä kutsutaan ehdollisesti patogeenisiksi. Sairauden ja stressin vuoksi immuunijärjestelmä epäonnistuu ja nämä bakteerit tulevat täysin epäystävällisiksi. Ja tietysti elimistöön tulee erilaisia ​​sairauksia aiheuttavia mikrobeja.

Tutkijat jakivat bakteerit kahteen ryhmään, grampositiiviseen (Gram +) ja gram-negatiiviseen (Gram -). Corynebacteria, stafylokokit, listeria, streptokokit, enterokokit, klostridit kuuluvat bakteerien grampositiiviseen ryhmään. Tämän ryhmän taudinaiheuttajat ovat pääsääntöisesti korvien, silmien, keuhkoputkien, keuhkojen, nenänien jne. Sairauksien aiheuttaja.

Gramnegatiivisilla bakteereilla on kielteinen vaikutus suolistoon ja urogenitaalijärjestelmään. Näitä patogeenejä ovat E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Tämän bakteerierotuksen perusteella määrätään antibakteerinen hoito tiettyjen patogeenien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Jos tauti on "vakio" tai bakteerien kylvö johtaa, lääkäri määrää antibiootin, joka selviää johonkin ryhmään kuuluvista patogeeneistä. Kun ei ole aikaa analysoida ja lääkäri epäilee taudinaiheuttajan, hoitoon on määrätty antibiootteja, joilla on laajempi vaikutus. Nämä antibiootit bakterisidiset vaikuttavat suurelle määrälle patogeenejä.

Tällaiset antibiootit on jaettu ryhmiin. Yksi niistä on ryhmä fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit

Kinoloniluokan lääkkeitä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä viime vuosisadan 60-luvun alusta lähtien. Kinolonit jaetaan ei-fluoratuihin kinoloneihin ja fluorokinoloneihin.

  • Ei-fluoratuilla kinoloneilla on antibakteerinen vaikutus pääasiassa gram-negatiiviseen bakteeriryhmään.
  • Fluorokinoloneilla on laajempi vaikutusalue. Useiden grambakteerien vaikutuksen lisäksi fluorokinolonit vastustavat menestyksekkäästi grampositiivista bakteeriryhmää. Fluorokinoloniantibiootit osoittavat suurta bakterisidistä vaikutusta, ja tämän ansiosta on kehitetty paikallisia lääkkeitä (tippoja, voiteita), joita käytetään korvien ja silmien sairauksien hoidossa.

Neljä sukupolvea huumeita

  • Kinolonien ensimmäistä sukupolvea kutsutaan ei-fluoratuiksi kinoloneiksi. Se koostuu oksoliini-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapoista. Esimerkiksi nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan antiseptisiä lääkkeitä Negram ja Nevigremon. Nämä antibiootit ovat bakteereja salmonellaa, Klebsiella, Shigella vastaan, mutta eivät selviydy hyvin anaerobisten bakteerien ja Gram + -bakteerien kanssa.
  • Terapeuttisten lääkkeiden toinen sukupolvi fluorokinolonisarjalle sisältää seuraavat antibiootit: norfloksasiini, lomefloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja siprofloksasiini. Fluoriatomien tuomalla kinolonimolekyyleihin jälkimmäinen tuli tunnetuksi fluorokinoloneina. Fluorokinolonit 2 sukupolvea taistelevat hyvin suuren määrän Gramcoccien ja tikkuja (shigella, salmonella, gonokokit jne.) Kanssa. C Gram-positiiviset sauvat (Listeria, Corynebacterium, jne.), Legionella, stafilokkok et ai. Siprofloksasiini, lomefloksasiini, ja ofloksasiini tukahduttaa kasvua tuberkuloosia aiheuttavien mykobakteerien, mutta niillä on vähän aktiivisuutta torjunnassa pneumokokki, klamydia, mykoplasma ja anaerobiset bakteerit.

Lääkkeitä, jotka sisältävät 2 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on tarkoitettu otiitin, sinuiitin hoitoon. Syöpäsairauden sairaudet - kystiitti, eturauhasen, pyelonefriitti. Ruoansulatuskanavan sairauksien, esimerkiksi bakteerien ripulin, hoitoon. Gynekologiassa - adnexitis, endometriitti, salpingiitti, lantion paise. Röyhtäisen niveltulehduksen, kolecistiitin, peritoniitin, gonorrhean, jne. Osalta. Pisara-muodossa sitä käytetään silmäsairauksiin, kuten kerakonjunktiviitti ja keratiitti, blefariitti jne.
  2. Pefloksasiinia (Perty, Abaktal, Yunikpef) määrätään virtsatietulehdusten hoitoon. Merkityksellinen vakavien ruoansulatuskanavan sairauksien kuten salmonelloosin hoidossa. Tehokas bakteeriprostatiitin ja gonorrhean kanssa. Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joiden immuunitilanne on heikentynyt. Käytetään nenä-, kurkku-, alemman hengitysteiden jne. Sairauksien hoitoon. Parempi kuin muut fluorokinolonit, se kulkee verenkiertoelimistön ja keskushermoston välisen fysiologisen esteen läpi.
  3. Ofloksasiini (Uniflox, Floksal, Zanotsin) käsittelee sinuiittiä ja otiitia. Aktiivisesti käyttäytyy bakteereita, jotka aiheuttavat virtsateiden sairauksia. Sovellettavissa gonorrhean, klamydian, meningiitin hoidossa. Paikallisella hoidolla antibiootti- tai salvamuodolla hoidetaan silmäsairauksia, kuten ohraa, sarveiskalvon haavaumia, sidekalvotulehdusta jne. Ofloxacin käsittelee 2-sukupolven antibiooteista tehokkaimmin pneumokokkeja ja klamydioita.
  4. Lomefloksasiini (Lomfloks, Lomatsin). Jotkut streptokokiryhmät ja anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä lääkkeelle, mutta tällä antibiootilla on suuri aktiivisuus suuren määrän mikro-organismeja vastaan ​​jopa pienimmissä pitoisuuksissa. Sitä käytetään tuberkuloosin hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Sitä määrätään hoitamaan urogenitaalijärjestelmän sairauksia, käytettäväksi paikallisesti oireiden hoidossa jne. Sillä on vain vähän aktiivisuutta keuhkokuumeiden, mykoplasmien ja klamydioiden torjunnassa.
  5. Norfloksasiinia (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) käytetään sairauksien hoitoon ophtologiassa, urologiassa, gynekologiassa jne.

Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja kutsutaan myös hengitysteiden fluorokinoloneiksi. Näillä antibiooteilla on sama laaja vaikutusvalikoima kuin edellisen sukupolven fluorokinolonit, ja ne ylittävät myös keuhkojen, klamydioiden, mykoplasmien ja muiden hengitystieinfektioiden patogeenien torjunnan. Tämän vuoksi fluorikinolonivalmisteiden kolmatta sukupolvea käytetään usein hengityselinten sairauksien hoitoon.

3. sukupolven fluorokinolonien lääkkeiden nimet

  1. Levofloksasiini (Floracid, Levostar, Levollet P) on 2 kertaa voimakkaampi bakteereita vastaan ​​kuin sen toisen sukupolven ofloksasiinin edeltäjä. Sitä käytetään alempien hengityselinten ja ENT-elinten (otiitti, sinuiitti) infektioiden hoitoon. Se on määrätty virtsateiden, kroonisen eturauhastulehduksen, sukupuolitautien hoitoon akuutin pyelonefriitin hoidossa. Pisaroiden muodossa tätä antibioottia käytetään silmäinfektioiden oopperologiassa. Se on paremmin siedetty kuin toisen sukupolven antibiootti Ofloxacin.
  2. Sparfloksasiini (Sparflo, Sparbact) tämän antibiootin aktiivisuuden spektrin leveydessä levofloksasiinia lähinnä. Se on erittäin tehokas mykobakteerien torjunnassa. Toiminnan kesto on korkeampi kuin muiden fluorokinolonien. Käytetään torjumaan bakteerit nivelissä, keskikorva. Munuaissairauksien, lisääntymisjärjestelmän, ihon ja pehmytkudosten bakteerivaurioiden, ruoansulatuskanavan infektioiden, luut, nivelet jne. Hoidossa.

Fluorokinolonivalmisteiden neljäs sukupolvi sisältää seuraavat tunnetuimmat lääkkeet: moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini.

Lääkkeet, joissa on 4 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Hemifloksasiinia (Ftiv) käytetään keuhkokuumeen, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin jne. Hoitoon.
  2. Gatifloksasiini (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Tämän antibiootin hyötyosuus on hyvin suuri, noin 96%, kun sitä otetaan suun kautta. Keuhkokudoksessa, keskikorvassa, keuhkoputkien, siemennesteen, paranasaalisten poskionteloiden limakalvon limakalvoissa munasarjat ovat melko suuria pitoisuuksia. Se on tarkoitettu ENT-elinten sairauksien, sukupuolitautien, ihon ja nivelten sairauksien hoitoon. Lääkettä käytetään keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, kystisen fibroosin, bakteeri-konjunktiviitin ja muiden antibiooteille alttiiden bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.
  3. Moksifloksasiini (Avelox, Vigamoks). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä antibiootti paremmin kuin muut fluorokinolonit selviytyvät pneumokokkien, klamydian, mykoplasmojen, anaerobien aiheuttamien infektioiden hoidosta. Lääkärit nimittävät keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, ihon tarttuvat vauriot, pehmeät kudokset. Käsittelee lantion elinten tulehdusta. Nesteenä sitä käytetään oftalmologiassa ohran, konjunktiviitin, blefariitin, sarveiskalvon haavaumien paikallisessa hoidossa. Fluorokinolonin uusimman sukupolven paremmuus aiempien sukupolvien aikana määräytyy sen farmakokineettisten ominaisuuksien perusteella:
    1. Korkeat bakteerien aiheuttamat pitoisuudet eri elimissä ja kudoksissa varmistavat sen hyvän läpäisevyyden.
    2. Antibioottia voidaan käyttää jopa kerran päivässä, koska se on pitkään verenkierrossa.
    3. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta tämän fluorokinolonin imeytymiseen.
    4. Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus oraalisen antamisen jälkeen on 85 - 93%.

Useat fluorokinolonilääkkeet, nimittäin moksifloksasiini, gatifloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, levofloksasiini, ofloksasiini, sparfloksasiini, sisällytettiin Venäjän federaation hallituksen hyväksymien elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Farmakologia on jaettu useisiin osastoihin. Antimikrobiset aineet ovat tässä teollisuudessa erittäin tärkeitä, joista osa on fluorokinoloneja. Näitä lääkkeitä käytetään antibakteerisina aineina, koska niiden vaikutus on samanlainen kuin tämä lääkeryhmä (niillä on myös samat käyttöaiheet), mutta rakenne ja alkuperä ovat erilaisia. Jos antibioottilääkkeet perustuvat luonnollisiin, luonnollisiin komponentteihin tai näiden aineiden synteettisiin analogeihin, fluorokinolonit ovat syntetisoituja, keinotekoisia tuotteita.

Tässä tuoteryhmässä ei ole selkeää, yleisesti hyväksyttyä luokitusta. Mutta fluorokinolonit jakautuvat sukupolvien mukaan sekä aineen jokaisessa molekyylissä olevien fluoriatomien lukumäärän mukaan:

  • monofluorikinolonit (yksi molekyyli);
  • difluorikinolonit (kaksi molekyyliä);
  • trifluorikinolonit (kolme molekyyliä).

TÄRKEÄÄ. Ensimmäistä kertaa nämä aineet saatiin vuonna 1962. Niiden tuotanto on kehittynyt, ja tänään on neljä sukupolvea fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit jaetaan hengitysteiden fluorokinoloneihin (joita käytetään kookkeja vastaan) ja fluorataan, eli ne sisältävät fluorimolekyylin. Yleisin luokittelu on sukupolvien välinen jako. Ensimmäinen tyyppi sisältää lääkkeitä, kuten pefloksasiinia ja ofloksasiinia. Toisen sukupolven fluorokinoloniryhmä on lomefloksasiini, siprofloksasiini ja norfloksasiini, kolmas on levofloksiini ja sparfloksasiini.

Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat eniten edustettuina, joiden luettelo sisältää:

  • moksifloksasiini;
  • gemifloksasiinia;
  • gatifloxacin;
  • sitafloksasiinia;
  • trovafloksasiinin;
  • delafloksatsin.

TÄRKEÄÄ. Fluorokinolonien toisen sukupolven myötä lääkkeet, jotka sisältävät hengitysteitä fluorokinoloneja, oksoliini- ja peptimidihappoa, ovat menettäneet kliinisen merkityksensä.

Nykyään fluorokinoloneja on käytetty useammin kuin antibiootteja, koska niiden käytön vasta-aiheet ovat vähäisempiä sekä harvemmin havaitut sivuvaikutukset. Erityistä huomiota kiinnitetään tämän luokan mikrobilääkkeiden kehittämiseen lääketeollisuudessa, koska ne ovat erittäin tärkeitä systeemisten tartuntatautien torjunnassa.

Kinolonit ovat ensimmäisen luokan aineita, jotka eivät sisällä fluorimolekyyliä. Tämän ryhmän valmisteet sisältävät nalidiksin kinolonia, jonka käyttö on osoitettu gramnegatiivisille bakteereille (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccal-infektioille ja anaerobisesti stabiileille sairauksille.

Vaikka näiden lääkkeiden kliininen vaikutus on hyvin suuri, elimistö ei siedä niitä kovin hyvin, varsinkin jos niitä annettiin ennen ateriaa. Niinpä potilailla oli usein vakavia ruoansulatuskanavan reaktioita: pahoinvointi, oksentelu, suolen ongelmat. Hyvin harvinaisissa tapauksissa havaittiin hemoglobiinitason lasku (anemia) tai muiden verenkierron komponenttien (sytopenia) puutos. Useimmiten potilaat kohtaavat hermoston yliherkkyyden, nimittäin kouristukset ja kolestaasi - sapen pysähtyminen.

Tämän ryhmän valmistelut ovat kiellettyjä käyttää samanaikaisesti nitrofuraanien (antibioottien) kanssa, koska kinolonihoidon vaikutus vähenee huomattavasti. Näitä lääkkeitä määrätään yleensä lastenlääketieteen infektioiden torjumiseksi.

  • kystiitti;
  • kroonisen munuaisten tulehduksen ehkäisy;
  • Shigellosis.

TÄRKEÄÄ. Aikuisille nämä lääkkeet ovat tehottomia, joten fluorokinoloneja käytetään samojen tautien torjumiseen.

Vasta-aiheita ovat akuutti pyelonefriitti ja munuaisten vajaatoiminta.

Tähän luokkaan kuuluvat lääkkeet, jotka ottavat huomioon aiemman kinolonien sukupolven puutteet. Jokaisella toisen sukupolven työkalulla on laajempi toimintamalli, eli voit taistella suuren määrän bakteereja ja viruksia vastaan. Niinpä patogeenisen mikroflooran edustajien luetteloa täydennetään stafylokokkeilla, gram-negatiivisilla kokkeilla, grampositiivisilla tangoilla. Jotkin tämän ryhmän työkalut voivat liittyä tuberkuloosin vastaisiin lääkkeisiin, kun taas toisia käytetään onnistuneesti solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan.

Toisen sukupolven lääkkeet sietävät kehoa hyvin, riippumatta siitä, mihin aikaan päivästä ne otettiin: niiden pitoisuus verenkierrossa on sama, kun sitä pistetään ja annetaan suun kautta. Fluorokinolonimolekyyleillä on lisääntynyt läpäisevyys elintärkeiden elinten kudoksiin, joiden hoitoon ne on tarkoitettu. Niiden tärkein etu on toiminnan kesto - 12 - 24 tuntia.

Käytettäessä toisen sukupolven kinolonia, maha-suolikanavan ja keskushermostoon kohdistuvia haittavaikutuksia havaitaan paljon harvemmin: munuaisten vajaatoiminta ei ole vasta-aihe niiden käyttötarkoitukseen. Tämän luokan aineiden haitat ovat alhainen herkkyys monien streptokokkien fluorokinoloneille, sekä vaikutuksen puute spirootechin, listerian ja anaerobien torjunnassa.

Sovelluksen sivuvaikutuksia ovat:

  1. Nivelten solujen muodostumisen hidastuminen, joten näitä lääkkeitä ei määrätä naisille raskauden aikana. Päätöksen toisen sukupolven fluorokinolonien nimittämisestä lapsille tekee hoitava lääkäri, vertaamalla hoidon etuja vauvan kehitykseen kohdistuvaan riskiin.
  2. Havaittiin ligamentaalisen laitteen (Achilles-jänteen) tulehduksellisten prosessien kehittymisen tapaukset, joihin liittyi sidosten repeämä potilaan fyysisen aktiivisuuden lisääntyessä.
  3. Sydänlihaksen kammioiden rytmihäiriöitä on raportoitu.
  4. Fotodermatit.

Toisen sukupolven kinolonilääkkeiden nimet sisältävät niiden pääasiallisten vaikuttavien aineiden johdannaisia. Nämä ovat siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja lomefloksasiini.

Kolmannen sukupolven kinolonien erottuva piirre on lisääntynyt antimikrobinen vaikutus tällaisia ​​patogeenisen mikroflooran edustajia vastaan, kuten pneumokokit, mykoplasmat ja klamydiat. Suun kautta annettuna aine imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavaan ja tulee verenkiertojärjestelmään. Sen maksimikonsentraatio havaitaan tunnin kuluttua sen ottamisesta, ja se toimii kuudesta kahdeksaan tuntiin.

Tämän luokan lääkkeitä käytetään menestyksekkäästi ylemmän ja alemman hengitysteiden tartuntatauteihin, mukaan lukien sekä niiden akuutit ilmenemismuodot että kroonisten sairauksien paheneminen. Nämä lääkkeet on myös määrätty taistelemaan tarttuvan luonteen tulehdusprosesseja vastaan, jotka ovat kärsineet potilaan urogenitaalijärjestelmän elimiä. Korkea hyötysuhde on todettu ihotautilääkäreillä, jotka määrittävät nämä lääkkeet kehon ihon ja pehmytkudosten tarttuvien vaurioiden varalta. Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja käytetään pernaruttoviruksen torjumiseksi, myös sen ulkonäön estämiseksi.

Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat huomattavasti parempia kuin aiemmat lääkeryhmät, koska ne pystyvät selviytymään jopa anaerobisilla infektioilla.

TÄRKEÄÄ. Gramnegatiivisten patogeenisten mikro-organismien tai Pseudomonas aeruginosan kasvun aiheuttamien bakteerien vaivojen hoidossa on parempi antaa etusija toisen sukupolven fluorokinoloneille. Kun imeytyy ruoansulatuskanavan kautta, noin 10% hyödyllisen aineen tilavuudesta menetetään, joten akuuttien sairausmuotojen osalta suositellaan lääkkeiden laskimonsisäistä antamista.

Viitteet viimeisimmän sukupolven fluorokinolonin käyttöön ovat samanlaisia ​​kuin kolmannen luokan lääkkeet, pernaruttohoitoa ja ehkäisyä lukuun ottamatta.

Vereen tunkeutuvat kinolonit alkavat syntetisoida erityisiä aineita - entsyymejä, jotka tunkeutuvat viruksen tai bakteerien DNA: n rakenteeseen, tuhoavat sen ja johtavat patogeenisen mikroflooran edustajan kuolemaan. Tämä on niiden tärkein ero mikrobilääkkeistä, jotka estävät virusten kasvua ja lisääntymistä. Fluorokinolonit vaikuttavat myös haitallisten solujen kalvoihin, mikä rikkoo niiden vakautta ja hidastaa niiden elintärkeän toiminnan prosesseja. Täten patogeeninen solu tuhoutuu täysin eikä se jäätyä odottamatta edullisia olosuhteita myöhemmälle aktivoinnille.

Jos verrataan kinoloneja ja fluorokinoloneja, kaikilla huumeilla on toisesta sukupolvelta alkaen laajempi vaikutus. Tämä mahdollisti fluorokinolonien muodostumisen paitsi pillereiden tai injektionesteiden lisäksi myös paikalliselle hoidolle tarkoitetuille varoille - silmä- ja otolaryngologisten sairauksien hoitoon käytetyille tippoille.

Useimmat oraaliseen käyttöön tarkoitetut farmaseuttiset tuotteet imeytyvät ruoansulatuskanavan limakalvoihin (absorptiotilavuus on 90-100%). Kliiniset verikokeet osoittavat jo yhden tunnin kuluttua vaikuttavan aineen enimmäispitoisuuden. Koska fluorokinolonit eivät käytännössä ole sitoutuneet verenkierron proteiineihin, ne tunkeutuvat helposti kudoksiin ja sisäelimiin, mukaan lukien maksa, munuaiset, eturauhanen. Selkeästi kohti leesion kohtaa ne keskittyvät mahdollisimman paljon tartunnan saaneeseen elimeen, selviytyvät jopa solunsisäisistä mikro-organismeista, joiden herkkyys useimmille antibiooteille vähenee.

Jos lääke otetaan aterian jälkeen, sen imeytyminen on jonkin verran hidasta, mutta se tulee täysin vereen, vaikkakin hieman viiveellä. Fluorokinolonien korkea hyötyosuus antaa niille mahdollisuuden voittaa helposti jopa istukan esteen, joten hoito on kielletty heidän synnytyksen aikana sekä ruokinnan aikana (ne kykenevät kertymään rintamaitoon).

Virtsajärjestelmä on vastuussa aktiivisten aineiden poistamisesta kehosta: kinolonit poistuvat kehosta virtsan kanssa lähes ennallaan. Jos munuaisten työ on heikentynyt tai hidastunut, kinoloneja tuskin poistetaan elimistöstä, mikä johtaa niiden lisääntyneeseen pitoisuuteen. Mutta fluorokinolonit poistuvat helposti sisäelimistä riippumatta ihmisten "suodattimien" laadusta.

Kinoloneja ja fluorokinoloneja sisältävien lääkkeiden ottamiseen liittyy usein kehon ei-toivottuja reaktioita. Toisten ja sitä seuraavien sukupolvien huumeiden syntymisen myötä sivuvaikutusten lukumäärä ja niiden esiintymistiheys väheni merkittävästi. Mutta potilaalle, jolle on määrätty näitä lääkkeitä, tulee valmistautua seuraaviin sairauksiin.

  • Niinpä ruoansulatuskanava vaatii dyspeptisiä häiriöitä, närästyksen esiintymistä, vatsan ja vatsan kipua. Pahoinvoinnin, oksentelun, ummetuksen tai ripulin lisäksi potilaat valittivat ruokahaluttomuudesta, makuelämyksistä. Keskushermosto reagoi myös synteettisiin aineisiin. Hänen lisääntynyttä kiihottumistaan ​​ilmentää unihäiriöt, voimahäviö, uneliaisuus. Akuutti päänsärky, huimaus, heikentynyt visuaalinen toiminta, "kohina" korvissa. Usein potilaat valittivat ylemmän ja alemman raajan kouristuksista, käsien vapinaa, lisääntynyttä ihon herkkyyttä (tunnottomuus, pistely, "goosebumps").
  • Allergiset reaktiot ovat myös tunnusomaisia ​​tälle lääkeryhmälle, kun läsnä on yksilöllistä suvaitsemattomuutta sen vaikuttavan aineen tai muiden sen luomiseksi tarkoitettujen lääkeainekomponenttien suhteen. Allergiaa ilmaisee ihon punoitus, urtikaria (pieni ihottuma), palaminen ja kutina, ylempien hengitysteiden turvotus. Tietyntyyppisille lääkkeille on tunnusomaista ihon tai kehon limakalvojen herkkyyden lisääminen ultraviolettisäteisiin (valoherkkyys).

Harvemmin havaittuja haittavaikutuksia fluorokinolonien ottamisesta ovat:

  • Tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt. Nämä ovat tällaisten patologioiden kehittyminen, kuten nivelliitosten vaurioituminen, jänteen repeämä, tiettyjen kudostyyppien hidas muodostuminen, lihaskipu, jänneen kudoksen rappeutuminen.
  • Munuaisten patologia: virtsatulehdus, munuaisten tulehdukselliset prosessit.
  • Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: verihyytymien muodostuminen alaraajojen laskimo-aluksiin, sydämen rytmihäiriöt.
  • Ulkonäkö "rinta". Kandioosi voi esiintyä sekä naisen limakalvolla että molempien sukupuolten suun tai nenänontelossa.

Vasta-aiheet kaikkien fluorokinolonien nimittämiseen ovat:

  • vaikea aivojen ateroskleroosi;
  • yksilön suvaitsemattomuus tähän synteettisten aineiden ryhmään;
  • raskaus ja imetys naisilla.

Vaikka tämä antibakteeristen lääkeaineiden ryhmä syntetisoitiin yli puoli vuosisataa sitten, ja lääketeollisuuden kehitys on harppauksin, fluorokinolonit vievät tiukasti johtavan aseman mikrobilääkkeiden joukossa ja jättävät useimmat antibiootit.

Näiden aineiden kanssa kehitetään jatkuvasti uusia lääkeaineita, joiden avulla voidaan hoitaa vakavia bakteeri-vaivoja sairastavia potilaita, joita ei vielä voitu enää tappaa.

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä ja siitä lähtien he ovat onnistuneesti selviytyneet useista vaarallisista vaivoista.

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin menestyksekkäästi tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos bakteerien kylvämisen seurauksena aiheuttaja havaitaan, annetaan antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta tehdä analyysiä backwatereille, määrätään laaja-alaisia ​​antibiootteja, joilla on tuhoava vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan uroantiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Sekä pimemidiset että oksoliinihapot käsittelevät hyvin virtsatieteen ja suoliston mutkattomia sairauksia (enterokoliitti, dysentery). Se on tehokas enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, sillä on alhainen biologinen läpäisevyys, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gramnegatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelevat grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, estävät sieni-bakteerien aktiivisuutta, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, mutta jotka eivät riitä tehokkaasti torjumaan anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkia.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilasta hengenvaarallisista patologioista. Kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengityselinten sairauksien taudinaiheuttajia kuin niiden edeltäjät, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, Sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeihin, epätyypillisiin bakteereihin, makrolideihin, penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on paljon sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

  • korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
  • helppo sietää kehoa;
  • minimaaliset sivuvaikutukset;
  • tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
  • pitkä puoliintumisaika;
  • korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiön sikiön sisäisiä epämuodostumia sikiössä ja imeväisillä hydrokefaliassa. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, joten ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ovat suuremmat kuin lapsen keholle aiheutuvat haitat. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.